规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
mTOT
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:MSDC-0160 降低胰岛素/IGF-1 信号通路的阻力并恢复 IGF-1 诱导的 Akt 和 GSK-3 磷酸化。 MSDC-0160 与 IGF-1 和 8 mM 葡萄糖组合可增加胰岛素、pdx1、nkx6.1 和 nkx2.2 的 β 细胞特异性基因表达,并维持胰岛素含量,而不改变葡萄糖刺激的胰岛素分泌。此外,MSDC-0160 还能促进人类 β 细胞分化并减少细胞凋亡标记物的表达。激酶测定:单独使用 50μM 的 MSDC-0160 还可显着防止胰岛素含量的损失。除此之外,MSDC-0160 的处理会增加 AMPK 的磷酸化并减少 mTOR 的磷酸化。此外,MSDC-0160 还被发现通过降低 cleaved caspase-3 的水平并增加 bcl2 等凋亡相关基因的表达,在人类胰岛中显示出促生存作用。细胞分析:MSDC-0160 具有预防核易位的作用β-连环蛋白位于人类 β 细胞的细胞膜或细胞质上
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体内研究 (In Vivo) |
MSDC-0160(100 mg/kg po)通过导致糖尿病 KKAy 小鼠循环胰岛素和葡萄糖的产物大幅减少来改善胰岛素敏感性。
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酶活实验 |
即使浓度为 50μM,MSDC-0160 也可显着减少胰岛素含量的损失。此外,MSDC-0160 的治疗会降低 mTOR 磷酸化,同时增加 AMPK 磷酸化。此外,MSDC-0160 通过上调与细胞凋亡相关的基因(例如 bcl2)的表达并降低裂解的 caspase-3 的数量,在人类胰岛中表现出促存活作用。
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细胞实验 |
在人 β 细胞中,MSDC-0160 通过将 β-连环蛋白定位在细胞质或细胞膜上来抑制核转位。
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动物实验 |
Ten- to 12-week-old male C57BL/6J mice weighing 24 to 28 g
30 mg/kg Oral gavage; daily; for 7 days |
参考文献 |
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分子式 |
C19H18N2O4S
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分子量 |
370.4222
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精确质量 |
370.10
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元素分析 |
C, 61.61; H, 4.90; N, 7.56; O, 17.28; S, 8.65
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CAS号 |
146062-49-9
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相关CAS号 |
1628078-14-7 (R-isomer);146062-49-9 (racemic);1628078-13-6 (S-isomer);
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CCC1=CN=C(C=C1)C(=O)COC2=CC=C(C=C2)CC3C(=O)NC(=O)S3
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InChi Key |
IRNJSRAGRIZIHD-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H18N2O4S/c1-2-12-5-8-15(20-10-12)16(22)11-25-14-6-3-13(4-7-14)9-17-18(23)21-19(24)26-17/h3-8,10,17H,2,9,11H2,1H3,(H,21,23,24)
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化学名 |
5-[[4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)-2-oxoethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
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别名 |
Mitoglitazone; CAY10415; MSDC 0160; CAY 10415; MSDC-0160;CAY-10415; CAY 10415; CAY-10415; MSDC0160; CAY10415
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: <1 mg/mL
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6996 mL | 13.4982 mL | 26.9964 mL | |
5 mM | 0.5399 mL | 2.6996 mL | 5.3993 mL | |
10 mM | 0.2700 mL | 1.3498 mL | 2.6996 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01374438 | Completed | Drug: MSDC-0160 Drug: Placebo |
Alzheimer's Disease | Metabolic Solutions Development Company |
July 2011 | Phase 2 |
NCT00760578 | Completed | Drug: MSDC-0160 90 mg Drug: MSDC-0160 220 mg |
Type 2 Diabetes Mellitus | Metabolic Solutions Development Company |
September 2008 | Phase 2 |
NCT01103414 | Completed | Drug: Mitoglitazone Drug: Pioglitazone |
Type 2 Diabetes | Metabolic Solutions Development Company |
September 2010 | Phase 2 |