MT-4

目录号: V31326 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MT-4可以阻断肿瘤细胞和肿瘤微环境表面的TG2/FN复合物。

MT-4 CAS号: 2327925-35-7
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

MT-4可以阻断肿瘤细胞和肿瘤微环境表面的TG2/FN复合物。 MT-4 抑制卵巢癌 (OC) 细胞与腹膜的粘附。

生物活性&实验参考方法

靶点	MT-4 targets the TG2/FN complex (Tissue Transglutaminase 2/Fibronectin complex), with a binding affinity to TG2 of Kd = 5.1 μM [1]
体外研究 (In Vitro)	当用 MT4 预处理时，卵巢癌 (OC) 细胞对传统抗癌药物变得更敏感 [1]。 - 细胞黏附抑制作用：MT-4以剂量依赖性方式（浓度范围2 μM-25 μM）抑制卵巢癌细胞系（SKOV3、OVCAR433、OVCAR5）对纤连蛋白包被表面的黏附，在25 μM浓度下可实现细胞黏附的完全抑制 [1] - 细胞骨架与形态影响：MT-4可诱导卵巢癌细胞出现细胞膜褶皱，延迟稳定黏着斑的形成，破坏肌动蛋白细胞骨架的组织结构，并减少纽蛋白阳性黏着斑的数量 [1] - 信号转导抑制作用：MT-4可减弱卵巢癌细胞黏附于纤连蛋白后黏着斑激酶（FAK）和细胞外信号调节激酶（ERK）的激活，进而抑制FAK介导的“外向内”信号转导 [1] - 化疗增敏作用：用1 μM MT-4预处理卵巢癌细胞72小时后，细胞对紫杉醇的敏感性显著提高；与5 nM紫杉醇联合使用时，癌细胞集落形成能力较单独使用紫杉醇组降低50% [1]
体内研究 (In Vivo)	- 腹膜内播散抑制作用：向NSG小鼠腹腔注射SKOV3-GFP卵巢癌细胞后，腹腔给予10 μg/kg剂量的MT-4，可显著减少肿瘤细胞对腹膜壁的黏附；治疗组附着的GFP阳性癌细胞数量较溶媒对照组减少60% [1]
酶活实验	- 生物层干涉测量（BLI）结合实验：将纤连蛋白的45 kDa明胶结合结构域（FN45）固定在链霉亲和素包被的传感器上，将1 μM浓度的组织转谷氨酰胺酶2（TG2）与梯度浓度（0 μM-100 μM）的MT-4预孵育，随后将传感器浸入TG2-MT-4混合液中检测结合动力学，结果显示MT-4与TG2结合的Kd值为5.1 μM，ΔH值为-20.5 kcal/mol [1] - 等温滴定量热法（ITC）实验：将MT-4逐滴加入含TG2的溶液中，测定两者结合相互作用的热力学参数，验证MT-4与TG2的结合亲和力，测得Kd值为5.1 μM，ΔH值为-20.5 kcal/mol [1]
细胞实验	- 细胞黏附实验：用5 μg/mL浓度的纤连蛋白包被96孔板，将卵巢癌细胞（SKOV3、OVCAR433、OVCAR5）分别用2 μM、5 μM、10 μM、25 μM浓度的MT-4预处理72小时，随后将预处理后的细胞接种到纤连蛋白包被板中孵育1小时，轻柔洗涤去除未黏附细胞，对黏附细胞进行固定、结晶紫染色，通过吸光度检测进行定量分析 [1] - 黏着斑与肌动蛋白细胞骨架分析：用1 μM MT-4预处理OVCAR5细胞72小时，将细胞接种到纤连蛋白包被的培养腔室载玻片中孵育30分钟，固定细胞后进行免疫荧光染色，检测纽蛋白（黏着斑标志物）、磷酸化FAK（pFAK）及肌动蛋白的表达，采用共聚焦显微镜进行观察和分析 [1] - 蛋白质印迹（Western blot）分析：用5 μM MT-4预处理OVCAR细胞72小时，将细胞接种到纤连蛋白包被表面，分别孵育15分钟、30分钟、45分钟后制备细胞裂解液，通过Western blot检测pFAK、总FAK、pERK、总ERK的表达水平，以GAPDH作为内参蛋白确保上样量一致 [1]
动物实验	腹腔播散模型：实验采用6-8周龄的NSG小鼠。将SKOV3-GFP卵巢癌细胞（每只小鼠1 × 10^6个细胞）悬浮于磷酸盐缓冲液（PBS）中。将MT-4溶解于DMSO和PBS的混合溶液中，体积比为1:9，配制成给药溶液。小鼠随机分为两组：对照组腹腔注射SKOV3-GFP细胞及等体积的DMSO/PBS混合溶液；治疗组腹腔注射SKOV3-GFP细胞及10 μg/kg剂量的MT-4。注射2小时后，用PBS冲洗每只小鼠的腹腔。收集洗涤液中的非黏附细胞，并使用流式细胞仪进行计数，同时检查腹膜壁以量化黏附的 GFP 阳性癌细胞的数量 [1]
参考文献	[1]. Sima LE, et al. Small Molecules Target the Interaction between Tissue Transglutaminase and Fibronectin. Mol Cancer Ther. 2019 Jun;18(6):1057-1068.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H23N5O
分子量	361.440223932266
精确质量	361.19
CAS号	2327925-35-7
PubChem CID	121032298
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
密度	1.2±0.1 g/cm3
折射率	1.681
LogP	2.48
tPSA	70.2
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	458
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(CC1C=CC=CC=1)NC1C=CC(=CC=1)NC1=NC(C)=CC(=N1)N(C)C
InChi Key	SKUUNAQXXGDUMF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H23N5O/c1-15-13-19(26(2)3)25-21(22-15)24-18-11-9-17(10-12-18)23-20(27)14-16-7-5-4-6-8-16/h4-13H,14H2,1-3H3,(H,23,27)(H,22,24,25)
化学名	N-[4-[[4-(dimethylamino)-6-methylpyrimidin-2-yl]amino]phenyl]-2-phenylacetamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~276.67 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~276.67 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7667 mL	13.8336 mL	27.6671 mL
	5 mM	0.5533 mL	2.7667 mL	5.5334 mL
	10 mM	0.2767 mL	1.3834 mL	2.7667 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。