| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与 MPEP 相比，MTEP 脱靶程度较低，并且对 mGluR5 的选择性与 mGluR1 不同，而 MPEP 对其他 mGluR 亚型没有影响 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
氟哌啶醇（0.5 mg/kg，腹腔注射）引起的僵直系数可被 MTEP（0-5 mg/kg，腹腔注射，一次）抑制 [2]。 MTEP（0.3-3 mg/kg，腹腔注射，一次）处于控制之中。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（215-315 g，5-9只/组）[2] 剂量：1、3和5 mg/kg 给药方法：腹腔注射，在C57BL/6J小鼠中诱导抗抑郁样作用[3]。单次注射，在注射氟哌啶醇（0.5 mg/kg/2 ml，腹腔注射）60分钟后进行。
实验结果：抑制氟哌啶醇诱导的强直。 动物/疾病模型：雄性C57BL/6J小鼠（23-25 g）[3] 剂量：0.3、1和3 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip），测试前1小时 实验结果：尾悬吊试验中小鼠的静止不动时间（尖沙咀）显著减少，分别增加了24%、41%和48%。MTEP在1和3 mg/kg剂量下的疗效与作为阳性对照的丙咪嗪（20 mg/kg，腹腔注射）的疗效无显著差异。 伤害感受模型（CFA诱导的痛觉过敏）：** 啮齿动物接受腹腔注射（ip）MTEP治疗，剂量范围为3至30 mg/kg。该化合物可剂量依赖性地逆转弗氏完全佐剂（CFA）诱导的热痛觉过敏。[1] * **伤害感受模型（福尔马林和脊神经结扎）：** 在小鼠福尔马林疼痛模型和大鼠脊神经结扎（SNL）神经病理性疼痛模型中测试了全身给药MTEP的效果。它可减轻痛觉过敏和机械性异常性疼痛。[1] * **成瘾模型（吗啡戒断）：** 在吗啡依赖大鼠模型中，给予MTEP（1-10 mg/kg，ip），并观察其对纳洛酮诱发的戒断症状的影响。它可剂量依赖性地抑制戒断症状。 [1] * **受体占有率研究：** 大鼠和小鼠腹腔注射MTEP（3 mg/kg）。在不同时间点采集脑组织样本，使用放射性示踪剂测定mGluR5受体的占有率。[1] |
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C11H9CLN2S
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|---|---|
| 分子量 |
236.720559835434
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| 精确质量 |
236.017
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| CAS号 |
1186195-60-7
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| 相关CAS号 |
MTEP;329205-68-7
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| PubChem CID |
45073467
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.048
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| tPSA |
54.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
253
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YCIOJDKGCWAHLR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H8N2S.ClH/c1-9-13-11(8-14-9)5-4-10-3-2-6-12-7-10;/h2-3,6-8H,1H3;1H
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| 化学名 |
2-methyl-4-(2-pyridin-3-ylethynyl)-1,3-thiazole;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~20 mg/mL (~84.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (422.44 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2244 mL | 21.1220 mL | 42.2440 mL | |
| 5 mM | 0.8449 mL | 4.2244 mL | 8.4488 mL | |
| 10 mM | 0.4224 mL | 2.1122 mL | 4.2244 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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