| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CCK2; VEGFR
Nastorazepide targets the gastrin/cholecystokinin-2 (CCK-2) receptor. It is a selective CCK-2 receptor antagonist. By binding to the gastrin/CCK-2 receptor, Nastorazepide prevents receptor activation by gastrin, a peptide hormone. This blocks gastrin-mediated signaling that can lead to the growth of gastric and pancreatic cancer cells. The compound shows high affinity with a Ki of 0.47 nM. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，那司他唑吡坦能以0.47 nM的Ki值抑制[³H]CCK-8与人CCK-2受体的特异性结合。它能抑制IL-1β、Ephrin B1、VEGF和HIF-1α的表达，并降低Akt和NR2B的磷酸化水平。该化合物是一种选择性CCK-2受体拮抗剂。详细的体外实验数据可在相关文献中找到。那司他唑吡坦是研究癌症中CCK-2受体功能的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
纳斯托拉西吡是一种口服有效的CCK-2受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它已在胃癌和胰腺癌的临床前模型中进行了评估。该化合物可抑制胃泌素介导的肿瘤生长。需要进一步的体内研究来全面表征其疗效和安全性。纳斯托拉西吡是一种用于肿瘤治疗的研究性化合物。
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| 酶活实验 |
纳斯托拉西哌的体外受体结合试验通常使用表达人CCK-2受体的细胞膜制备物。放射性配体结合试验使用[³H]CCK-8作为示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的纳斯托拉西哌在室温下于测定缓冲液中孵育60-120分钟。使用过量的未标记CCK-8测定非特异性结合。通过过滤和闪烁计数法测量结合的放射性。Ki值由竞争曲线计算得出。功能性试验测量CCK-2受体介导的钙动员或信号传导。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将表达 CCK-2 受体的细胞（例如胃癌或胰腺癌细胞系）培养于合适的培养基中。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度（0.001-10 μM）的那司他唑处理 24-72 小时。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞增殖。采用蛋白质印迹法检测 CCK-2 受体介导的信号通路（例如 Akt 磷酸化）。所有处理均设置溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内，纳斯托拉西哌通常以口服方式给药于啮齿动物。对于癌症模型，携带胃或胰腺肿瘤的动物会接受不同给药方案。研究终点包括肿瘤体积测量、生存分析和生物标志物评估。采集血样进行药代动力学分析。所有操作均遵循机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
纳斯托拉西吡（Z-360，分子量 520.62，C₂₉H₃₆N₄O₅）是一种选择性口服 CCK-2 受体拮抗剂。它对人 CCK-2 受体的 Ki 值为 0.47 nM。详细的药代动力学参数可从临床前研究中获得。该化合物通常储存于 -20°C。仅供研究用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
纳斯托拉西派仅供研究使用，不适用于人类治疗。开发该化合物用于治疗需要进行标准的安全性药理学和毒理学研究。操作该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。公开来源的毒性数据有限。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
那斯托拉西吡（Z-360）是一种研究级选择性CCK-2受体拮抗剂，用于研究癌症和胃肠道疾病。其主要应用领域包括肿瘤学、胃肠病学和药物研发。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途，可从多家化学品供应商处购买。其作用机制涉及CCK-2受体拮抗和抑制胃泌素介导的肿瘤生长。
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| 分子式 |
C29H36N4O5
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|---|---|
| 分子量 |
520.61994
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| 精确质量 |
520.268
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| 元素分析 |
C, 66.90; H, 6.97; N, 10.76; O, 15.37
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| CAS号 |
209219-38-5
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| 相关CAS号 |
209219-38-5
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| PubChem CID |
9872609
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| 外观&性状 |
White solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
742.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
403.0±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.631
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| LogP |
5.23
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| tPSA |
119
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
881
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C1[C@@]([H])(C([H])([H])N(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N1C([H])([H])C(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])N([H])C(N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(C(=O)O[H])=C1[H])=O
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| InChi Key |
VIJCCFFEBCOOIE-JOCHJYFZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H36N4O5/c1-29(2,3)25(34)18-33-24-15-8-7-14-23(24)32(21-12-5-4-6-13-21)17-22(26(33)35)31-28(38)30-20-11-9-10-19(16-20)27(36)37/h7-11,14-16,21-22H,4-6,12-13,17-18H2,1-3H3,(H,36,37)(H2,30,31,38)/t22-/m1/s1
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| 化学名 |
3-[[(3R)-1-cyclohexyl-5-(3,3-dimethyl-2-oxobutyl)-4-oxo-2,3-dihydro-1,5-benzodiazepin-3-yl]carbamoylamino]benzoic acid
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| 别名 |
Z360; Z-360; Z 360; Nastorazepide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~192.07 mM)
Ethanol: ~100 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9208 mL | 9.6039 mL | 19.2079 mL | |
| 5 mM | 0.3842 mL | 1.9208 mL | 3.8416 mL | |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9604 mL | 1.9208 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02117258 | Completed | Drug: Z-360 Drug: Placebo |
Metastatic Pancreatic Adenocarcinoma |
Zeria Pharmaceutical | April 2014 | Phase 2 |
| NCT01776463 | Completed | Drug: Z-360 Drug: Placebo |
Healthy Volunteers | Zeria Pharmaceutical | January 2013 | Phase 1 |
| NCT00288925 | Completed | Drug: Z-360 | Pancreatic Cancer | Zeria Pharmaceutical | September 2005 | Phase 1 Phase 2 |
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