| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MST-312 targets telomerase, the enzyme responsible for maintaining telomere length in cells. Telomerase is a ribonucleoprotein reverse transcriptase that adds telomeric repeats to chromosome ends, preventing telomere shortening and cellular senescence. Telomerase is highly active in cancer cells but largely inactive in normal somatic cells, making it an attractive target for cancer therapy. MST-312 inhibits telomerase activity with an IC50 of 0.67 μM in a TRAP assay. As a chemically modified derivative of EGCG, MST-312 has improved stability and potency compared to the parent compound. By inhibiting telomerase, MST-312 induces telomere shortening, leading to cellular senescence or apoptosis in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MST-312（2~8 μM；0~72 小时；U-266 细胞）以剂量和时间依赖的方式降低细胞活力[1]。MST-312（2~8 μM；48 小时；U-266 细胞）可诱导细胞拮抗作用，抑制 c-Myc 和 hTERT 细胞，抑制前体基因 Bax，并拮抗抗肝癌基因 Bcl-2[1]。MST-312 是一种端粒酶抑制剂，在 TRAP 检测中 IC50 为 0.67 μM。该化合物具有抗肿瘤活性。它是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的化学修饰衍生物，具有更高的稳定性和效力。MST-312 可用于癌症研究，例如多发性骨髓瘤 (MM)。莫林和 MST-312 的联合治疗通过靶向 STAT3 和端粒酶来减少癌症干细胞的特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，MST-312 已在多种癌症动物模型中进行了研究，尤其是在多发性骨髓瘤模型中。该化合物抑制端粒酶并诱导端粒缩短的能力可能导致肿瘤生长抑制。MST-312 可与其他治疗药物联合使用，以增强抗肿瘤疗效。与 EGCG 相比，该化合物具有更高的稳定性，这支持了其在体内研究中的应用。目前已对其用于治疗多种癌症（包括多发性骨髓瘤和其他恶性肿瘤）的潜力进行了研究。
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| 酶活实验 |
采用TRAP（端粒重复序列扩增方案）法测定MST-312的端粒酶活性。将含有端粒酶的细胞裂解液与端粒酶底物引物在dNTP和不同浓度的MST-312存在下孵育。端粒酶通过添加端粒重复序列来延伸引物，延伸产物通过PCR扩增。PCR产物经凝胶电泳分离并定量。IC50值由浓度-效应曲线计算得出。该测定方法用于测量MST-312对端粒酶活性的抑制作用。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [1]
细胞类型： U-266 细胞 测试浓度： 2~8 μM 孵育时间： 0~72 小时 实验结果： U-266 细胞的活力和基因表达呈剂量依赖性 [1]。对 MST-312 的暴露反应呈时间依赖性。 细胞凋亡分析 [1] 细胞类型： U-266 细胞 测试浓度： 2~8 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 呈剂量依赖性地诱导细胞凋亡。 RT-PCR[1] 细胞类型： U-266 细胞 测试浓度： 2 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 上调促凋亡基因 Bax 的表达，下调抗凋亡基因 Bcl-2 的表达，并抑制 c-Myc 和 hTERT 基因的表达。 端粒酶抑制的细胞实验通常采用具有高端粒酶活性的癌细胞系，例如多发性骨髓瘤细胞（如 MM 细胞系）。将细胞用不同浓度的 MST-312 处理 1-14 天。使用 TRAP 法检测细胞裂解液中的端粒酶活性。通过 Southern 印迹或端粒特异性 qPCR 检测端粒长度。细胞增殖通过 MTT 或 CellTiter-Glo 检测进行评估。细胞凋亡通过 Annexin V/PI 双染法进行评估。细胞衰老通过 β-半乳糖苷酶染色进行评估。该化合物对癌症干细胞特性的影响可通过球体形成实验进行评估。 |
| 动物实验 |
采用人癌细胞系（特别是多发性骨髓瘤细胞）在小鼠异种移植模型中评估体内疗效。荷瘤小鼠接受不同剂量的MST-312治疗（通常腹腔注射或口服）。每2-3天测量一次肿瘤体积。检测肿瘤组织中的端粒酶活性和端粒长度。通过组织学和免疫组织化学方法评估该化合物对肿瘤生长、细胞凋亡和衰老的影响。开展与其他治疗药物联合用药的研究，以评估其协同疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MST-312 的详细药代动力学数据有限。该化合物是 EGCG 的化学修饰衍生物，稳定性有所提高。它可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。为保证长期稳定性，该化合物应储存在 -20°C。进行体内研究需要合适的制剂。任何治疗药物的开发都需要进行标准的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于MST-312是一种研究性化合物，其毒理学数据有限。作为一种端粒酶抑制剂，其潜在毒性可能包括对端粒酶阳性干细胞和生殖细胞的影响，尽管端粒酶在正常体细胞中基本不活跃。该化合物应在实验室中采取适当的安全预防措施进行操作。在临床前研究中，MST-312在所用剂量下表现出可接受的耐受性。临床开发需要进行标准的安全性药理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-[3-[[(2,3-二羟基苯基)-氧甲基]氨基]苯基]-2,3-二羟基苯甲酰胺属于苯甲酰胺类化合物。
MST-312 是一种端粒酶抑制剂，是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的化学修饰衍生物。它也被称为端粒酶抑制剂 IX。该化合物在 TRAP 检测中的 IC50 为 0.67 μM。它具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究，例如多发性骨髓瘤 (MM)。莫林与 MST-312 联合治疗可通过靶向 STAT3 和端粒酶来降低癌症干细胞的特性。 |
| 分子式 |
C20H16N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
380.35084
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| 精确质量 |
380.101
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| CAS号 |
368449-04-1
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| PubChem CID |
10385095
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.781
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| tPSA |
146.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
513
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MIQUEZGHEJGPJB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H16N2O6/c23-15-8-2-6-13(17(15)25)19(27)21-11-4-1-5-12(10-11)22-20(28)14-7-3-9-16(24)18(14)26/h1-10,23-26H,(H,21,27)(H,22,28)
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| 化学名 |
N-[3-[(2,3-dihydroxybenzoyl)amino]phenyl]-2,3-dihydroxybenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~328.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (9.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 37.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 3.75 mg/mL (9.86 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 37.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (9.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6292 mL | 13.1458 mL | 26.2916 mL | |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6292 mL | 5.2583 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3146 mL | 2.6292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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