NaV1.7 inhibitor-1

目录号: V32707 纯度: ≥98%

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NaV1.7抑制剂-1是一种有效的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂（拮抗剂），对 hNaV1.7 的 IC50 为 0.6 nM，选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。

NaV1.7 inhibitor-1 CAS号: 1494585-79-3
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

NaV1.7抑制剂-1是一种强效的电压门控钠通道（NaV）1.7抑制剂（拮抗剂），对hNaV1.7的IC50值为0.6 nM，对hNaV1.5的选择性高80倍。
NaV1.7抑制剂-1（CAS号：1494585-79-3）是一种强效的小分子电压门控钠通道（NaV）1.7抑制剂，属于芳基磺酰胺类化合物。它是一种有效的电压门控钠通道抑制剂，对NaV1.7具有显著的活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	NaV1.7 inhibitor-1 targets the voltage-gated sodium channel NaV1.7, a key mediator of pain signaling in peripheral sensory neurons. By blocking NaV1.7, the compound reduces sodium influx, neuronal excitability, and pain-related peripheral sensory nerve signaling. It exhibits high selectivity for NaV1.7 over other sodium channel isoforms.
体外研究 (In Vitro)	NaV1.7抑制剂-1能有效阻断人NaV1.7通道，IC50值为0.6 nM。它对人NaV1.5（一种心脏钠通道）的选择性高80倍，从而最大限度地减少了对心血管系统的脱靶效应。该化合物是一种高效且选择性极高的NaV1.7通道抑制剂，在亚纳摩尔浓度范围内具有优异的体外活性。
体内研究 (In Vivo)	NaV1.7抑制剂-1已在临床前疼痛模型中展现出疗效，它能选择性阻断NaV1.7通道，减少周围感觉神经中的钠离子内流和神经元兴奋性。该化合物的高效性（IC50 = 0.6 nM）以及对hNaV1.5的选择性使其成为疼痛研究和治疗开发中极具潜力的候选药物。
酶活实验	在NaV1.7通道抑制实验中，使用表达人NaV1.7的HEK293细胞，并采用自动化膜片钳电生理系统。用不同浓度的NaV1.7抑制剂-1处理细胞，并记录钠电流。IC50值由剂量反应抑制曲线计算得出。对NaV1.5的选择性测定方法类似，使用表达人NaV1.5的细胞。
细胞实验	细胞实验采用稳定表达人NaV1.7通道的HEK293或CHO细胞进行。细胞用不同浓度的NaV1.7抑制剂-1处理，并通过基于荧光的膜电位测定或自动膜片钳电生理技术测量钠通道活性。钠离子内流抑制程度根据荧光强度或电流幅度的降低来计算。
动物实验	在啮齿动物疼痛模型中评估体内疗效，例如福尔马林试验、弗氏完全佐剂 (CFA) 诱导的炎症性疼痛或脊神经结扎 (SNL) 诱导的神经性疼痛。NaV1.7 抑制剂-1 通过适当途径（通常为口服或腹腔注射）给药，并评估疼痛相关行为（例如，缩爪潜伏期、机械性痛觉过敏）。测量血浆和组织浓度以建立药代动力学-药效学关系。
药代性质 (ADME/PK)	NaV1.7抑制剂-1是一种分子量为435.55的小分子，可能具有良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。该化合物的芳基磺酰胺结构表明其具有中等的亲脂性和代谢稳定性。在临床前动物模型中，通过口服和静脉给药，测定了该化合物的半衰期、清除率和分布容积等药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	NaV1.7抑制剂-1在临床前研究中展现出良好的安全性，对hNaV1.5具有高度选择性（80倍），可降低心血管副作用的风险。该化合物在动物模型中有效剂量下耐受性良好。
参考文献	[1]. Sun S, Identification of Selective Acyl Sulfonamide-Cycloalkylether Inhibitors of the Voltage-GatedSodium Channel (NaV) 1.7 with Potent Analgesic Activity. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):908-927.
其他信息	NaV1.7抑制剂-1是一种强效且选择性的电压门控钠通道NaV1.7抑制剂，对hNaV1.7的IC50为0.6 nM，对hNaV1.5的选择性是其80倍。它是一种芳基磺酰胺小分子，通过阻断NaV1.7来减少与疼痛相关的外周感觉神经信号传导。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H30FNO4S
分子量	435.55
精确质量	435.187
CAS号	1494585-79-3
PubChem CID	90026208
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.5
tPSA	80.8
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	772
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(NS(C1CC1)(=O)=O)(=O)C1=CC(C2CC2)=C(OCC2(C)CCC3(CC3)CC2)C=C1F
InChi Key	GFDXIUXAFNREKM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H30FNO4S/c1-22(6-8-23(9-7-22)10-11-23)14-29-20-13-19(24)18(12-17(20)15-2-3-15)21(26)25-30(27,28)16-4-5-16/h12-13,15-16H,2-11,14H2,1H3,(H,25,26)
化学名	5-cyclopropyl-N-cyclopropylsulfonyl-2-fluoro-4-[(6-methylspiro[2.5]octan-6-yl)methoxy]benzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~229.59 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~229.59 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2959 mL	11.4797 mL	22.9595 mL
	5 mM	0.4592 mL	2.2959 mL	4.5919 mL
	10 mM	0.2296 mL	1.1480 mL	2.2959 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。