| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natamycin targets ergosterol, a critical component of fungal cell membranes. It binds membrane-bound ergosterol, preventing carbohydrate and amino acid transport by vacuole and membrane mediated fusion. This leads to a leakage and loss of essential cellular constituents. Natamycin targets fungi responsible for causing ophthalmological complications, especially Fusarium species. It is also effective against Candida, Aspergillus, Cephalosporium, and Penicillium.
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| 体外研究 (In Vitro) |
那他霉素是一种大环内酯类抗生素,对纳塔尔链霉菌(S. natalensis)、吉尔沃斯孢链霉菌(S. gilvosporeus)、利迪链霉菌(S. lydicus)和查塔努链霉菌(S. chattanoogensis)有效。它通过抑制调控以及可能通过跨质膜的转运来抑制真菌生长。那他霉素广泛应用于食品行业和外用药物。那他霉素的作用机制与其他多烯类抗生素不同,它不依赖麦角醇来增加质膜的通透性。那他霉素处理后酵母生长的突然停止表明,那他霉素的作用是短暂的,很可能发生在质膜水平[1][2]。体外实验表明,那他霉素通过抑制氨基酸和葡萄糖跨质膜的转运来抑制真菌生长。它与真菌细胞膜中的甾醇结合,增加细胞膜的通透性。其抗真菌活性已在多种真菌中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,那他霉素是一种用于眼部局部给药的抗真菌药物。它用于治疗由敏感菌(包括茄病镰刀菌)引起的真菌性睑缘炎、结膜炎和角膜炎。它还可用作食品防腐剂和农业抗真菌剂。
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| 酶活实验 |
可使用基于真菌培养物的细胞检测方法来评估那他霉素的活性。将真菌与不同浓度的那他霉素孵育,并测量细胞活力。根据剂量反应曲线确定抗真菌活性的最低抑菌浓度(MIC)。
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| 细胞实验 |
为了评估那他霉素的细胞效应,用该化合物处理真菌,并评估其对膜完整性、氨基酸和葡萄糖转运以及细胞活力的影响。
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| 动物实验 |
那他霉素的体内研究通常采用真菌性角膜炎模型,通过局部给药的方式应用于眼部。研究评估该化合物对真菌清除、炎症和角膜完整性的影响。在食品和农业应用方面,其抗真菌效果也在各种产品中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
局部用药后不应预期出现全身吸收。与其他多烯类抗生素一样,其胃肠道吸收率极低。 那他霉素的分子式为C33H47NO13,分子量为665.74,CAS号为7681-93-8。该化合物是一种多烯大环内酯类抗生素。它易溶于有机溶剂,在水中的溶解度有限。纯度通常>98%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用那他霉素的临床信息。然而,其他多烯类抗生素很少分泌到母乳中,且婴儿的吸收率较低。尽管可能性不大,但眼部使用那他霉素可能会扰乱母乳喂养婴儿的肠道菌群。应监测婴儿的肠道菌群,以防出现腹泻等潜在影响。为显著减少滴眼后进入母乳的药物量,可在眼角泪管处按压2至5分钟,然后用吸水纸吸去多余的药物。如果母亲需要使用那他霉素,这并非停止母乳喂养的理由。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对母乳喂养和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 那他霉素吸收极少,毒性低。它被认为是一种安全且用途广泛的抗真菌药物,可用于食品安全和眼部健康。与所有药物一样,用于眼部时应在医生指导下使用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
那他霉素是一种多烯类抗真菌药物。据报道,它存在于吉尔沃斯孢链霉菌(Streptomyces gilvosporeus)、链霉菌属(Streptomyces)以及其他具有相关数据的微生物中。那他霉素是一种具有抗真菌特性的多烯类两性大环内酯抗生素。它通过与真菌细胞膜中的甾醇结合,增加细胞膜的通透性,从而发挥抗真菌作用。这会导致细胞内必需成分的泄漏和丢失。在眼科应用中,那他霉素滞留在结膜穹窿部,并在角膜基质中达到有效浓度,从而发挥其作用。那他霉素是一种两性大环内酯类抗真菌抗生素,来源于纳塔尔链霉菌(Streptomyces natalensis)或查塔努加链霉菌(S. chattanoogensis)。它主要用于治疗多种真菌感染,通常作为局部用药。药物适应症:那他霉素用于治疗由敏感真菌(包括茄病镰刀菌)引起的真菌性睑缘炎、结膜炎和角膜炎。作用机制:与其他多烯类抗生素一样,那他霉素通过与甾醇结合来抑制真菌生长。具体而言,那他霉素与质膜中的麦角甾醇结合,阻止麦角甾醇依赖的液泡融合以及膜融合和破裂。这与其他大多数多烯类抗生素的作用机制不同,后者通常通过改变真菌细胞膜的通透性发挥作用。药效学:那他霉素是一种用于眼部局部给药的抗真菌药物。它是一种源自纳他链霉菌的四烯多烯类抗生素。那他霉素对多种酵母菌和丝状真菌具有体外活性,包括念珠菌属、曲霉属、头孢菌属、镰刀菌属和青霉属。那他霉素的抗真菌活性呈剂量依赖性,但其主要作用是杀菌。体外实验表明,那他霉素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均无效。局部用药似乎可在角膜基质内产生有效浓度的那他霉素,但无法在眼内液中达到有效浓度。
那他霉素(匹马霉素)是一种多烯大环内酯类抗生素,用作抗真菌药物。它用于治疗真菌性角膜炎和其他眼部真菌感染。它还可用作食品防腐剂,以防止霉菌和酵母污染。 |
| 分子式 |
C33H47NO13
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|---|---|
