| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MRT67307 在体外在 0.1 mM ATP 下抑制 TBK1 和 IKKε，IC50 值分别为 160 和 19 nM，但不抑制 IKKα 或 IKKβ，甚至在 10 μM 时也不会抑制 [1]。 MRT67307 (2 μM) 抑制骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 磷酸化 IRF3。 Poly (I:C) 不会阻止 JNK 或 p38 MAPK 被 MRT67307 (2 μM) 激活[1]。 MRT67307 (1 nM–10 μM) 抑制巨噬细胞产生 IFNβ 的能力 [1]。只需 10 μM MRT67307 即可将磷酸化 ATG13 降至对照水平 [2]。在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中，自噬被 MRT67307 (10 μM) 抑制 [2]。在 293T 细胞中，MRT67307（5 μM；4 小时）可消除 TBK1/IKKε 诱导的 CYLD 磷酸化 [3]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[3]
细胞类型： 293T 细胞 测试浓度： 5 µM 孵育时间： 4 hrs（小时） 实验结果：消除 TBK1/IKKε 诱导的 CYLD 磷酸化。 |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104.
[2]. Petherick KJ, et al. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem. 2015 May 1;290(18):11376-83. [3]. Zhu Z, et al. Inhibition of KRAS-driven tumorigenicity by interruption of an autocrine cytokine circuit. 26.37Cancer Discov. 2014 Apr;4(4):452-65. |
| 分子式 |
C26H36N6O2
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| 分子量 |
464.6 (free-base)
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| CAS号 |
1190378-57-4
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| 相关CAS号 |
MRT67307 hydrochloride;2095432-39-4;MRT67307 dihydrochloride;1781882-89-0
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| SMILES |
O=C(NCCCNC1=NC(NC2=CC=CC(CN3CCOCC3)=C2)=NC=C1C4CC4)C5CCC5
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 MRT67307 and MRT68921 inhibit ULK and block autophagy in cells.J Biol Chem.2015 May 1;290(18):11376-83. |
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MRT68921 specifically blocks autophagic flux through ULK1 inhibition.J Biol Chem.2015 May 1;290(18):11376-83. |
 ULK inhibition also disrupts autophagosome maturation.J Biol Chem.2015 May 1;290(18):11376-83. |
GSK8612
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