| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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描述:九里酮(Murrayone)是一种从九里香豆素类天然产物中提取的物质,是该物种中最具生物活性的物质,并因其独特的药理特性而被开发为一种新型癌症转移化学预防剂。
| 动物实验 |
药代动力学研究:将Sprague-Dawley大鼠(12只雄性,12只雌性)随机分为四组。其中三组分别以20、50和125 mg/kg的剂量经胃内灌注给予murrayone。最后一组以20 mg/kg的剂量经静脉推注给予murrayone。分别于给药前及给药后0.1667、0.5、0.75、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、12和24小时,从眼静脉采集约0.2 mL血液样本至肝素化试管中。将全血以4000×g离心10分钟后,立即分离血浆,并于-80°C保存直至分析。 [1]
- 实验动物在标准温度和湿度条件下饲养,无特定病原体,并在实验前至少一周内自由摄取食物和水。给药前,动物禁食过夜,但可自由饮水。该药代动力学研究已获得福州大学伦理委员会的批准。[1] |
|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
经胃内灌注20、50和125 mg/kg剂量后,平均Tmax值范围为0.75至1小时,表明吸收迅速。[1]
- 口服给药后的平均消除半衰期(t1/2)范围约为5.01至5.97小时,静脉注射(20 mg/kg)后t1/2为3.52 ± 1.22小时,提示消除迅速。[1] - 大鼠体内murrayone的绝对生物利用度(F)在20 mg/kg、50 mg/kg和125 mg/kg剂量下分别约为37.81%、22.72%和23.63%(胃内灌注与静脉注射20 mg/kg相比)。 [1] - 表观分布容积 (Vd/F) 分别为 293.4 ± 170.5 L/kg (20 mg/kg,灌胃)、855.6 ± 390.6 L/kg (50 mg/kg,灌胃) 和 729.5 ± 264.6 L/kg (125 mg/kg,灌胃),表明组织分布广泛。[1] - 清除率 (Cl/F) 值分别为 39.58 ± 12.75 L/h/kg (20 mg/kg,灌胃)、102.0 ± 19.39 L/h/kg (50 mg/kg,灌胃) 和 93.58 ± 23.05 L/h/kg (125 mg/kg,灌胃)。20 mg/kg 剂量下的静脉清除率 (Cl) 为 5.469 ± 0.983 L/h/kg。 [1] - 口服给药后的平均滞留时间 (MRT) 为 5.12 至 6.35 小时,静脉给药后为 3.84 ± 0.340 小时。[1] - 口服给药后的曲线下面积 (AUC0-∞) 分别为:1.464 ± 0.489 h·μg/mL (20 mg/kg)、2.231 ± 0.474 h·μg/mL (50 mg/kg)、5.933 ± 1.405 h·μg/mL (125 mg/kg);静脉注射 20 mg/kg 后为:3.761 ± 0.695 h·μg/mL。 [1] - 暴露水平(Cmax 和 AUC)与给药剂量呈正相关(Cmax 与剂量的相关系数 r² = 0.8195,AUC 与剂量的相关系数 r² = 0.8571)。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,九里香酮存在于九里香(Murraya paniculata)和九里香(Murraya exotica)中,并有相关数据支持。
- 九里香酮 是一种香豆素类化合物,提取自传统中药九里香(Murraya paniculata (L.)),九里香已被收录于《中国药典》(2015版),具有堕胎、抗炎、抗凝血、抗菌和抗癌等功效。[1] - 本实验室已成功提取并分离出纯度>95%的九里香酮。[1] - 所建立的UPLC/MS/MS方法对大鼠血浆中九里香酮的定量下限(LLOQ)为4.0 ng/mL,在4.0–1600 ng/mL范围内线性良好(r²=0.9987)。在三个质控水平下,平均绝对回收率为 85.9%–92.4%。[1] - Murrayone 在各种储存和加工条件下均保持稳定(短期在室温下储存 4 小时,长期在 -20°C 下储存 30 天,经历三次冻融循环,以及在 4°C 下进行制备后处理 24 小时)。[1] |
| 分子式 |
C15H14O4
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|---|---|
| 分子量 |
258.2693
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| 精确质量 |
258.089
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| 元素分析 |
C, 69.76; H, 5.46; O, 24.78
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| CAS号 |
19668-69-0
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| PubChem CID |
5319964
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
452.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
130℃
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| 闪点 |
203.4±28.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.558
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| LogP |
1.93
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| tPSA |
56.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
424
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C([H])=C([H])C2C([H])=C([H])C(=C(C([H])([H])C(C(=C([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C1=2)OC([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
IISMOXLSZASLDD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14O4/c1-9(2)12(16)8-11-13(18-3)6-4-10-5-7-14(17)19-15(10)11/h4-7H,1,8H2,2-3H3
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| 化学名 |
7-methoxy-8-(3-methyl-2-oxobut-3-enyl)chromen-2-one
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| 别名 |
Murrayone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~193.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8719 mL | 19.3596 mL | 38.7192 mL | |
| 5 mM | 0.7744 mL | 3.8719 mL | 7.7438 mL | |
| 10 mM | 0.3872 mL | 1.9360 mL | 3.8719 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。