| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inhibition of phosphorylation of Syk, LAT, and PLCγ1 signaling pathway transduction; inhibition of Ca2+ influx; suppression of phosphorylation of MAPK signaling pathways (p38, ERK, JNK); suppression of NF-κB signaling pathway (IκBα, IKKα/β, p65). [3]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
RBL-2H3 细胞在柚皮苷（200 μM，20 小时）存在下仍保持活性。在 RBL-2H3 细胞中，柚皮苷（25 μM，2.5 小时）抑制 β-己糖胺酶、组胺、IL-4 和 TNF-α 的释放，其水平低于 40% [3]。柚皮苷（0-200 μM）对 RBL-2H3 细胞的活力没有显著影响 [3]。柚皮苷抑制 RBL-2H3 细胞的脱颗粒作用，这可以通过 β-己糖胺酶 (β-hex) 的释放来衡量。在 25.00、50.00 和 100.00 μM 的浓度下，β-hex 的释放低于 40% [3]。柚皮苷显著降低了 IgE 致敏的 RBL-2H3 细胞中组胺的释放。在浓度分别为 6.25、12.50、25.00、50.00 和 100.00 μM 时，组胺水平分别为 53.80±0.77、52.53±2.27、48.09±2.72、48.80±3.19 和 48.37±2.12 ng/mL（与致敏组相比）。[3] 柚皮苷显著降低了 IL-4 的产生。在浓度分别为 12.50、25.00、50.00 和 100.00 μM 时，IL-4 水平分别为 62.76±0.91、58.93±0.66、54.55±1.28 和 51.63±1.58 ng/mL。 [3] 柚皮苷显著降低了TNF-α的释放。在浓度分别为12.50、25.00、50.00和100.00 μM时，TNF-α水平分别为258.1±23.26、217.1±10.15、201.1±30.51和223.1±31.43 pg/mL。[3] 原子力显微镜（AFM）显示，柚皮苷（100.00 μM）稳定了活化的RBL-2H3细胞的形态，减少了细胞膜上孔洞的出现，并抑制了DNP-BSA刺激诱导的囊泡向细胞边缘和上清液的转移。 [3]
- 柚皮苷（25.00-100.00 μM）显著抑制RBL-2H3细胞的Ca2+内流，其平均细胞内荧光强度显著低于致敏组；100.00 μM组的荧光强度与对照组相似。[3] - 柚皮苷对RBL-2H3细胞中FcεRI α、β或γ亚基的mRNA表达无影响。[3] - Western blot分析显示，柚皮苷以剂量依赖的方式抑制IgE致敏的RBL-2H3细胞中ERK1/2和JNK的磷酸化，并以剂量非依赖的方式抑制p38的磷酸化。 [3] 柚皮苷以剂量依赖性方式（40-100 μM）抑制 IκBα 的磷酸化，并以剂量非依赖性方式抑制 IKKα/β 的磷酸化。与致敏组相比，柚皮苷在 40.00、60.00 和 80.00 μM 浓度下显著增加磷酸化 p65 的表达。[3] 柚皮苷降低 P-Syk、P-LAT 和 P-PLCγ1 的表达，但对 P-Lyn 的表达无显著影响。[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
给予柚皮苷（10 mg/kg，口服）后，OVA 攻击的小鼠外周血嗜酸性粒细胞计数降低。柚皮苷（10 mg/kg，口服）可阻断 OVA 诱导的 IL-4 升高，但对 IL-5 升高无影响 [2]。口服 10 mg/kg 柚皮苷（而非 0.1 或 1 mg/kg）可显著降低 NC/Nga 小鼠卵清蛋白 (OVA) 诱导的气道炎症。柚皮苷可减少肺组织中炎症细胞（主要是嗜酸性粒细胞）和黏液分泌细胞的浸润，降低外周血和支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中的嗜酸性粒细胞计数，降低 BALF 中白细胞介素 (IL)-4 水平，并降低血清 IgE 水平。未观察到柚皮苷对 OVA 诱导的 BALF 中 IL-5 升高有显著影响。 [2]
组织学分析显示，10 mg/kg 柚皮苷显著降低了卵清蛋白（OVA）诱导的炎症评分。在苏木精-伊红（H&E）染色切片中，评分从 2.24±0.23（OVA 对照组）降至 1.49±0.40；在 PAS 染色切片中，评分从 2.43±0.53（OVA 对照组）降至 1.88±0.48。[2] |
| 细胞实验 |
细胞活力检测：将RBL-2H3细胞以1.0×10⁴个细胞/孔的密度接种于96孔板中，培养24小时后，用不同浓度的柚皮苷（0-200 μM）处理20小时。采用CCK-8试剂盒分析细胞活力。[3] - β-己糖胺酶释放实验：将RBL-2H3细胞（1×10⁵个细胞/孔）用0.5 μg/mL抗DNP单克隆小鼠IgE抗体致敏过夜，然后用柚皮苷（0-200 μM）处理2.5小时，最后用0.5 μg/mL DNP-BSA刺激1小时。反应在冰上终止10分钟。收集上清液，离心（4°C，14,800 rpm，10 分钟），并与 50 μL 4-硝基苯基-N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷（1 mM）于 37°C 孵育 1.5 小时。反应用 200 μL/孔终止液（0.1 mM Na₂CO₃/NaHCO₃）终止。测定 405 nm 处的吸光度值。[3]
