| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nadifloxacin targets bacterial DNA gyrase (Topo II) in Gram-negative bacteria and topoisomerase IV in Gram-positive bacteria. These enzymes function to relax positive supercoils prior to DNA replication. By inhibiting these enzymes, it prevents negative supercoiling of bacterial DNA, thus inhibiting bacterial multiplication.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,那地沙星具有广谱抗菌活性。它能抑制中性粒细胞产生超氧阴离子自由基(O₂⁻)和羟基自由基(OH)。它对痤疮丙酸杆菌具有很强的抗菌活性。其强大的抗菌特性使其成为皮肤科应用的理想药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,那地沙星获准用于治疗寻常痤疮和皮肤感染。它全身吸收率低,可提供靶向治疗,副作用极小。它是一种外用抗菌药。
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| 酶活实验 |
在无细胞酶活性测定中,使用纯化的DNA促旋酶和拓扑异构酶IV对那地沙星进行评价。将该化合物与酶和底物一起孵育,并测定酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化抑制效力。
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| 细胞实验 |
在基于细菌培养的细胞抗菌试验中,对那地沙星进行了评估。该化合物针对多种细菌菌株(包括痤疮丙酸杆菌)进行测试,并测定其最低抑菌浓度。同时,评估其对细菌生长和存活率的影响。
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| 动物实验 |
在动物模型和临床应用中,那地沙星可局部用于治疗痤疮和皮肤感染。它是一种局部抗菌药物。疗效评估通过测量细菌清除率和皮肤病变改善情况来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
萘地沙星的分子量为360.38,分子式为C19H21FN2O4,CAS号为124858-35-1。该化合物属于氟喹诺酮类药物。应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于那地沙星除作为局部抗生素用途外其他毒性的详细数据。其全身吸收率低,安全性较高。该化合物为处方药,仅凭处方即可购买。
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| 其他信息 |
萘氟沙星是一种具有抗菌活性的吡啶并喹啉、羟基哌啶、杂芳基哌啶和喹诺酮类抗生素。萘氟沙星已在临床试验中用于研究寻常痤疮的治疗。
萘氟沙星也称为OPC-7251。它是一种获准外用的氟喹诺酮类抗生素。该化合物是一种治疗剂。 |
| 分子式 |
C19H21FN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
360.38
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| 精确质量 |
360.148
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| CAS号 |
124858-35-1
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| PubChem CID |
4410
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
624.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
245-247ºC (dec)
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| 闪点 |
331.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.669
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| LogP |
1.95
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| tPSA |
82.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
631
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=CN2C(C)CCC3=C2C(C1=O)=CC(F)=C3N4CCC(O)CC4)O
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| InChi Key |
JYJTVFIEFKZWCJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21FN2O4/c1-10-2-3-12-16-13(18(24)14(19(25)26)9-22(10)16)8-15(20)17(12)21-6-4-11(23)5-7-21/h8-11,23H,2-7H2,1H3,(H,25,26)
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| 化学名 |
7-fluoro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-12-methyl-4-oxo-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-2,5,7,9(13)-tetraene-3-carboxylic acid
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| 别名 |
OPC-7251; Nadixa; Nadifloxacine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~69.37 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.86 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7748 mL | 13.8742 mL | 27.7485 mL | |
| 5 mM | 0.5550 mL | 2.7748 mL | 5.5497 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3874 mL | 2.7748 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。