MS-177

别名: MS177; MS 177; MS-177;

目录号: V42079 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MS-177是一种基于EZH2抑制剂C24和CRBN配体泊马度胺的新型PROTAC EZH2脱加剂。

MS-177 CAS号: 2225938-86-1
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

MS-177 是一种基于 EZH2 抑制剂 C24 和 CRBN 配体泊马度胺的新型 PROTAC EZH2 degarder。它在 EOL-1 细胞中以 0.2 uM 的 DC50 降解 EZH2 e。 MS-177 是一种针对 EZH2 多方面致瘤功能的 PROTAC，并为治疗 EZH2 依赖性癌症提供了一种有吸引力的策略。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	EZH2-PRC2 的酶活性被 MS177 抑制（IC50：7 nM）[1]。在 HeLa 细胞中，MS177（5 μM，24 小时）可降低 H3K27me3 并提高 H3K27 活性 [1]。在 EOL-1 细胞中，MS177（0.1–5 μM，16 小时）可有效分解细胞 EZH2-PRC2 并阻止整体 H3K27me3 [1]。在 EOL-1 和 MV4 细胞中，MS177（0.1–5 μM，16 小时）会导致 Myc 降解 [1]。在一组 MLL-r 白血病细胞和 AML 患者样本中，MS177（4 天）表现出抗增殖作用，IC50 低于 2 μM [1]。 MS177（0.5-2.5 μM，24 小时）抑制 MV4;11 细胞形成集落的能力 [1]。在 MOLM-13 细胞中，MS177（0.5-2.5 μM，24 小时）会导致细胞凋亡并减慢细胞周期进程 [1]。
体内研究 (In Vivo)	MS177（100 mg/kg，腹腔注射，BID，6 天）可抑制 MLL-r AML 的 PDX 动物模型和皮下异种移植 MLL-r 白血病模型中的肿瘤生长 [1]。 MS177（50 mg/kg，腹腔注射）在雄性瑞士白化小鼠中达到约 1 μM 的血浆浓度 [1]。 MS177（100 mg/kg，腹腔注射，BID，每周 6 天；200 mg/kg，腹腔注射，每周 3 天 BID）在小鼠中具有良好的耐受性，没有明显伤害 [1]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： AML 细胞类型： MV4;11、MOML-13、RS4;11、KOPN-8 THP- 1、EOL-1（MLL-r 细胞）对照细胞类型： K562（CML 细胞）患者样本：AML 细胞测试浓度：约 0 -100 μM 孵育时间： 4 天实验结果：抑制细胞增殖，MLL-r 细胞的 IC50 为 0.1-0.57 μM，患者样本为0.09-1.35 μM，K562 细胞 >100 μM。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： EOL-1 细胞测试浓度： 0.1、0.5、1、2.5、 5 μM 孵育持续时间：16 小时实验结果：以浓度依赖性方式消耗 EZH2、EED 和 SUZ12，并且抑制全局 H3K27me3。
动物实验	动物/疾病模型： MLL-r AML 的 PDX 动物模型 [1] 剂量： 100 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip)，每日两次，连续 6 天。实验结果：抑制肿瘤生长并延长生存期。
参考文献	[1]. EZH2 noncanonically binds cMyc and p300 through a cryptic transactivation domain to mediate gene activation and promote oncogenesis. Nat Cell Biol. 2022 Mar;24(3):384-399.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C48H55N11O8
分子量	914.02
精确质量	913.42
元素分析	C, 63.07; H, 6.07; N, 16.86; O, 14.00
CAS号	2225938-86-1
相关CAS号	2225938-86-1;2225938-88-3 (isomer);
PubChem CID	139413605
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	2.5
tPSA	229
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	17
重原子数目	67
分子复杂度/Complexity	1950
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	LRMNSTSNSCJHGZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C48H55N11O8/c1-28(2)59-39-24-32(23-34(36(39)27-53-59)44(62)52-26-35-29(3)22-30(4)54-45(35)63)31-8-10-40(51-25-31)57-18-16-56(17-19-57)15-13-50-41(60)12-20-67-21-14-49-37-7-5-6-33-43(37)48(66)58(47(33)65)38-9-11-42(61)55-46(38)64/h5-8,10,22-25,27-28,38,49H,9,11-21,26H2,1-4H3,(H,50,60)(H,52,62)(H,54,63)(H,55,61,64)
化学名	N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[6-[4-[2-[3-[2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]ethoxy]propanoylamino]ethyl]piperazin-1-yl]pyridin-3-yl]-1-propan-2-ylindazole-4-carboxamide
别名	MS177; MS 177; MS-177;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~136.76 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (2.28 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~136.76 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (2.28 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0941 mL	5.4703 mL	10.9407 mL
	5 mM	0.2188 mL	1.0941 mL	2.1881 mL
	10 mM	0.1094 mL	0.5470 mL	1.0941 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。