| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MS0015203 specifically targets GPR171, a G protein-coupled receptor also known as the neuropeptide receptor. It acts as a potent and selective agonist, meaning it binds to and activates the receptor, mimicking the action of its endogenous ligands. By activating GPR171, MS0015203 modulates downstream signaling pathways that influence various physiological processes, including food intake, pain sensation, and neuronal activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在大鼠下丘脑膜中，MS15203 (MS0015203) 可降低腺苷酸环化酶活性，并呈剂量依赖性地增强 [[35]S]GTPγS 的结合 [1]。体外实验表明，MS0015203 作为 GPR171 激动剂具有高效性。它与野生型 GPR171 具有很强的结合亲和力，IC₅₀ 为 81 nM。该化合物在细胞实验中能有效刺激 GPR171 介导的信号通路。其对 GPR171 相对于其他受体的高选择性使其成为研究该特定神经肽受体系统功能的特异性工具。这种活性转化为在细胞和动物模型中观察到的多种生物学效应，例如神经元活性增强。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PVN中含有GPR171的细胞在MS15203（MS0015203）（3 mg/kg；腹腔注射）刺激下表现出增强的神经元活性[1]。……在4小时和8小时，MS15203（3 mg/kg；腹腔注射）显著改善了摄食量[1]。腹腔注射MS15203（3 mg/kg）显著提高了编码proSAAS、NPY和AgRP的mRNA的含量[1]。
体内研究表明，MS0015203在动物模型中具有显著的生理效应。它能增加小鼠的食物摄入量和体重，证实了GPR171在调节食欲和能量平衡中的作用。此外，MS0015203还能增强吗啡的镇痛效果，提示GPR171在调节疼痛通路中发挥作用。它还能减轻雄性小鼠的慢性神经性疼痛和炎症性疼痛。这些体内效应凸显了 GPR171 作为治疗慢性疼痛和饮食失调等疾病的靶点的潜力。 |
| 酶活实验 |
MS0015203 的体外受体结合和功能测定采用经基因工程改造表达人 GPR171 的细胞系进行。在结合测定中，将这些细胞的膜与放射性标记的配体和不同浓度的化合物一起孵育。通过测量结合的放射性配体的量来确定化合物的亲和力 (IC₅₀)。功能测定通过评估下游信号通路（例如 cAMP 等第二信使的积累或 β-arrestin 的募集）来测量 GPR171 的激活情况。化合物的效价 (EC₅₀) 和功效则通过剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，表达 GPR171 的细胞在标准培养基中培养。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的 MS0015203 处理一定时间。处理后，使用检测下游信号事件的检测方法测量 GPR171 的激活情况。可使用蛋白质印迹等技术进一步分析该化合物对细胞信号通路的影响，以检测特定信号蛋白的磷酸化水平。使用标准方法评估细胞活力。所有实验均包含适当的溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
MS0015203 的体内研究在啮齿动物模型中进行。该化合物通常通过腹腔注射 (IP) 或皮下注射 (SC) 给药。在摄食研究中，给药后不同时间点测量食物摄入量和体重。在疼痛研究中，使用热板试验或冯·弗雷试验等行为学测试评估该化合物调节疼痛敏感性的能力。可通过测量特定脑区中 c-Fos 等早期基因的表达来评估其对神经元活动的影响。所有动物实验程序必须按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MS0015203 的药代动力学数据在公开文献中报道较少。该化合物为小分子，分子量为 249.22，其性质正在研究中。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。该化合物通常以粉末形式储存于 -20°C。用于体内给药时，需配制成合适的载体。全面的药代动力学特征，包括吸收、分布、代谢和排泄，对于解读其体内效应至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MS0015203 的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，其安全性尚未完全明确。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。任何潜在的毒性都可能与其对 GPR171 信号通路的靶向作用有关。任何未来的治疗开发都需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GPR71拮抗剂；结构见第一篇文章。
MS0015203是一种研究级化学探针，主要用于研究GPR171神经肽受体系统。它是研究GPR171在包括摄食、疼痛和焦虑在内的各种生理过程中的作用的关键工具。该化合物尚未获批上市，也未进入临床试验阶段。目前仅供研究用途，可从多家化学品供应商处购买。它的发现为理解靶向GPR171的治疗潜力提供了宝贵的工具。 |
| 分子式 |
C12H11NO5
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|---|---|
| 分子量 |
249.22
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| 精确质量 |
249.064
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| CAS号 |
73912-52-4
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| PubChem CID |
773544
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.42g/cm3
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| 沸点 |
561.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
293.2ºC
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| 折射率 |
1.639
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| LogP |
1.67
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| tPSA |
103.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
368
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=C)C(=O)NC1=CC(=CC(=C1)C(=O)O)C(=O)O
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| InChi Key |
NVOBVSWSDYFEMR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H11NO5/c1-6(2)10(14)13-9-4-7(11(15)16)3-8(5-9)12(17)18/h3-5H,1H2,2H3,(H,13,14)(H,15,16)(H,17,18)
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| 化学名 |
5-(2-methylprop-2-enoylamino)benzene-1,3-dicarboxylic acid
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| 别名 |
MS 0015203; MS-0015203; MS0015203
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~200.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0125 mL | 20.0626 mL | 40.1252 mL | |
| 5 mM | 0.8025 mL | 4.0125 mL | 8.0250 mL | |
| 10 mM | 0.4013 mL | 2.0063 mL | 4.0125 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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