| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Navamepent acts as an agonist of the chemerin receptor (CMKLR1). As a resolvin E1 analog, it exerts its effects through the resolution of inflammation pathways, which are mediated by specialized pro-resolving lipid mediators. By activating CMKLR1 and potentially other resolvin E1 receptors, Navamepent promotes the active resolution of inflammation, counteracting pro-inflammatory signals and restoring tissue homeostasis. This receptor targeting underlies its therapeutic potential in inflammatory conditions of the ocular surface and other tissues.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，纳瓦美喷（Navamepent）具有强效的抗炎活性。它能抑制角膜上皮细胞释放多种关键的促炎介质。该化合物能够促进细胞存活并减轻角膜上皮损伤。其活性与其作为消退素E1类似物的作用相符，即促进炎症消退而非仅仅阻断炎症的发生。此外，纳瓦美喷还含有一个炔基，使其成为一种可用于生物偶联的点击化学试剂。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，纳瓦美喷对干眼症和杯状细胞丢失具有显著疗效，从而加速泪液分泌。它能减轻角膜炎症和上皮损伤，并加速角膜组织修复。该化合物已在干眼症的临床试验中进行评估，目前也在研究其治疗年龄相关性黄斑变性和糖尿病性黄斑水肿的潜力。这些体内疗效归因于其促消退和组织保护作用。
|
| 酶活实验 |
纳瓦美喷的体外受体结合试验通常包括测定其对趋化素受体（CMKLR1）的激动活性。典型实验方案如下：将稳定表达人CMKLR1的HEK293细胞接种于96孔板中。用不同浓度的纳瓦美喷（0.01 nM至10 μM）处理细胞30-60分钟。通过使用钙敏感荧光染料（例如Fluo-4 AM）检测细胞内钙动员或使用市售试剂盒检测β-arrestin募集来评估受体激活。EC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。阳性对照包括趋化素或其他已知的CMKLR1激动剂。每个浓度均进行三次重复实验，且实验至少重复三次。
|
| 细胞实验 |
纳瓦美喷的体外细胞活性检测采用角膜上皮细胞或免疫细胞进行。典型实验方案如下：将人角膜上皮细胞 (HCEC) 接种于 96 孔板中，培养至细胞融合。用浓度为 0.01 至 10 μM 的纳瓦美喷预处理细胞 1-2 小时，然后用促炎因子（如 TNF-α 或 IL-1β）刺激 6-24 小时。采用 ELISA 法检测培养上清液中炎症介质（如 IL-6、IL-8、MCP-1）的释放。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。通过划痕实验评估该化合物促进伤口愈合的能力，即在单层细胞上划伤，并在处理 24-48 小时后测量伤口愈合情况。每种条件均设置三个复孔，且实验至少重复三次。
|
| 动物实验 |
纳瓦美泮的体内动物研究是在干眼症啮齿动物模型中进行的。典型的研究方案是：雄性或雌性小鼠接受东莨菪碱治疗，并置于受控环境中诱导干眼症。纳瓦美泮以0.01-0.1% (w/v) 的浓度滴眼给药，每日2-4次，持续7-14天。泪液分泌量通过酚红线试验或Schirmer试验进行测定。角膜荧光素染色用于评估上皮损伤。杯状细胞密度通过结膜切片的过碘酸-雪夫氏(PAS)染色进行评估。角膜组织中炎症细胞因子的水平通过ELISA或qRT-PCR进行测定。疗效评估通过比较治疗组和溶剂对照组的泪液分泌量、角膜染色评分和杯状细胞密度来进行。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
纳瓦美喷的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。该化合物以滴眼剂形式局部给药，用于眼部治疗。它是resolvin E1的异丙酯前药，可能水解为活性代谢物resolvin E1。该化合物可溶于DMSO（浓度最高可达100 mg/mL），并可配制成局部用药制剂。局部眼用给药后，预计纳瓦美喷能够穿透角膜上皮，并在眼组织中达到治疗浓度。其在泪液中的半衰期和角膜渗透性已在临床前模型中进行了评估。该化合物应储存在-20°C下以保持长期稳定性（长达3年）。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
纳瓦美喷的毒理学数据已在临床前安全性研究中进行了评估。在眼部毒性研究中，该化合物在治疗浓度下通常耐受性良好，且未发现明显的角膜或结膜毒性。在局部给药剂量下，该化合物未发现全身毒性。处理纳瓦美喷时应遵循标准实验室安全预防措施：使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服）并在通风良好的通风橱内操作。为确保长期稳定性，该化合物应储存在-20°C，并避光防潮。研究人员在操作前应查阅安全数据表（SDS）。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
关于纳瓦美喷（Navamepent）的更多信息：该化合物的CAS号为1251537-11-7。其分子式为C₁₈H₂₄O₄，分子量为304.38 g/mol。其IUPAC名称为丙-2-基(5S,8E,10E,12R)-5,12-二羟基十五碳-8,10-二烯-6,14-二炔酸酯。别名包括RX-10045。该化合物是resolvin E1类似物和趋化素受体（CMKLR1）激动剂。它是resolvin E1的异丙酯前药。它已在干眼症的II期临床试验中进行研究，目前正在研究其对年龄相关性黄斑变性和糖尿病性黄斑水肿的疗效。它含有一个炔基，可用于点击化学反应。纯度通常≥98%。该化合物仅供研究使用，未经批准用于临床。目前尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。
|
| 分子式 |
C18H24O4
|
|---|---|
| 分子量 |
304.386
|
| 精确质量 |
174.125
|
| 元素分析 |
C, 71.03; H, 7.95; O, 21.02
|
| CAS号 |
1251537-11-7
|
| PubChem CID |
46926878
|
| 外观&性状 |
Yellow to brown liquid（Density：1.088±0.06 g/cm3）
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
227.4±23.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
82.9±15.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.438
|
| LogP |
1.29
|
| tPSA |
66.8
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
493
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
O(C(C)C)C(CCC[C@@H](C#C/C=C/C=C/[C@@H](CC#C)O)O)=O
|
| InChi Key |
ZVOCIIHCJJEFRQ-BHXBHYJPSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H24O4/c1-4-10-16(19)11-7-5-6-8-12-17(20)13-9-14-18(21)22-15(2)3/h1,5-7,11,15-17,19-20H,9-10,13-14H2,2-3H3/b6-5+,11-7+/t16-,17-/m1/s1
|
| 化学名 |
propan-2-yl (5S,8E,10E,12R)-5,12-dihydroxypentadeca-8,10-dien-6,14-diynoate
|
| 别名 |
RX10045; RX-10045; Navamepent; 1251537-11-7; RX-10,045; Q7789B8MWM; propan-2-yl (5S,8E,10E,12R)-5,12-dihydroxypentadeca-8,10-dien-6,14-diynoate; .
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~328.54 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2853 mL | 16.4263 mL | 32.8526 mL | |
| 5 mM | 0.6571 mL | 3.2853 mL | 6.5705 mL | |
| 10 mM | 0.3285 mL | 1.6426 mL | 3.2853 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