| 分子量 |
665.7252
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| 精确质量 |
665.304
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| CAS号 |
7681-93-8
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| PubChem CID |
5284447
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
952.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
2000ºC
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| 闪点 |
529.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.620
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| LogP |
0.74
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| tPSA |
230.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1220
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
C[C@@H]1C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@@H](C[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@](O2)(C[C@H](C[C@@H]3[C@H](O3)/C=C/C(=O)O1)O)O)O)C(=O)O)O[C@H]4[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)C)O)N)O
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| InChi Key |
NCXMLFZGDNKEPB-FFPOYIOWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H47NO13/c1-18-10-8-6-4-3-5-7-9-11-21(45-32-30(39)28(34)29(38)19(2)44-32)15-25-27(31(40)41)22(36)17-33(42,47-25)16-20(35)14-24-23(46-24)12-13-26(37)43-18/h3-9,11-13,18-25,27-30,32,35-36,38-39,42H,10,14-17,34H2,1-2H3,(H,40,41)/b4-3+,7-5+,8-6+,11-9+,13-12+/t18-,19-,20+,21+,22+,23-,24-,25+,27-,28+,29-,30+,32+,33-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,3S,5R,7R,8E,12R,14E,16E,18E,20E,22R,24S,25R,26S)-22-[(2R,3S,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-1,3,26-trihydroxy-12-methyl-10-oxo-6,11,28-trioxatricyclo[22.3.1.05,7]octacosa-8,14,16,18,20-pentaene-25-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~25.04 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~1.50 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (2.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (2.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5021 mL | 7.5106 mL | 15.0211 mL | |
| 5 mM | 0.3004 mL | 1.5021 mL | 3.0042 mL | |
| 10 mM | 0.1502 mL | 0.7511 mL | 1.5021 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05110001
Conditions:Acanthamoeba Keratitis|Fungal KeratitisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02731638
Conditions:Corneal Ulcer|Fungal KeratitisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06411314
Conditions:Vulvovaginal Candidiasis, Genital
Title:The Antibiogram and Outcomes of Antimicrobial Regimens in Microbial Keratitis: A Prospective Cohort Study
Status:Completed
updateDate:2024-01-25
Ctid:NCT05655689
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05655689
Conditions:Bacterial Keratitis|Fungal Keratitis|Mixed Bacterial and Fungal Keratitis|Microbial KeratitisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00996736
Conditions:Corneal Ulcer|Eye Infections, Fungal
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