| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肌醇经小肠吸收。肌醇缺乏症患者口服肌醇后,血浆浓度峰值出现在4小时。肌醇通过钠依赖性肌醇共转运蛋白被组织吸收,该蛋白也参与葡萄糖的吸收。口服肌醇后,血浆中肌醇的最大浓度可达 36-45 微克。 大部分给药剂量经尿液排出。 在早产儿中研究了肌醇的药代动力学特征,估计分布容积为 0.5115 升/公斤。 在早产儿中研究了肌醇的药代动力学特征,估计清除率为 0.0679 升/公斤/小时。 代谢/代谢物 据认为,肌醇代谢为磷酸肌醇,然后转化为磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸,后者是第二信使分子的前体。肌醇可通过差向异构酶的作用转化为 D-手性肌醇。肌醇结构的正常修饰似乎存在于所有不同的异构体之间。 生物半衰期 对早产儿的肌醇药代动力学特征进行了研究,估计消除半衰期为 5.22 小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
人们认为肌醇可以与血浆蛋白结合。 |
| 其他信息 |
肌醇是一种具有肌醇-构型的肌醇。它作为相容性渗透调节剂、营养物质、EC 3.1.4.11(磷脂酰肌醇磷脂酶C)抑制剂、人体代谢产物、大型蚤(Daphnia magna)代谢产物、酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)代谢产物、大肠杆菌(Escherichia coli)代谢产物和小鼠代谢产物发挥作用。肌醇是葡萄糖的一种异构体,传统上被认为是B族维生素,但其作为维生素的地位尚不确定,且尚未在人体中发现缺乏症。(引自《马丁代尔药典》(Martindale, The Extra Pharmacopoeia),第30版,第1379页)肌醇磷脂在信号转导中发挥重要作用。肌醇已被研究用于治疗阿尔茨海默病。
肌醇是九种不同立体异构体的集合,但通常仅指最常见的肌醇类型——肌醇。肌醇是顺式-1,2,3,5-反式-4,6-环己烷己醇,它是通过玉米粒水提取物中粗植酸的沉淀和水解制备的。这些分子与葡萄糖的结构相似,并参与细胞信号传导。它被认为是一种伪维生素,因为它不符合必需维生素的标准,尽管它在体内至关重要,但缺乏这种分子并不会导致疾病。肌醇曾被加拿大卫生部列为非处方药的成分,但目前所有以肌醇为主要成分的产品均已停产。根据美国食品药品监督管理局 (FDA) 的规定,肌醇被列入公认安全 (GRAS) 物质清单。D-手性肌醇正在临床试验 NCT03201601(评估肌醇:D-手性肌醇 3.6:1 混合物对多囊卵巢综合征女性的疗效)中进行研究。肌醇是存在于大肠杆菌(K12 株、MG1655 株)中或由其产生的代谢产物。肌醇是存在于大肠杆菌(K12 株、MG1655 株)中或由其产生的代谢产物。据报道,茶树、苹果树以及其他一些有相关数据的生物体中也含有肌醇。椰糖醇是肌醇的立体异构体,是一种植物糖醇,主要存在于椰子树中,具有潜在的淀粉样蛋白活性。斑块形成抑制活性。口服后,树糖醇可穿过血脑屏障,并通过尚未明确的机制抑制脑内β-淀粉样蛋白斑块的形成。这可能有助于减缓阿尔茨海默病患者的疾病进展并改善其认知功能。 肌醇是一种天然糖,存在于细胞膜磷脂、血浆脂蛋白以及(以磷酸形式)细胞核中,具有潜在的化学预防特性。作为多种细胞内磷酸化合物之一,肌醇参与细胞信号传导,并可能刺激肿瘤细胞分化。(NCI04) D-手性肌醇是肌醇的一种异构体,可能用于提高胰岛素敏感性和改善生殖功能。口服D-手性肌醇可提高胰岛素敏感性,改善葡萄糖耐量,影响生殖激素和功能,并可能调节某些神经递质。 肌醇是酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)的代谢产物。 药物适应症 肌醇可无限量用于食品中。作为一种药物,肌醇可用作特殊膳食食品和婴儿配方奶粉中的营养补充剂。由于肌醇在确保卵子受精方面发挥着重要作用,因此人们研究了肌醇在多囊卵巢综合征治疗中的应用。肌醇目前正被研究用于治疗糖尿病、预防代谢综合征、辅助减肥、治疗抑郁症、精神疾病和焦虑症以及预防癌症。 作用机制 肌醇在脑部疾病中的作用机制尚未完全阐明,但普遍认为它可能参与神经递质的合成,并且是磷脂酰肌醇循环的前体。该循环中发生的变化模拟了突触后受体被激活但并未真正激活的情况。这种活性会引发一种假性激活,从而调节单胺类和其他神经递质的活性。有报告显示,胰岛素抵抗在多囊卵巢综合征(PCOS)的临床发展中起着关键作用。高胰岛素血症可通过刺激卵巢产生雄激素和降低性激素结合球蛋白的血清水平,诱导雄激素过度生成。胰岛素缺乏的机制之一被认为与肌醇磷酸聚糖中肌醇的缺乏有关。补充肌醇可使其作为胰岛素信号的直接信使,并改善组织对葡萄糖的摄取。这一机制被认为与肌醇在糖尿病治疗、代谢综合征和减肥中的作用有关。在癌症中,肌醇的作用机制尚未完全阐明。有假设认为,补充肌醇可提高低磷酸肌醇磷酸酯的水平,从而影响恶性细胞的细胞周期调控、生长和分化。另一方面,补充肌醇后生成的六磷酸肌醇可通过螯合铁离子和抑制羟自由基发挥抗氧化作用。 |
| 分子式 |
C6H12O6
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|---|---|
| 分子量 |
180.1559
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| 精确质量 |
180.063
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| CAS号 |
87-89-8
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| PubChem CID |
892
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
2.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
291.3±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
220-228ºC
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| 闪点 |
143.4±21.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.784
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| LogP |
-2.11
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| tPSA |
121.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
104
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O
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| InChi Key |
CDAISMWEOUEBRE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H12O6/c7-1-2(8)4(10)6(12)5(11)3(1)9/h1-12H
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| 化学名 |
cyclohexane-1,2,3,4,5,6-hexol
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| 别名 |
Myoinositol; Hexahydroxycyclohexane; Myo-Inositol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~62.5 mg/mL (~346.91 mM)
DMSO : ~10 mg/mL (~55.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (555.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5506 mL | 27.7531 mL | 55.5062 mL | |
| 5 mM | 1.1101 mL | 5.5506 mL | 11.1012 mL | |
| 10 mM | 0.5551 mL | 2.7753 mL | 5.5506 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。