规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
体内研究 (In Vivo) |
在记忆获得之前,急性(单剂量)口服化合物 28(一种 nAChR 激动剂)会大大加剧雄性 Wistar 大鼠的潜伏期和东莨菪碱诱导的 8 遗忘症,剂量水平为 1 和 3 mg/kg。当记忆获取试验后立即给予时,nAChR 激动剂 1 还显着增加了记忆巩固范式中的辨别指数 [1]。 nAChR 激动剂 1 疗法(10 mg/kg;口服)的 AUC、Cmax 和 F 值分别为 63 h μM、2.3 μM 和 63% [1]。 nAChR 激动剂 1(1 mg/kg;IV)治疗的 AUC、Cmax、T1/2、CL 和 Vss 分别为 1.3 h μM、0.9 μM、1.4 h、31 mL/min/kg 和 3 L/kg 。 [1]。
|
---|---|
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male balb/c (Bagg ALBino) mouse [1]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: PO (pharmacokinetic/PK/PK analysis) Experimental Results: AUC, Cmax, and F values were 63 h μM, 2.3 μM, and 63%, respectively. |
参考文献 |
[1]. Sinha N, et al.Discovery of Novel, Potent, Brain-Permeable, and Orally Efficacious Positive Allosteric Modulator of α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor [4-(5-(4-Chlorophenyl)-4-methyl-2-propionylthiophen-3-yl)benzenesulfonamide]: Structure-Activity Relati
|
分子式 |
C20H18CLNO3S2
|
---|---|
分子量 |
419.938
|
精确质量 |
419.0417
|
元素分析 |
C, 57.20 H, 4.32 Cl, 8.44 N, 3.34 O, 11.43 S, 15.27
|
CAS号 |
1394371-75-5
|
相关CAS号 |
1394371-75-5;
|
SMILES |
NS(C1=CC=C(C2=C(C(CC)=O)SC(C3=CC=C(Cl)C=C3)=C2C)C=C1)(=O)=O
|
InChi Key |
DYIIYIJHDMIABW-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C20H18ClNO3S2/c1-3-17(23)20-18(13-6-10-16(11-7-13)27(22,24)25)12(2)19(26-20)14-4-8-15(21)9-5-14/h4-11H,3H2,1-2H3,(H2,22,24,25)
|
化学名 |
4-(5-(4-chlorophenyl)-4-methyl-2-propionylthiophen-3-yl)benzenesulfonamide
|
别名 |
nAChR agonist 1
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO : ~125 mg/mL (~297.66 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3813 mL | 11.9065 mL | 23.8129 mL | |
5 mM | 0.4763 mL | 2.3813 mL | 4.7626 mL | |
10 mM | 0.2381 mL | 1.1906 mL | 2.3813 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。