| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Naltriben mesylate targets the δ2-opioid receptor, a subtype of the δ-opioid receptor family. It acts as a high-affinity antagonist with a Ki of 0.013 nM in CHO-DG44 cells expressing the mouse receptor. The compound is selective for δ2-opioid receptors over κ- and μ-opioid receptors, with Kis of 13 and 12 nM for κ and μ receptors, respectively. Naltriben mesylate also activates TRPM7 (transient receptor potential melastatin 7) channels. By blocking δ2-opioid receptors, the compound modulates opioid signaling pathways, which are involved in pain, reward, and addiction. Its TRPM7 activating activity may contribute to additional physiological effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，甲磺酸纳曲苯能有效抑制细胞实验中δ2-阿片受体介导的信号传导。在表达小鼠δ2-阿片受体的CHO-DG44细胞中，该化合物的Ki值为0.013 nM。它对δ2受体的选择性高于μ和κ受体。通常通过测量受体表达细胞系中激动剂刺激的cAMP积累、钙动员或GTPγS结合的抑制情况来评估该化合物的拮抗活性。甲磺酸纳曲苯还能激活TRPM7通道，这种活性与其阿片受体拮抗作用不同。该化合物是研究δ2-阿片受体功能和TRPM7通道生物学的宝贵工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
纳曲苯（2.5 mg/kg；皮下注射；体重 100-125 g）是一种δ2受体拮抗剂，可预防SNC-80（35 mg/kg；肌内注射）引起的体温过低[2]。
在体内，甲磺酸纳曲苯已被用于研究δ2-阿片受体在疼痛、奖赏和成瘾中的作用。作为一种选择性δ2受体拮抗剂，它可以阻断动物模型中δ2-阿片受体激动剂的作用。该化合物已被用于研究δ2-阿片受体在吗啡耐受性、依赖性和奖赏中的作用。然而，已发表的文献中关于其体内疗效的具体数据有限。该化合物的TRPM7激活活性也可能对其体内效应有所贡献。甲磺酸纳曲苯是一种研究工具，尚未开发用于临床应用。 |
| 酶活实验 |
纳曲苯甲磺酸盐的体外受体结合试验通常采用放射性标记的阿片受体配体进行竞争性结合研究。典型方案如下：将表达δ2、μ或κ阿片受体的细胞膜制备物与[³H]-纳曲吲哚（用于δ受体）、[³H]-DAMGO（用于μ受体）或[³H]-U-69593（用于κ受体）以及不同浓度的纳曲苯甲磺酸盐（0.001 nM至10 μM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl₂，0.1% BSA）中于室温孵育60-90分钟。在10 μM纳洛酮存在下测定非特异性结合。结合的放射性通过快速过滤分离，并用闪烁计数法定量。 IC₅₀ 和 Kᵢ 值通过非线性回归从竞争曲线计算得出。每个浓度均进行三次重复测试，且实验至少重复三次。
|
| 细胞实验 |
纳曲苯甲磺酸盐的体外细胞活性检测采用表达阿片受体的细胞系，例如CHO-δ2、CHO-μ或CHO-κ细胞。典型实验方案如下：将细胞以20,000-50,000个/孔的密度接种于96孔板中，并培养过夜。细胞预先与浓度范围为0.001 nM至10 μM的纳曲苯甲磺酸盐孵育30分钟。然后用δ2阿片受体激动剂（例如，deltorphin II）刺激细胞15-30分钟。信号通路检测指标包括cAMP积累（通过ELISA或HTRF测定）、钙动员（使用Fluo-4或Fura-2 AM测定）或GTPγS结合（通过闪烁邻近测定法测定）。拮抗活性以激动剂刺激信号通路的抑制百分比表示。每种条件均进行三次重复测试，实验至少重复三次。
|
| 动物实验 |
纳曲苯甲磺酸盐的体内动物研究采用啮齿动物疼痛、奖赏和成瘾模型进行。典型的实验方案是：雄性Sprague-Dawley大鼠或C57BL/6小鼠经腹腔或脑室内注射给予纳曲苯甲磺酸盐，剂量为0.1-10 mg/kg。疼痛研究中，采用热板试验或甩尾试验评估镇痛效果。奖赏研究中，采用条件性位置偏好或自我给药范式。通常在行为测试前15-30分钟给药。通过比较治疗组和溶剂对照组的行为反应来评估疗效。此外，还评估了该化合物对δ2-阿片受体介导行为的影响。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
甲磺酸纳曲苯的药代动力学性质尚未完全阐明。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）。其血浆半衰期、分布容积、蛋白结合率、口服生物利用度和清除率尚不清楚。该化合物为研究级化学品，尚未开发用于临床应用。它主要用于阿片受体药理学的体外和体内研究。为确保长期稳定性，该化合物应储存于-20°C。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
纳曲苯甲磺酸盐的毒理学数据有限。作为一种研究用化学品，它尚未经过正式的毒理学测试。处理纳曲苯甲磺酸盐时，应遵循标准的实验室安全预防措施：使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服），并在通风良好的通风橱内操作。该化合物应储存在-20°C以保持长期稳定性。目前尚无遗传毒性、致癌性或生殖毒性数据。研究人员在操作前应查阅安全数据表（SDS）。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
纳曲苯甲磺酸盐的补充信息：该化合物的CAS号为122517-78-6。其分子式为C₂₇H₂₉NO₇S，分子量为511.59 g/mol。别名包括NTB。它是一种选择性高亲和力的δ2-阿片受体拮抗剂，是纳曲吲哚的苯并呋喃衍生物。其Ki值分别为：δ2受体0.013 nM，μ受体19 nM，κ受体152 nM。它也是一种TRPM7激活剂。HPLC纯度通常≥98%。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。目前尚无FDA批准。
|
| 分子式 |
C27H29NO7S
|
|---|---|
| 分子量 |
511.586666822433
|
| 精确质量 |
511.166
|
| CAS号 |
122517-78-6
|
| 相关CAS号 |
Naltriben;111555-58-9
|
| PubChem CID |
45073482
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
4.36
|
| tPSA |
128.82
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
36
|
| 分子复杂度/Complexity |
865
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CS(=O)(=O)O.C1CC1CN2CC[C@]34[C@@H]5C6=C(C[C@]3(C2CC7=C4C(=C(C=C7)O)O5)O)C8=CC=CC=C8O6
|
| InChi Key |
XRRFZOCDAWPIBB-XXCZMEBESA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C26H25NO4.CH4O3S/c28-18-8-7-15-11-20-26(29)12-17-16-3-1-2-4-19(16)30-22(17)24-25(26,21(15)23(18)31-24)9-10-27(20)13-14-5-6-14;1-5(2,3)4/h1-4,7-8,14,20,24,28-29H,5-6,9-13H2;1H3,(H,2,3,4)/t20?,24-,25-,26+;/m0./s1
|
| 化学名 |
(1S,2S,13R)-22-(cyclopropylmethyl)-11,14-dioxa-22-azaheptacyclo[13.9.1.01,13.02,21.04,12.05,10.019,25]pentacosa-4(12),5,7,9,15,17,19(25)-heptaene-2,16-diol;methanesulfonic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~97.73 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9547 mL | 9.7735 mL | 19.5469 mL | |
| 5 mM | 0.3909 mL | 1.9547 mL | 3.9094 mL | |
| 10 mM | 0.1955 mL | 0.9773 mL | 1.9547 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