- 细胞因子测定：将 RBL-2H3 细胞（5×10⁵ 个细胞/孔）接种于 6 孔板中，用 0.5 μg/mL 抗 IgE 致敏，用柚皮苷（0-100 μM）处理 2.5 小时，然后用 0.5 μg/mL DNP-BSA 刺激 1 小时。反应用冰浴终止。收集细胞上清液，4℃、2500 rpm离心20分钟，用ELISA试剂盒检测细胞因子（IL-4、组胺、TNF-α）。[3] - 原子力显微镜成像：将RBL-2H3细胞（1×10⁵个细胞/孔）接种于6孔板的盖玻片上，用0.5 μg/mL抗DNP单克隆小鼠IgE抗体致敏12小时，PBS洗涤，用柚皮苷（100.00 μM）处理2.5小时，然后用0.5 μg/mL DNP-BSA刺激。PBS洗涤细胞，用4%多聚甲醛固定10分钟，蒸馏水洗涤，风干，最后用原子力显微镜观察。 [3] - 细胞内 Ca2+ 浓度测定：将 96 孔黑色板中的 RBL-2H3 细胞（1×10^5 个细胞/孔）用 0.5 μg/mL 抗 DNP 单克隆小鼠 IgE 致敏 12 小时，用 D-PBS 洗涤，用 Fluo 3-AM (5 μM) 孵育 40 分钟，然后用柚皮苷 (0.00、40.00、60.00、80.00、100.00 μM) 处理 2.5 小时，最后用 0.5 μg/mL DNP-BSA 刺激。在倒置荧光显微镜下测量荧光强度，并使用 Image J 软件计算平均荧光强度。[3] - mRNA 表达测定：将 RBL-2H3 细胞（1×10⁴ 个细胞/孔）用柚皮苷（0.00、40.00、60.00、80.00、100.00 μM）处理。使用磁珠法试剂盒分离 mRNA，进行逆转录，并使用 SYBR qPCR SuperMix 进行 PCR。使用 FcεRIα、FcεRIβ、FcεRIγ 和 GAPDH 的引物对。三步 PCR 扩增：95°C 1 分钟，然后 95°C 20 秒、60°C 20 秒、72°C 30 秒，共 40 个循环。通过 1.5% 琼脂糖凝胶电泳分析并观察产物。 [3] - 免疫印迹分析：RBL-2H3 细胞（1×10^6 个细胞/孔）按所述方法处理。DNP-BSA 刺激后，用 RIPA 裂解缓冲液提取蛋白。裂解液在 4°C 下以 14,800 rpm 离心 10 分钟。测定蛋白浓度。取 50 μg 上清蛋白进行 SDS-PAGE 电泳，并将蛋白转移至 PVDF 膜上。膜用脱脂奶粉或牛血清白蛋白封闭 2-4 小时，与一抗在 4°C 下孵育过夜，然后与二抗在室温下孵育 1 小时。使用化学发光凝胶成像仪进行免疫印迹检测。[3] |
| 动物实验 |
动物模型：过敏性哮喘雌性NC/Nga小鼠模型[2]
剂量：0.1、1或10 mg/kg 给药途径：口服，7天 结果：外周血嗜酸性粒细胞计数降低。阻断卵清蛋白（OVA）诱导的IL-4升高。 使用6-8周龄的雌性NC/Nga小鼠。在第0天和第7天，小鼠腹腔注射100 μg卵清蛋白（OVA）和1.6 mg氢氧化铝（溶于200 μL无菌生理盐水）进行免疫。未致敏的对照组仅注射氢氧化铝（溶于生理盐水）。在第14、15和16天，致敏小鼠每天吸入OVA（10 mg/mL，溶于生理盐水）10分钟；未致敏的小鼠仅吸入生理盐水。从第 7 天到第 16 天，每天以 0.1、1 或 10 mg/kg 体重的剂量，用无菌水（每只小鼠 20 μL）口服给予小鼠 纳利鲁汀。对照组仅给予无菌水。在最后一次气溶胶攻击后 24 小时（第 17 天）处死小鼠。[2] 使用 6-8 周龄的雌性 NC/Nga 小鼠。在第 0 天和第 7 天，小鼠腹腔注射 100 μg 卵清蛋白 (OVA) 和 1.6 mg 氢氧化铝，溶于 200 μL 无菌生理盐水中。未致敏的对照组仅注射氢氧化铝生理盐水。在第 14、15 和 16 天，致敏小鼠每天暴露于气溶胶化的 OVA（10 mg/mL 生理盐水）10 分钟；未致敏小鼠仅接受生理盐水处理。纳利鲁汀以0.1、1或10 mg/kg体重的剂量，溶于无菌水中（每只小鼠20 μL），每日从第7天至第16天口服给药。对照组仅接受无菌水。小鼠在最后一次气溶胶激发后24小时（第17天）处死。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
柚皮苷是一种二糖衍生物，由(S)-柚皮素在7位通过糖苷键与6-O-(6-脱氧-α-L-甘露吡喃糖基)-β-D-吡喃葡萄糖基取代而成。它具有抗炎、抗氧化和代谢活性。柚皮苷属于二羟基黄烷酮、4'-羟基黄烷酮、(2S)-黄烷-4-酮和芦丁糖苷类化合物。其功能与(S)-柚皮素相关。据报道，柚皮苷存在于柑橘类水果（如苏卡塔柑橘）、柑橘类水果（如网纹柑橘）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：橙皮（部分）。
柚皮苷（柚皮苷-7-O-β-D-芸香糖苷）是一种黄酮类化合物，广泛存在于葡萄柚和橙子等柑橘类水果中。它具有抗过敏特性，体外实验表明，它能抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺，并且在小鼠特应性皮炎模型中对过敏性皮肤反应具有抑制作用（根据之前的研究）。在本研究中，柚皮苷在过敏性气道炎症中的抗炎作用可能与卵清蛋白（OVA）诱导的IL-4和IgE水平升高降低有关，而非IL-5水平升高。研究结果表明，柚皮苷可能对治疗支气管哮喘有效。[2] |
| 分子式 |
C27H32O14
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|---|---|
| 分子量 |
580.539
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| 精确质量 |
580.179
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| 元素分析 |
