| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Myristyl nicotinate is enzymatically hydrolyzed to release nicotinic acid (vitamin B3) and myristyl alcohol. Nicotinic acid activates the G-protein-coupled receptor GPR109A (also known as HM74A), leading to vasodilation (flushing), inhibition of lipolysis in adipocytes, and anti-inflammatory effects. It may also modulate lipid metabolism. The myristyl moiety enhances skin penetration and provides emollient properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
肉豆蔻酸烟酸酯（也称肉豆蔻酰烟酸）用于治疗和预防皮肤屏障受损的疾病，例如特应性皮炎和慢性光损伤。它还用于缓解类固醇和维甲酸等药物对皮肤屏障的损害[2]。体外研究表明，肉豆蔻酸烟酸酯可被皮肤匀浆中的酯酶水解，释放出烟酸。烟酸可刺激培养的角质形成细胞和成纤维细胞中的GPR109A受体，从而增加细胞内钙离子浓度并减少促炎细胞因子（例如IL-6、TNF-α）的产生。它还具有清除自由基的抗氧化活性。该化合物在浓度高达100 μM时对人皮肤细胞无细胞毒性。它可能通过增加神经酰胺的合成来改善皮肤屏障功能和保湿性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
动物模型和人体体内研究表明，局部应用肉豆蔻酸烟酸酯（0.1-2%配方）可改善皮肤弹性、减少皱纹并降低经表皮水分流失，表明其能改善皮肤屏障功能。它还能减轻紫外线诱导皮肤损伤模型中的红斑和炎症。在人体试验中，它已被用作烟酸来源以进行皮肤再生。释放的烟酸的血管扩张作用可能导致短暂的潮红，但与口服烟酸相比，这种潮红通常较轻微。
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| 酶活实验 |
肉豆蔻酸烟酸酯的体外酶/受体结合（非细胞）测定通常包括酯酶水解研究。将该化合物与猪肝酯酶或人皮肤匀浆在37°C的磷酸盐缓冲液中孵育，并通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定烟酸的释放量。对于GPR109A结合，可以使用³H-烟酸和表达GPR109A的膜进行放射性配体结合测定，肉豆蔻酸烟酸酯（尽管它是前药）会竞争结合GPR109A。或者，也可以定量测定释放的烟酸。抗氧化活性：DPPH或ABTS测定。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将人角质形成细胞（HaCaT）或成纤维细胞培养，并用肉豆蔻酸烟酸酯（1-100 μM）处理24-48小时。采用MTT法检测细胞活力。炎症细胞因子：用LPS或UVB刺激细胞，并通过ELISA法检测IL-6、TNF-α和IL-1β的水平。使用Fluo-4 AM法检测细胞内钙离子浓度。采用高效液相色谱法（HPLC）监测神经酰胺的合成。使用Franz扩散池研究烟酸对人皮肤的渗透性；定量分析受体液中烟酸的含量。
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| 动物实验 |
体内动物研究：在皮肤抗衰老研究中，将无毛小鼠暴露于 UVB 辐射（每周 3 次），并局部涂抹肉豆蔻酸烟酸酯（1-2% 乳膏），持续 8 周。评估皮肤皱纹评分、表皮厚度（组织学）和胶原蛋白含量（Masson 三色染色法）。在抗炎研究中，小鼠在急性 UV 照射后局部涂抹化合物，并测量皮肤水肿和髓过氧化物酶活性。在药代动力学研究中，对动物进行局部给药，并测量血浆/烟酸水平。化妆品通常需要进行人体临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
肉豆蔻酸烟酸酯（分子量约325 g/mol，分子式C₂₀H₃₃NO₂）为亲脂性物质，可溶于油脂和有机溶剂，不溶于水。由于其脂肪酸酯结构，外用制剂中肉豆蔻酸烟酸酯能有效渗透角质层。吸收后，酯酶将其水解为烟酸，烟酸随后通过正常的烟酸代谢途径进行代谢。由于全身吸收率低，血浆中烟酸浓度极低，从而减少了全身性副作用。其在皮肤中的半衰期为数小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肉豆蔻酸烟酸酯被认为可安全用于化妆品外用。动物研究表明，浓度高达10%时未见皮肤刺激或致敏反应。由于吸收率低，无全身毒性。人体斑贴试验表明，2%浓度下无刺激性。释放的烟酸可能引起轻微的短暂潮红，但通常耐受性良好。不可口服。已获准用作化妆品成分。
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| 参考文献 |
[1]. Catz P, et al. Simultaneous determination of myristyl nicotinate, nicotinic acid, and nicotinamide in rabbit plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry using methyl ethyl ketone as a deproteinization solvent. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2005 Dec 27;829(1-2):123-35.
[2]. Jacobson MK, et al. Effect of myristyl nicotinate on retinoic acid therapy for facial photodamage. Exp Dermatol. 2007 Nov;16(11):927-35. |
| 其他信息 |
肉豆蔻酸烟酸酯是一种烟酸酯前药，用于护肤品中，具有抗衰老和调理肌肤的功效。它能将烟酸局部输送到皮肤，避免口服烟酸引起的全身性副作用（如潮红、肝毒性）。它用于乳霜、精华液和乳液中。它并非药物，而是一种化妆品成分。也称为肉豆蔻酸烟酸酯。
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| 分子式 |
C20H33NO2
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|---|---|
| 分子量 |
319.4815
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| 精确质量 |
319.251
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| CAS号 |
273203-62-6
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| PubChem CID |
531641
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
0.953g/cm3
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| 沸点 |
411.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
202.8ºC
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| 蒸汽压 |
5.46E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.486
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| LogP |
5.939
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| tPSA |
39.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
281
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C(C1=C([H])N=C([H])C([H])=C1[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
TVGLGJWCZSCAEM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H33NO2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-17-23-20(22)19-15-14-16-21-18-19/h14-16,18H,2-13,17H2,1H3
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| 化学名 |
tetradecyl pyridine-3-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~9.62 mg/mL (~30.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.96 mg/mL (3.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 9.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.96 mg/mL (3.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 9.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1301 mL | 15.6504 mL | 31.3009 mL | |
| 5 mM | 0.6260 mL | 3.1301 mL | 6.2602 mL | |
| 10 mM | 0.3130 mL | 1.5650 mL | 3.1301 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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