| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- N-Methylcytisine is a selective ligand for central nervous system (CNS) nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). [2]
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
- 小鼠DSS诱导结肠炎的改善作用:6–8周龄雄性C57BL/6小鼠饮用含3.5%葡聚糖硫酸钠(DSS)的水7天,建立急性结肠炎模型。N-Methylcytisine以10 mg/kg或20 mg/kg剂量每日腹腔注射1次,连续7天,结果如下:
1. 体重下降减轻:从DSS对照组的~25%降至10 mg/kg组的~10%、20 mg/kg组的~15%; 2. 结肠长度增加:从DSS对照组的~4.5 cm增至10 mg/kg组的~6.0 cm、20 mg/kg组的~6.5 cm; 3. 组织损伤评分(基于上皮糜烂和炎症浸润)降低:从DSS对照组的~8分降至10 mg/kg组的~5分、20 mg/kg组的~3分; 4. 结肠组织促炎细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)水平降低~40%–60%(ELISA检测),NF-κB p65磷酸化水平下调(western blot检测)。[1] |
| 酶活实验 |
- 中枢nAChR结合实验:从大鼠中枢神经系统组织(大脑皮层、海马体)提取粗膜组分。实验体系包含膜组分、[³H]-尼古丁(放射性标记的nAChR配体)及N-Methylcytisine(0–100 μM),25°C孵育60分钟后,通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合态与游离态配体。采用液体闪烁计数法检测滤膜放射性,分析N-Methylcytisine对[³H]-尼古丁的置换作用,证实其对中枢nAChRs的选择性结合。[2]
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| 动物实验 |
DSS诱导结肠炎小鼠模型:
1. 雄性C57BL/6小鼠(6-8周龄,20-22 g)适应环境1周,自由摄食饮水; 2. 小鼠连续7天饮用3.5% DSS溶液(分子量36,000-50,000)以诱导结肠炎; 3. 将N-甲基胞嘧啶溶于生理盐水中,每日一次腹腔注射10 mg/kg或20 mg/kg,连续7天;对照组注射等体积生理盐水; 4. 第8天处死小鼠。取结肠测量长度,并收集结肠组织进行组织学分析、ELISA和Western blot检测。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,N-甲基胞嘧啶存在于细叶马基亚(Maackia tenuifolia)、长叶热丝藻(Thermopsis lanceolata)以及其他有相关数据的生物体中。
另见:甲基胞嘧啶(注释已移至此处)。 - N-甲基胞嘧啶通过抑制NF-κB信号通路并减少促炎细胞因子的产生来缓解DSS诱导的结肠炎,从而保护肠道上皮屏障并减少炎症细胞浸润。[1] - N-甲基胞嘧啶优先与中枢神经系统nAChR结合,而非外周nAChR。[2] |
| 分子式 |
C12H16N2O
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|---|---|
| 分子量 |
204.2682
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| 精确质量 |
204.126
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| 元素分析 |
C, 69.45; H, 7.42; N, 14.73; O, 8.41
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| CAS号 |
486-86-2
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| PubChem CID |
670971
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
400.8±34.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
137-139ºC
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| 闪点 |
191.9±18.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.616
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| LogP |
0.46
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| tPSA |
25.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
359
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C1C([H])=C([H])C([H])=C2C3([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])N21)C3([H])[H]
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| InChi Key |
CULUKMPMGVXCEI-VHSXEESVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H16N2O/c1-13-6-9-5-10(8-13)11-3-2-4-12(15)14(11)7-9/h2-4,9-10H,5-8H2,1H3/t9-,10+/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,9S)-11-methyl-7,11-diazatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2,4-dien-6-one
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| 别名 |
BRN0012448; BRN-0012448; BRN 0012448; Caulophylline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~120 mg/mL (~587.46 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~489.55 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8955 mL | 24.4774 mL | 48.9548 mL | |
| 5 mM | 0.9791 mL | 4.8955 mL | 9.7910 mL | |
| 10 mM | 0.4895 mL | 2.4477 mL | 4.8955 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。