| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nafronyl Oxalate targets vascular smooth muscle and serotonin receptors. It acts as a vasodilator that works by increasing blood flow to the brain and other parts of the body. The compound enhances cellular oxidative capacity and may also act as an antagonist at 5-HT2 serotonin receptors. It is claimed to be a spasmolytic. The compound's vasodilatory effects improve peripheral and cerebral circulation, making it useful for vascular disorders.
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| 体外研究 (In Vitro) |
草酸萘呋酯（也称呋喃草酸）可用于治疗肌肉痉挛引起的不适[1]。目前唯一可用于治疗外周动脉疾病（PAD）且价格合理的血管活性药物是富马酸萘呋酯（草酸萘呋酯）[2]。草酸酚呋喃酯（也称呋喃草酸）在最大步行距离（MWD）和无痛步行距离（PFWD）方面被认为是最有效的药物（最佳治疗概率分别为0.987和0.987）。西洛他唑和己酮可可碱紧随其后。对于间歇性跛行，呋喃草酸酯类药物，即草酸萘呋酯，是有效的治疗方法。其中，草酸萘呋酯可能是最有益的，因为它副作用最少[3]。体外实验表明，草酸萘呋酯可增强细胞氧化能力。它可能还作为5-HT2血清素受体的拮抗剂发挥作用。该化合物的血管舒张活性已在血管组织研究中得到证实。它被用作外周动脉疾病研究的参考化合物。详细的体外数据可在原始文献中找到。该化合物是一种特性明确的血管活性剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，萘福罗尼草酸酯已在临床上用于治疗周围血管和脑血管疾病。它是一种血管扩张剂，可增加流向大脑和周围组织的血流量。该化合物已被用于治疗脑功能不全、周围血管疾病和眩晕。它是目前唯一一种可能具有成本效益的用于治疗外周动脉疾病的血管活性药物。萘福罗尼草酸酯在一些国家是一种成熟的药物。
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| 酶活实验 |
草酸萘呋尼酯的体外血管舒张试验通常使用离体血管组织（例如，大鼠主动脉）或血管平滑肌细胞。该化合物溶解于DMSO或合适的溶剂中，并用生理缓冲液稀释。血管环预先用血管收缩剂（例如，去氧肾上腺素）收缩，然后测量其对递增浓度草酸萘呋尼酯的舒张反应。计算血管舒张的IC₅₀值。5-HT₂受体拮抗作用在5-羟色胺诱导的收缩试验中进行评估。对照组包括溶剂和已知的血管舒张剂。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将血管平滑肌细胞或内皮细胞培养于合适的培养基中。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的草酸萘呋酯处理24-72小时。通过测量ATP水平或线粒体功能来评估细胞氧化能力。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。可测量血管活性刺激引起的钙信号反应。所有处理均设置溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内，萘福罗尼草酸酯通常以口服方式给药。在动物研究中，啮齿动物可通过口服或其他途径给药。外周和脑血流量采用激光多普勒血流仪或其他技术进行测量。对于血管疾病模型，动物接受不同剂量方案的萘福罗尼草酸酯治疗。终点指标包括血流改善、功能恢复和组织学改变。采集血样进行药代动力学分析。所有操作均遵循机构指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
草酸萘呋酯（Naftidrofuryl oxalate，分子量 473.56，C₂₄H₃₃NO₆）是一种血管扩张剂，用于治疗周围血管和脑血管疾病。该化合物通常口服给药。详细的药代动力学参数（生物利用度、半衰期、清除率）可从药理学文献中获得。该化合物在肝脏代谢。它是一种特性明确的药物，在多个国家均有销售。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
草酸萘呋尼是一种临床应用药物，具有良好的安全性。它用于治疗外周动脉疾病和脑血管功能不全。常见副作用包括胃肠道不适。对该化合物过敏者禁用。它在多个国家以药品形式销售。使用时应遵循血管扩张剂的标准注意事项。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
一种用于治疗外周血管和脑血管疾病的药物。据称它能增强细胞氧化能力并具有解痉作用。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第1310页）它也可能是一种5-羟色胺2受体拮抗剂。
萘呋地尔草酸盐（萘呋地尔草酸盐）是一种临床上用于治疗外周血管和脑血管疾病的血管扩张剂。它能增强细胞氧化能力，也可能是一种5-HT2受体拮抗剂。该化合物是目前唯一一种可能具有成本效益的用于治疗外周动脉疾病的血管活性药物。它既可以作为药品购买，也可以从化学品供应商处获得用于研究的原料。其作用机制涉及血管扩张和改善血流。 |
| 分子式 |
C26H35NO7
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|---|---|
| 分子量 |
473.57
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| 精确质量 |
473.241
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| CAS号 |
3200-06-4
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| PubChem CID |
312915
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2205 (rough estimate)
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| 沸点 |
574°C (rough estimate)
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| 熔点 |
110-111°
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| 折射率 |
1.6000 (estimate)
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| LogP |
3.608
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| tPSA |
113.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
536
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SSAJNPNVUYMUCI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H33NO3.C2H2O4/c1-3-25(4-2)14-16-28-24(26)21(18-22-12-8-15-27-22)17-20-11-7-10-19-9-5-6-13-23(19)20;3-1(4)2(5)6/h5-7,9-11,13,21-22H,3-4,8,12,14-18H2,1-2H3;(H,3,4)(H,5,6)
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| 化学名 |
2-(diethylamino)ethyl 2-(naphthalen-1-ylmethyl)-3-(oxolan-2-yl)propanoate;oxalic acid
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| 别名 |
Naphtidrofuryl oxalate; Naftidrofuryl oxalate; Nafronyl Oxalate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~211.17 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~211.17 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 50 mg/mL (105.58 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1116 mL | 10.5581 mL | 21.1162 mL | |
| 5 mM | 0.4223 mL | 2.1116 mL | 4.2232 mL | |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0558 mL | 2.1116 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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