C, 55.86; H, 5.56; O, 38.58
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| CAS号 |
14259-46-2
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| 相关CAS号 |
Isonaringin;108815-81-2
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| PubChem CID |
442431
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
924.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
152-190ºC
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| 闪点 |
307.3±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.708
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| LogP |
2.07
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| tPSA |
225.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
884
|
| 定义原子立体中心数目 |
11
|
| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1=C([H])C(=C2C(C([H])([H])[C@@]([H])(C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])O[H])OC2=C1[H])=O)O[H]
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| InChi Key |
HXTFHSYLYXVTHC-AJHDJQPGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H32O14/c1-10-20(31)22(33)24(35)26(38-10)37-9-18-21(32)23(34)25(36)27(41-18)39-13-6-14(29)19-15(30)8-16(40-17(19)7-13)11-2-4-12(28)5-3-11/h2-7,10,16,18,20-29,31-36H,8-9H2,1H3/t10-,16-,18+,20-,21+,22+,23-,24+,25+,26+,27+/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-7-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-((((2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)chroman-4-one
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| 别名 |
Naringenin 7-beta-rutinoside, Naringenin 7-O-rutinoside, (2S)-Narirutin;Isonaringenin, Isonaringin
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100~125 mg/mL ( 172.25~215.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.58 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.08 mg/mL (3.58 mM) 配方 5 中的溶解度: 10 mg/mL (17.23 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7225 mL | 8.6127 mL | 17.2253 mL | |
| 5 mM | 0.3445 mL | 1.7225 mL | 3.4451 mL | |
| 10 mM | 0.1723 mL | 0.8613 mL | 1.7225 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04234100 | COMPLETED | Other: Orange juice rich in hesperidin and narirutin | Blood Pressure Hypertension |
Technological Centre of Nutrition and Health, Spain | 2020-02-24 | Not Applicable |
| NCT02380144 | UNKNOWN STATUS | Other: Fresh orange fruit and pasteurized fruit juice | Healthy | University of Hohenheim | 2014-01 | Not Applicable |
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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