Nadifloxacin

别名: OPC-7251; Nadixa; Nadifloxacine 那氟沙星; (+/-)-9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并喹嗪-2-甲酸; (±)-9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并喹嗪-2-甲酸; (+/-)-9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪--2-羧酸; 那地沙星;纳狄沙星; 那氟沙星 标准品;1H,5H-苯并[IJ]喹嗪-2-甲酸,9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代;9-氟-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧-1,5,6,7-四氢吡啶并[3,2,1-ij]喹啉-2-羧酸; 9-氟-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1,5,6,7-四氢吡啶并[3,2,1-ij]喹啉-2-甲酸
目录号: V18502 纯度: ≥98%
Nadifloxacin (OPC7251) 是一种广谱(宽范围)氟喹诺酮抗生素,可有效对抗寻常痤疮。
Nadifloxacin CAS号: 124858-35-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
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产品描述
萘地沙星(OPC7251)是一种广谱氟喹诺酮类抗生素,对寻常痤疮有效。
萘地沙星是一种广谱氟喹诺酮类抗生素。它是一种强效、广谱的喹诺酮类药物,获准用于治疗寻常痤疮和皮肤感染。萘地沙星抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV,从而干扰DNA复制。它对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有很强的抗菌活性,尤其对痤疮丙酸杆菌有效。其分子式为C19H21FN2O4,分子量为360.38。
生物活性&实验参考方法
靶点
Nadifloxacin targets bacterial DNA gyrase (Topo II) in Gram-negative bacteria and topoisomerase IV in Gram-positive bacteria. These enzymes function to relax positive supercoils prior to DNA replication. By inhibiting these enzymes, it prevents negative supercoiling of bacterial DNA, thus inhibiting bacterial multiplication.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,那地沙星具有广谱抗菌活性。它能抑制中性粒细胞产生超氧阴离子自由基(O₂⁻)和羟基自由基(OH)。它对痤疮丙酸杆菌具有很强的抗菌活性。其强大的抗菌特性使其成为皮肤科应用的理想药物。
体内研究 (In Vivo)
在体内,那地沙星获准用于治疗寻常痤疮和皮肤感染。它全身吸收率低,可提供靶向治疗,副作用极小。它是一种外用抗菌药。
酶活实验
在无细胞酶活性测定中,使用纯化的DNA促旋酶和拓扑异构酶IV对那地沙星进行评价。将该化合物与酶和底物一起孵育,并测定酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化抑制效力。
细胞实验
在基于细菌培养的细胞抗菌试验中,对那地沙星进行了评估。该化合物针对多种细菌菌株(包括痤疮丙酸杆菌)进行测试,并测定其最低抑菌浓度。同时,评估其对细菌生长和存活率的影响。
动物实验
在动物模型和临床应用中,那地沙星可局部用于治疗痤疮和皮肤感染。它是一种局部抗菌药物。疗效评估通过测量细菌清除率和皮肤病变改善情况来进行。
药代性质 (ADME/PK)
萘地沙星的分子量为360.38,分子式为C19H21FN2O4,CAS号为124858-35-1。该化合物属于氟喹诺酮类药物。应在推荐条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于那地沙星除作为局部抗生素用途外其他毒性的详细数据。其全身吸收率低,安全性较高。该化合物为处方药,仅凭处方即可购买。
其他信息
萘氟沙星是一种具有抗菌活性的吡啶并喹啉、羟基哌啶、杂芳基哌啶和喹诺酮类抗生素。萘氟沙星已在临床试验中用于研究寻常痤疮的治疗。
萘氟沙星也称为OPC-7251。它是一种获准外用的氟喹诺酮类抗生素。该化合物是一种治疗剂。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H21FN2O4
分子量
360.38
精确质量
360.148
CAS号
124858-35-1
PubChem CID
4410
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
624.9±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
245-247ºC (dec)
闪点
331.7±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率
1.669
LogP
1.95
tPSA
82.77
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
631
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1=CN2C(C)CCC3=C2C(C1=O)=CC(F)=C3N4CCC(O)CC4)O
InChi Key
JYJTVFIEFKZWCJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H21FN2O4/c1-10-2-3-12-16-13(18(24)14(19(25)26)9-22(10)16)8-15(20)17(12)21-6-4-11(23)5-7-21/h8-11,23H,2-7H2,1H3,(H,25,26)
化学名
7-fluoro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-12-methyl-4-oxo-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-2,5,7,9(13)-tetraene-3-carboxylic acid
别名
OPC-7251; Nadixa; Nadifloxacine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~69.37 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.86 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7748 mL 13.8742 mL 27.7485 mL
5 mM 0.5550 mL 2.7748 mL 5.5497 mL
10 mM 0.2775 mL 1.3874 mL 2.7748 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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