| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The compound does not target a specific protein; rather, it is a lipid-based delivery vehicle (transfection reagent) used to transport negatively charged nucleic acids (plasmid DNA, siRNA, mRNA) into cells. The positively charged headgroups of MVL-5 electrostatically bind to negatively charged nucleic acids, forming complexes called lipoplexes. The unsaturated hydrocarbon tails promote membrane fusion and facilitate cellular uptake via endocytosis. The non-degradable nature of MVL-5 provides stability for complex formation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MVL-5 是一种高效的 DNA 和 siRNA 载体，在多种细胞类型中均表现出优于其他阳离子脂质体的转染效率。其多价结构（五价）使其能够与核酸更强的结合，并形成更稳定的复合物。MVL-5 可用于乳腺癌研究中的基因递送，将治疗性基因（例如抑癌基因）或 siRNA（例如针对癌基因的 siRNA）递送至癌细胞。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MVL-5 在体内被用作基因递送载体，用于临床前研究。典型的实验方案是将 MVL-5 与治疗性核酸（例如，编码抑癌基因或抗癌 siRNA 的质粒）复合，形成脂质体复合物。然后将脂质体复合物通过静脉注射（例如，尾静脉注射）或瘤内注射的方式给药给携带皮下肿瘤的小鼠。通过检测靶基因表达、肿瘤生长抑制情况以及毒性反应来评估核酸的分布及其治疗效果。
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| 酶活实验 |
作为转染试剂，MVL-5 不用于酶/受体结合实验。其与核酸结合的能力通过琼脂糖凝胶电泳阻滞实验进行评估。将不同比例的 MVL-5（0.1-10 uL）与固定量的 DNA 或 siRNA（例如 1 ug）在合适的缓冲液（例如 20 mM HEPES，pH 7.4，150 mM NaCl）中混合，并在室温下孵育 30 分钟。然后将混合物上样至含有溴化乙锭的琼脂糖凝胶中进行电泳。游离 DNA 会迁移到凝胶中，而与 MVL-5 完全结合的 DNA 则会保留在孔中。通过游离 DNA 条带的消失来确定复合物的结合效率。脂质体复合物的粒径和 zeta 电位通过动态光散射 (DLS) 进行测量。
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| 细胞实验 |
使用报告基因检测法评估MVL-5的细胞转染效率。将细胞（例如HeLa、HEK293、MCF-7乳腺癌细胞）接种于24孔或96孔板中，过夜培养至50-80%汇合度。将MVL-5与编码荧光素酶或GFP的报告质粒以最佳脂质：DNA比例（通过凝胶阻滞实验确定）进行复合物化。将复合物加入到无血清培养基中的细胞中，孵育4-6小时，然后更换为含血清的完全培养基。对于siRNA递送，将细胞转染荧光标记的siRNA（例如Cy3标记的siRNA）以观察其摄取情况，或转染功能性siRNA（例如针对靶癌基因的siRNA）。 24-72小时后，使用发光仪测量荧光素酶活性，通过显微镜或流式细胞术观察GFP荧光，或通过Western blot或qRT-PCR评估靶基因敲低情况。使用MTT或LDH释放试验评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
MVL-5 用于体内基因递送。典型的实验方案是使用乳腺癌小鼠异种移植模型（例如，MCF-7 或 MDA-MB-231 细胞）。MVL-5 与治疗性质粒或 siRNA 以最佳 N/P 比（例如，阳离子脂质胺与核酸磷酸酯的摩尔比为 10:1 至 20:1）形成复合物。脂质体复合物溶液（例如，100-200 μL，含 25-50 μg 核酸）于第 0、3 和 7 天经尾静脉注射或瘤内注射给药。每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积。研究结束后，收集肿瘤组织，通过 qRT-PCR 和 Western blot 分析靶基因表达，并进行组织病理学检查。通过 qPCR 或荧光成像检测主要器官中标记核酸的含量，评估核酸的生物分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MVL-5并非治疗药物，其游离药物的药代动力学特性尚未得到研究。当与核酸形成复合物（脂质体复合物）时，复合物的药代动力学特性（例如循环时间、生物分布、细胞摄取）取决于脂质体复合物的粒径、表面电荷和稳定性。MVL-5脂质体复合物的典型粒径为100-300 nm，且具有正zeta电位，因此除非经过聚乙二醇化或其他修饰，否则会被肝脏和脾脏中的网状内皮系统（RES）快速清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MVL-5是一种阳离子脂质转染试剂，高浓度或长时间暴露可能对细胞产生毒性。阳离子脂质可通过破坏细胞膜完整性、导致线粒体功能障碍和激活细胞凋亡通路来诱导细胞毒性。与可生物降解的脂质相比，MVL-5的不可降解性可能增加其蓄积和长期毒性的风险。因此，必须仔细优化脂质与核酸的比例，以平衡转染效率和细胞活力。在体内，阳离子脂质体复合物可激活补体系统并引起急性炎症反应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MVL-5 是一种研究级转染试剂，并非治疗药物。多价阳离子脂质体相比单价脂质体（例如 DOTAP、Lipofectamine）具有优势，因为它们能更紧密地结合核酸，形成更稳定的复合物，并可能提高转染效率。MVL-5 可用于基因治疗研究中 DNA 和 siRNA 的递送，包括癌症、遗传疾病和传染病。截至最新信息，MVL-5 尚未获准用于临床，目前仅供临床前研究使用。
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| 分子式 |
C59H116CL5N7O4
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|---|---|
| 分子量 |
1164.86185264587
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| 精确质量 |
1163.75
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| CAS号 |
464926-03-2
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| PubChem CID |
155906163
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| 外观&性状 |
White to off-white ointment
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| tPSA |
170
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
53
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| 重原子数目 |
75
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| 分子复杂度/Complexity |
1180
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCCCCC/C=C\CCCCCCCCOC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NCCNC(=O)[C@H](CCCN(CCCN)CCCN)NCCCN)OCCCCCCCC/C=C\CCCCCCCC.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl
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| InChi Key |
XUWJOLKERZXVGQ-XAGHHNLJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C59H111N7O4.5ClH/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-51-69-56-41-40-54(53-57(56)70-52-34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2)58(67)64-46-47-65-59(68)55(63-45-36-42-60)39-35-48-66(49-37-43-61)50-38-44-62;;;;;/h17-20,40-41,53,55,63H,3-16,21-39,42-52,60-62H2,1-2H3,(H,64,67)(H,65,68);5*1H/b19-17-,20-18-;;;;;/t55-;;;;;/m0...../s1
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| 化学名 |
N-[2-[[(2S)-2-(3-aminopropylamino)-5-[bis(3-aminopropyl)amino]pentanoyl]amino]ethyl]-3,4-bis[(Z)-octadec-9-enoxy]benzamide;pentahydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~85.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8585 mL | 4.2924 mL | 8.5847 mL | |
| 5 mM | 0.1717 mL | 0.8585 mL | 1.7169 mL | |
| 10 mM | 0.0858 mL | 0.4292 mL | 0.8585 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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