| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NAMI-A targets the metastatic process rather than directly killing cancer cells. It inhibits tumor angiogenesis, cell migration, and metastasis. The compound's mechanism involves the inhibition of matrix metalloproteinases (MMPs) and disruption of the extracellular matrix, which are critical for cancer cell invasion and metastasis. NAMI-A also affects the expression of genes involved in cell adhesion and migration. The compound exhibits relatively minor effects on primary tumor cell proliferation, making it a unique antimetastatic agent. NAMI-A's ruthenium-based structure allows it to interact with proteins and DNA, but its primary mechanism is anti-metastatic rather than cytotoxic.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，NAMI-A 对多种癌细胞系几乎没有细胞毒性。相反，它能抑制癌细胞的黏附和迁移。该化合物的抗转移活性通过划痕愈合实验、Transwell 迁移实验和黏附实验进行体外评估。浓度范围为 10 至 100 μM 的 NAMI-A 处理可降低细胞迁移和黏附。在此浓度下，该化合物对细胞增殖没有显著影响。此外，NAMI-A 还能抑制体外血管生成，这通过内皮细胞管形成实验得以证实。这些体外实验结果支持了该化合物作为转移抑制剂的独特作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，NAMI-A 是一种强效的抗转移化合物。在癌症转移动物模型中，给予 NAMI-A 可显著减少肺部和其他器官的转移灶，而对原发肿瘤的生长影响相对较小。该化合物已被证明对实体瘤转移有效，即使在晚期转移灶中也有效。NAMI-A 的抗转移活性归因于其对肿瘤血管生成、细胞迁移和侵袭的抑制作用。该化合物已在临床前模型中进行了研究，并显示出作为一种新型抗转移药物的潜力。
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| 酶活实验 |
NAMI-A的体外酶活性测定通常包括测量其对基质金属蛋白酶（MMPs）或其他参与转移的酶的抑制作用。典型的实验方案是：将重组MMP-2或MMP-9与不同浓度的NAMI-A（1-1000 μM）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，150 mM NaCl，10 mM CaCl₂，0.05% Brij-35）中于37°C孵育30分钟。加入荧光底物（例如DQ-明胶），并连续监测荧光60-120分钟。根据抑制曲线计算IC₅₀值。对于血管生成测定，将内皮细胞接种于Matrigel基质胶上，并用NAMI-A处理，6-18小时后定量分析管状结构的形成。每个浓度均进行三次重复实验，且实验至少重复三次。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，NAMI-A 的活性检测采用 B16F10 黑色素瘤细胞系、MDA-MB-231 乳腺癌细胞系或 HT1080 纤维肉瘤细胞系等癌细胞系进行。典型实验方案如下：将细胞接种于 96 孔板或 Transwell 小室中。迁移实验中，细胞用浓度为 10 至 100 μM 的 NAMI-A 处理 24-48 小时，并通过划痕实验或 Transwell 实验评估细胞迁移能力。黏附实验中，细胞接种于 Matrigel 或纤连蛋白包被的培养板上，并用 NAMI-A 处理，30-60 分钟后计数黏附细胞。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 试剂盒检测细胞活力，以确认观察到的效应并非由细胞毒性引起。每种实验条件均设置三个复孔，且实验至少重复三次。
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| 动物实验 |
NAMI-A 的体内动物研究采用癌症转移小鼠模型进行。典型方案如下：将 B16F10 黑色素瘤细胞经尾静脉注射到 C57BL/6 小鼠体内，建立肺转移模型。NAMI-A 以 10-50 mg/kg 的剂量腹腔注射，每日或隔日一次，持续 2-4 周。研究结束时，取出肺组织并计数转移灶。对于原位模型，将癌细胞注射到乳腺脂肪垫（乳腺癌）或皮下，并监测原发肿瘤的生长和转移情况。通过比较治疗组和载体对照组的转移负荷来评估疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NAMI-A 的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。作为一种钌基化合物，其药代动力学与有机小分子药物截然不同。该化合物可通过静脉或腹腔注射给药。其血浆半衰期、分布容积、蛋白结合率和清除率已在动物模型中进行了评估。该化合物的钌含量使其可通过原子吸收光谱法或电感耦合等离子体质谱法 (ICP-MS) 进行检测。关于该化合物在溶液中的稳定性鲜有报道。应按照制造商的建议进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NAMI-A 的毒理学数据已在临床前研究中进行了评估。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应可能包括胃肠道紊乱和血液系统影响。临床前研究未发现该化合物具有显著的器官毒性。处理 NAMI-A 时应遵循标准实验室安全预防措施：使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服）并在通风良好的通风橱内操作。该化合物应按照制造商的建议储存。研究人员在操作前应查阅安全数据表 (SDS)。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
关于NAMI-A的补充信息：该化合物的CAS号为201653-76-1。同义词包括NAMIA、ImH-trans-RuCl4(DMSO)-Im和咪唑鎓反式-咪唑二甲基亚砜四氯钌酸盐。它是一种钌基抗癌剂和转移抑制剂。它能抑制肿瘤血管生成、细胞迁移和转移。体外实验表明，它对多种癌细胞系的细胞毒性较低。体内实验表明，它是一种有效的抗转移化合物。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。目前尚无FDA批准。
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| 分子式 |
C8H15CL4N4ORUS
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|---|---|
| 分子量 |
458.177895784378
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| 精确质量 |
458.873
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| CAS号 |
201653-76-1
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| PubChem CID |
133082692
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| tPSA |
94.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
81.2
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Ru+3].[Cl-].[Cl-].[Cl-].[Cl-].S(C)(C)=O.[NH+]1C=CNC=1.N1C=NC=C1
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| InChi Key |
RJZBTXZRLXLLKO-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/2C3H4N2.C2H6OS.4ClH.Ru/c2*1-2-5-3-4-1;1-4(2)3;;;;;/h2*1-3H,(H,4,5);1-2H3;4*1H;/q;;;;;;;+3/p-3
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| 化学名 |
1H-imidazole;1H-imidazol-3-ium;methylsulfinylmethane;ruthenium(3+);tetrachloride
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| 别名 |
ImH-trans-RuCl4(DMSO)-Im; NAMIA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~8.28 mg/mL (~18.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 6.67 mg/mL (14.56 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1825 mL | 10.9127 mL | 21.8255 mL | |
| 5 mM | 0.4365 mL | 2.1825 mL | 4.3651 mL | |
| 10 mM | 0.2183 mL | 1.0913 mL | 2.1825 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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