MYLS22

别名: MYLS-22 MYLS22 MYLS 22 N-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-3-methyl-1-phenyl-1H-thieno[2,3-c]pyrazole-5-carboxamide

目录号: V41464 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MYLS22 是视神经萎缩 1 (OPA1) 的选择性抑制剂。

MYLS22 CAS号: 306959-01-3
产品类别: New11

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

MYLS22 是一种选择性视神经萎缩蛋白 1 (OPA1) 抑制剂。MYLS22 可抑制血管生成，并具有抗癌作用。
MYLS22 是首个选择性视神经萎缩蛋白 1 (OPA1) 抑制剂，OPA1 是一种线粒体动力蛋白样 GTP 酶。其 CAS 编号为 306959-01-3。MYLS22 是一种特异性、无毒的小分子抑制剂，可抑制线粒体内膜融合蛋白 OPA1。它具有抗血管生成和抗癌活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	MYLS22 targets optic atrophy 1 (OPA1), a mitochondrial protein involved in mitochondrial fusion and cristae organization. By inhibiting OPA1, MYLS22 affects NF-κB activity and angiogenic gene expression, thereby inhibiting angiogenesis. This reduces tumor development and metastasis.
体外研究 (In Vitro)	MYLS22 通过阻断 OPA1，抑制血管肿瘤形成及相关血管生成，从而减少肿瘤发展和转移，并成功使血管肿瘤形态恢复正常[2]。MYLS22（10-30 μM；7-10 天）可抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞的克隆形成，IC50 为 12.5 μM [1]。在 AML 细胞中，MYLS22（10-30 μM；7-10 天）可有效阻止线粒体融合，降低活性氧 (ROS) 水平，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期[1]。体外实验表明，MYLS22（10-30 μM；7-10 天）可抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞的克隆形成，IC50 为 12.5 μM。它能下调肿瘤逃避血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂治疗时所利用的血管生成因子（FGFR、FGF、EGF 和 PDGF）。该化合物能减少肿瘤血管生成，并成功使血管型肿瘤的形态恢复正常。
体内研究 (In Vivo)	MYLS22（30 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续7天）显著降低了小鼠的总肿瘤负荷[1]。MYLS22（10 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续6天）通过靶向OPA1抑制皮下B16F10黑色素瘤小鼠的肿瘤生长[3]。体内实验表明，MYLS22（10 mg/kg/天；瘤周注射；每2天一次，连续14天）可抑制小鼠的肿瘤生长。它具有抗血管生成和抗癌活性，可减少肿瘤生长和转移。
酶活实验	MYLS22的体外检测包括测量其对细胞增殖和血管生成的影响。将AML细胞用MYLS22（10-30 μM；7-10天）处理，并评估克隆形成情况。通过测量内皮细胞培养物中毛细血管样结构的形成来评估血管生成。
细胞实验	使用急性髓系白血病（AML）细胞或内皮细胞进行MYLS22的细胞活性检测。将细胞用不同浓度的化合物处理。采用标准方法评估细胞活力和增殖情况。通过RT-qPCR检测血管生成基因的表达。
动物实验	MYLS22 的体内动物研究在小鼠中进行。该化合物以 10 mg/kg 的剂量，每 2 天进行一次瘤周注射，持续 14 天。通过测量肿瘤生长情况来评估其抗肿瘤疗效。
药代性质 (ADME/PK)	所提供的资料来源中没有MYLS22的药代动力学数据。该化合物的分子量约为480.54 g/mol，可溶于DMSO。目前尚未报道其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	MYLS22的毒性数据显示它是一种无毒的小分子抑制剂。现有资料中未提供具体的毒理学信息。该化合物仅供研究使用。
参考文献	[1]. Mitochondrial fusion is a therapeutic vulnerability of acute myeloid leukemia. Leukemia. 2023 Apr;37(4):765-775. [2]. OPA1 and Angiogenesis: Beyond the Fusion Function. Cell Metab. 2020 May 5;31(5):886-887. [3]. Developmental and Tumor Angiogenesis Requires the Mitochondria-Shaping Protein Opa1. Cell Metab. 2020 May 5;31(5):987-1003.e8. [4]. L-OPA1 deficiency aggravates necroptosis of alveolar epithelial cells through impairing mitochondrial function during acute lung injury in mice. J Cell Physiol. 2022 Jul;237(7):3030-3043.
其他信息	MYLS22 是一种正在研究其抗癌和抗血管生成特性的研究化合物。它是一种首创的 OPA1 抑制剂，靶向内皮细胞 OPA1 以抑制肿瘤生长。该化合物仅供研究用途，可从商业供应商处购买。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H21N5O2S
分子量	443.520843267441
精确质量	443.141
CAS号	306959-01-3
PubChem CID	1142445
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
LogP	5.1
tPSA	98.7
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	776
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1C(C(NC2C(N(C3C=CC=CC=3)N(C)C=2C)=O)=O)=CC2C(C)=NN(C3C=CC=CC=3)C1=2
InChi Key	WIEJADKUYLLKPX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H21N5O2S/c1-15-19-14-20(32-24(19)28(26-15)17-10-6-4-7-11-17)22(30)25-21-16(2)27(3)29(23(21)31)18-12-8-5-9-13-18/h4-14H,1-3H3,(H,25,30)
化学名	N-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-3-methyl-1-phenyl-1H-thieno[2,3-c]pyrazole-5-carboxamide
别名	MYLS-22 MYLS22 MYLS 22
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~56.37 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~56.37 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2547 mL	11.2734 mL	22.5469 mL
	5 mM	0.4509 mL	2.2547 mL	4.5094 mL
	10 mM	0.2255 mL	1.1273 mL	2.2547 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。