| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Naringenin chalcone targets multiple pathways. It inhibits the production of proinflammatory cytokines such as TNF-α and MCP-1. It suppresses asthmatic symptoms by inhibiting Th2 cytokine production from CD4 T cells. The compound also inhibits human placental CYP19A1 activity with an IC₅₀ of 2.6 μmol/L. Additionally, it has been shown to induce apoptosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，柚皮苷查尔酮对胶质母细胞瘤具有抗癌活性。它能抑制MCP-1和NO的生成。该化合物具有抗炎和抗过敏特性，在某些检测中IC₅₀值为68 μg/mL。它能通过增强脂联素的生成来改善脂肪细胞功能，并且已被证实能抑制CYP19A1的活性，IC₅₀值为2.6 μmol/L。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，柚皮苷查尔酮在小鼠模型中具有抗炎和抗过敏活性。它通过抑制Th2细胞因子的产生来缓解哮喘症状。该化合物可口服，并在多种药理模型中显示出疗效。其胰岛素增敏作用是通过激活脂联素相关通路实现的。
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| 酶活实验 |
在体外酶/受体结合试验中，可评估柚皮苷查尔酮对CYP19A1的抑制活性。将含有CYP19A1的微粒体制剂与底物和不同浓度的化合物一起孵育。采用高效液相色谱法（HPLC）或荧光检测法定量底物转化为产物的量来测定酶活性。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，柚皮苷查尔酮通常在CD4 T细胞、脂肪细胞或巨噬细胞上进行测试。细胞用不同浓度（通常为1-100 μM）的化合物处理24-48小时。细胞因子（例如IL-4、IL-5、IL-13、TNF-α、MCP-1）的产生通过ELISA法测定。脂肪细胞培养物中脂联素的产生可以定量。细胞凋亡可以通过流式细胞术进行评估。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，柚皮苷查尔酮通常以口服方式给予哮喘或炎症小鼠模型。在哮喘模型中，小鼠经致敏后接受过敏原激发，并在激发前或激发后给予该化合物。通过支气管肺泡灌洗液分析、细胞因子测定和肺组织病理学检查来评估气道炎症。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
柚皮苷查尔酮的药代动力学数据有限。作为一种黄酮类化合物，预计其口服生物利用度中等，并可能经历广泛的首过代谢。该化合物可通过查尔酮异构酶自发代谢为柚皮苷。标准的药代动力学研究包括对啮齿动物进行口服给药，然后采集血浆并进行液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
柚皮苷查尔酮的毒理学数据有限。作为一种存在于番茄中的天然黄酮类化合物，它通常被认为在膳食摄入水平下毒性较低。然而，关于其在药理剂量下的全面毒理学研究报道并不多见。该化合物被归类为研究级试剂，不可用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2',4,4',6'-四羟基查尔酮是一种结构为反式查尔酮的查尔酮化合物，其中羟基分别取代于2'、4'、4'和6'位。它具有代谢、抗过敏和抗炎作用。它是一种多酚，属于(E)-2'-羟基查尔酮类，其功能与反式查尔酮类似。据报道，柚皮苷查尔酮存在于啤酒花、四川杨树和其他一些具有相关数据的生物体中。柚皮苷查尔酮是一种仅供研究使用的化合物，尚未获准用于临床应用。它也被称为(E)-柚皮苷查尔酮。该化合物是一种番茄黄酮类化合物，具有其黄烷酮异构体柚皮苷所不具备的独特抗过敏活性。其分子式为C₁₅H₁₂O₅。可从多家科研化学品供应商处获得。
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| 分子式 |
C15H12O5
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|---|---|
| 分子量 |
272.2528
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| 精确质量 |
272.068
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| 元素分析 |
C, 66.17; H, 4.44; O, 29.38
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| CAS号 |
73692-50-9
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| PubChem CID |
5280960
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
538.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
173-174 ºC
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| 闪点 |
293.6±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.748
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| LogP |
3.13
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| tPSA |
97.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
347
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C1C([H])=C(C([H])=C(C=1C(/C(/[H])=C(\[H])/C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])=O)O[H])O[H]
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| InChi Key |
YQHMWTPYORBCMF-ZZXKWVIFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12O5/c16-10-4-1-9(2-5-10)3-6-12(18)15-13(19)7-11(17)8-14(15)20/h1-8,16-17,19-20H/b6-3+
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| 化学名 |
(E)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-(2,4,6-trihydroxyphenyl)prop-2-en-1-one
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| 别名 |
Naringenin Chalcone; 2',4,4',6' Tetrahydroxychalcone; 2',4,4',6'-Tetrahydroxychalcone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~183.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6731 mL | 18.3655 mL | 36.7309 mL | |
| 5 mM | 0.7346 mL | 3.6731 mL | 7.3462 mL | |
| 10 mM | 0.3673 mL | 1.8365 mL | 3.6731 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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