| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MRS1523 targets the adenosine A₃ receptor (A₃AR), a G protein-coupled receptor (GPCR) that is activated by adenosine. A₃ receptors are involved in various physiological processes, including inflammation, cardioprotection, and neurotransmission. MRS1523 acts as a potent and selective antagonist at the A₃AR, with Kᵢ values of 18.9 nM for the human receptor and 113 nM for the rat receptor. It demonstrates strong selectivity over A₁ and A₂A receptors. By blocking A₃AR, MRS1523 can be used to study the role of this receptor in various disease models.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在给予虫草素（60 μM）前30分钟，用MRS 1523（0.1-1 μM）处理可显著降低细胞数量，分别降至对照组的40.7%和57.4%。MRS 1523（1 μM）单独作用即可影响肿瘤细胞的发育[3]。用MRS 1523（1 nM）处理人内皮祖细胞（hEPC）可部分抑制腺苷5'-N-乙基甲酰胺（NECA）诱导的细胞迁移。此外，在3日龄hEPC中，用100 nM的MRS 1523处理可使NECA诱导的细胞迁移减少70%。 MRS 1523 以剂量依赖的方式抑制 NECA 诱导的细胞迁移，其 Ki 值估计为 147 nM [4]。体外实验表明，MRS1523 能有效抑制 A₃ 受体介导的信号传导。在表达 A₃AR 的细胞中，该化合物可抑制激动剂刺激的 cAMP 积累、钙动员或 GTPγS 结合。受体结合和功能实验证实，该化合物对 A₃AR 的选择性高于 A₁ 和 A₂A 受体。MRS1523 是研究 A₃ 受体功能以及腺苷信号传导在各种生理和病理过程中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究探讨了从3至4周龄大鼠背根神经节（DRG）中分离出的中小型辣椒素敏感神经元的兴奋性，以及A3腺苷受体（A3AR）的表达及其功能后果。内源性激动剂腺苷可降低N型钙电流；然而，A3AR拮抗剂MRS 1523的存在可抑制该作用达56%。电流钳记录显示[2]，MRS 1523激活A3AR可显著降低大鼠DRG神经元活性，且该作用对MRS 1523敏感，但对PD173212不敏感。在体内，MRS1523已被用于神经元研究，以探讨A₃受体在中枢神经系统中的作用。作为一种选择性A₃AR拮抗剂，它能够阻断A₃受体激动剂在动物模型中的作用。该化合物已被用于研究A₃受体在疼痛、炎症、神经保护及其他疾病中的作用。已发表的研究提供了具体的体内疗效数据。MRS1523是一种研究工具，尚未开发用于临床应用。
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| 酶活实验 |
MRS1523 的体外受体结合实验通常采用放射性标记的 A₃ 受体配体进行竞争性结合研究。典型实验方案如下：将表达人或大鼠 A₃AR 的细胞膜制备物与 [¹²⁵I]-ABA（一种 A₃ 受体激动剂）和不同浓度的 MRS1523（0.01 nM 至 10 μM）在结合缓冲液中于室温孵育 60-90 分钟。在 10 μM 未标记激动剂存在下测定非特异性结合。通过快速过滤分离结合的放射性，并用闪烁计数法进行定量。使用非线性回归从竞争曲线计算 Kᵢ 值。每个浓度均进行三次重复实验。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[3]
细胞类型： B16-BL6 细胞 测试浓度： 0.1 µM、1 µM 孵育时间： 24 小时、48 小时、72 小时 实验结果： 拮抗虫草素引起的生长抑制。 使用表达 A₃AR 的细胞系（例如 CHO-A₃AR 或 HEK293-A₃AR）进行 MRS1523 的体外细胞检测。典型方案：将细胞接种于 96 孔板中，培养过夜。将细胞与浓度范围为 0.01 nM 至 10 μM 的 MRS1523 预孵育 30 分钟。随后用A₃受体激动剂（例如Cl-IB-MECA）刺激细胞15-30分钟。信号通路检测指标包括cAMP积累（通过ELISA或HTRF测定）、钙动员（使用Fluo-4或Fura-2 AM测定）或GTPγS结合。拮抗活性以激动剂刺激信号通路的抑制百分比表示。 |
| 动物实验 |
MRS1523 的体内动物研究是在啮齿动物疼痛、炎症或神经系统疾病模型中进行的。典型的实验方案是：雄性 Sprague-Dawley 大鼠或 C57BL/6 小鼠经腹腔或脑室内注射给予 MRS1523，剂量为 0.1-10 mg/kg。疼痛研究中，采用福尔马林试验或热板试验评估镇痛效果。炎症研究中，则检测炎症标志物。通常在试验前 15-30 分钟给药。通过比较治疗组和溶剂对照组的反应来评估疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MRS1523的药代动力学特性尚未完全阐明。该化合物可溶于DMSO。其血浆半衰期、分布容积、蛋白结合率和口服生物利用度尚不清楚。该化合物为研究级化学品，尚未开发用于临床应用。它主要用于腺苷受体药理学的体外和体内研究。为确保长期稳定性，该化合物应储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MRS1523 的毒理学数据有限。作为一种研究用化学品，它尚未经过正式的毒理学测试。处理 MRS1523 时应遵循标准的实验室安全预防措施：使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服）并在通风良好的通风橱内操作。该化合物应储存在 -20°C 以确保长期稳定性。目前尚无遗传毒性、致癌性或生殖毒性数据。研究人员在操作前应查阅安全数据表 (SDS)。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MRS1523 的补充信息：该化合物的 CAS 编号为 212329-37-8。其分子式为 C₂₃H₂₉NO₃S，分子量为 399.55 g/mol。它是一种强效且选择性的腺苷 A₃ 受体拮抗剂。Kᵢ 值：18.9 nM（人）和 113 nM（大鼠）。它对 A₁ 和 A₂A 受体具有选择性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。目前尚无 FDA 批准。
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| 分子式 |
C23H29NO3S
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|---|---|
| 分子量 |
399.54626
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| 精确质量 |
399.187
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| CAS号 |
212329-37-8
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| PubChem CID |
3661570
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow ointment
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| 密度 |
1.1g/cm3
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| 沸点 |
551.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
287.2ºC
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| 折射率 |
1.554
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| LogP |
5.723
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| tPSA |
81.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
492
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCC1=C(C(=NC(=C1C(=O)OCCC)C2=CC=CC=C2)CC)C(=O)SCC
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| InChi Key |
UUSHFEVEROROSP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H29NO3S/c1-5-12-17-19(23(26)28-8-4)18(7-3)24-21(16-13-10-9-11-14-16)20(17)22(25)27-15-6-2/h9-11,13-14H,5-8,12,15H2,1-4H3
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| 化学名 |
propyl 6-ethyl-5-ethylsulfanylcarbonyl-2-phenyl-4-propylpyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
MRS1523 MRS 1523 MRS-1523.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~250.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5028 mL | 12.5141 mL | 25.0282 mL | |
| 5 mM | 0.5006 mL | 2.5028 mL | 5.0056 mL | |
| 10 mM | 0.2503 mL | 1.2514 mL | 2.5028 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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