| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人 T-ALL 细胞系中，MRK-560（30、100、300 和 1000 nM；15 天）抑制突变型 NOTCH1 受体信号传导 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 T-ALL 模型中，MRK-560（15.54 mg/kg；SC；每天一次，持续 14 天）具有有效的抗白血病作用 [1]。 MRK-560（1、3、10、30、100 mg/kg；口服；单剂量）以剂量依赖性方式在大鼠中表现出良好的血脑屏障通透性[2]。口服单剂量药物 MRK-560（1、3、10、30、100 mg/kg）会降低大脑和脑脊液产生 Aβ 的能力 [2]。 MRK-560（1 mg/kg；口服；单剂量）的 Tmax 为 12 小时，表现出 70% 至 90% 的高生物利用度 [2]。 MRK-560 每日一次的剂量（1 mg/kg；静脉注射；单剂量）是合适的，因为其血浆清除率较低且半衰期超过 15 小时 [2]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： HPB-ALL、DND-41 和 Jurkat 细胞 测试浓度： 30、100、300、1000 nM 孵育时间：15天 实验结果：减少细胞中NICD1的产生，并导致HPB-ALL和DND-41增殖的剂量依赖性减少，其生存取决于 NOTCH 信号传导。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Tg(HLA-DRB1)31Dmz/Szj(NSG) mouse (T-ALL (T-cell acute lymphoblastic leukemia) model) [1].
Doses: 15.54 mg/kg Route of Administration: subcutaneous injection; one time/day for 14 days. Experimental Results: A strong antileukemic effect was produced and the median survival of vehicle-treated mice was increased from 18 to 30 days. Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat (250-300 g) [2]. Doses: 1, 3, 10, 30, 100 mg/kg Route of Administration: Oral; single dose (experiment conducted after 8 hrs (hrs (hours))) Experimental Results: Plasma and brain concentrations increased in a dose-dependent manner. Brain and cerebrospinal fluid Aβ levels were diminished (dose-dependently), with an essentially complete inhibition of the production of both peptides observed at the 100 mg/kg dose. Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat (250-300 g) [2]. Doses: 1 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)and oral; single. Experimental Results: Tmax was reached 12 hrs (hrs (hours)) after oral administration, and the bioavailability was 70 to 90%. Plasma clearance was shown to be less tha |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H17CLF5NO4S2
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|---|---|
| 分子量 |
517.92
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| 精确质量 |
517.021
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| 元素分析 |
C, 44.06; H, 3.31; Cl, 6.85; F, 18.34; N, 2.70; O, 12.36; S, 12.38
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| CAS号 |
677772-84-8
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| PubChem CID |
11577204
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| LogP |
7.221
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| tPSA |
97.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
856
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(C=CC(=C1)S(=O)(=O)[C@@]2(CC[C@@H](CC2)NS(=O)(=O)C(F)(F)F)C3=C(C=CC(=C3)F)F)Cl
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| InChi Key |
WDZVWDXOIGQJIO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17ClF5NO4S2/c20-12-1-4-15(5-2-12)31(27,28)18(16-11-13(21)3-6-17(16)22)9-7-14(8-10-18)26-32(29,30)19(23,24)25/h1-6,11,14,26H,7-10H2
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| 化学名 |
N-[4-(4-chlorophenyl)sulfonyl-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl]-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide
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| 别名 |
MRK-560; MRK 560; MRK560
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~193.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9308 mL | 9.6540 mL | 19.3080 mL | |
| 5 mM | 0.3862 mL | 1.9308 mL | 3.8616 mL | |
| 10 mM | 0.1931 mL | 0.9654 mL | 1.9308 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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