| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Navuridine targets viral polymerases, including viral DNA or RNA polymerases. As a nucleoside analogue, it is incorporated into viral nucleic acids during replication, causing chain termination and inhibition of viral replication. The compound shows activity against various viruses. Its selectivity for viral over host polymerases is an important aspect of its mechanism. Navuridine is used in antiviral research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
3'-叠氮基-2',3'-二脱氧尿苷能以0.18-0.46 μM的中位有效浓度抑制HIV-1感染的外周血单核细胞(PBMC)中的HIV复制[2]。在感染的人类T细胞系MT-4和ATH8中，3'-叠氮基-2',3'-二脱氧尿苷能以0.4 μM的中位有效浓度降低HIV介导的细胞损伤[3]。细胞以逐步的方式分解3'-叠氮基-2',3'-二脱氧尿苷，产生单磷酸、二磷酸和三磷酸作为配体[3]。体外实验表明，那伐啶在细胞培养模型中对多种病毒具有抗病毒活性。该化合物通过掺入病毒核酸来抑制病毒复制。其活性已在抗病毒敏感性试验中得到证实。详细的体外数据可在相关文献中找到。那伐啶是抗病毒研究的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
3′-叠氮-2′,3′-二脱氧尿苷（25–100 mg/kg，静脉注射或灌胃，一次）的药代动力学特性良好[3]。3′-叠氮-2′药代动力学特征和3′-二脱氧尿苷对雄性Sprague-Dawley大鼠的影响[3]。静脉注射 (25 mg/kg) 静脉注射 (100 mg/kg) 口服 (25 mg/kg) 口服 (100 mg/kg) Cmax (μg/mL) 9.2±1.9 41±15 Tmax (h) 0.38±0.13 0.63±0.22 AUC (μg/mL*h) 19±1.2 156±7.0 12±0.54 70±13 CLT (L/h/kg) 1.4±0.2 0.70±0.09 CLR (L/h/kg) 0.90±0.27 0.43±0.12 t1/2 (h) 0.5±0.0 0.68±0.1 1.0±0.3 1.1±0.4 Vss (L/kg) 0.78±0.26 0.34±0.11 F (%) 60 46
关于那伐啶的体内数据在公开资料中有限。基于其体外抗病毒活性，该化合物有望用于病毒感染的体内研究。需要进一步研究以全面表征其体内疗效和药代动力学特征。该化合物是抗病毒应用的研究工具。 |
| 酶活实验 |
纳伐利定的体外抗病毒活性测定通常使用病毒感染的细胞培养物。将细胞培养于合适的培养基中，并用病毒感染。将化合物溶解于DMSO中，然后用培养基稀释。用不同浓度（0.001-100 μM）的纳伐利定处理感染细胞24-72小时。通过噬斑减少试验、PCR定量病毒RNA/DNA或细胞病变效应减少来评估病毒复制情况。EC₅₀和IC₅₀值根据剂量反应曲线计算得出。对照组包括溶剂和参考抗病毒药物。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将易感细胞系培养于合适的培养基中。将细胞接种于多孔板中，并用病毒感染。用不同浓度的那伐啶处理细胞24-72小时。通过噬斑减少试验、病毒核酸定量或细胞病变效应减少来评估病毒复制。使用MTT或CellTiter-Glo检测细胞活力。所有处理均包含溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（300-400 g）[3]
剂量：25、100 mg/kg 给药途径：静脉注射（iv）或口服（po）（药代动力学/PK/PK分析） 实验结果：3'-叠氮-2',3'-二脱氧尿苷在25 mg/kg剂量下的生物利用度估计值为53%，在100 mg/kg剂量下的口服生物利用度估计值也为53%。 在体内，纳伐利定可用于动物抗病毒疗效研究。该化合物配制于合适的载体中。对于病毒感染模型，动物感染病毒后，按不同方案接受纳伐利定治疗。终点指标包括病毒载量降低、存活率和组织学变化。采集血样进行药代动力学分析。所有程序均遵循机构准则。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
纳伐利定（分子量 329.31，C₁₃H₁₉N₃O₇）是一种核苷类似物。公开资料中鲜有关于其详细药代动力学参数的报道。该化合物通常储存于 -20°C。它仅供研究用途。需要进一步开展 ADME 研究以全面表征其药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
纳伐利定仅供研究使用，不适用于人类治疗。开发该药物需进行标准的安全性药理学和毒理学研究。操作该化合物时应遵循标准的实验室安全防护措施。公开资料中关于其毒性的数据有限。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
纳伐利定是一种与齐多夫定联用的双脱氧尿苷类HIV逆转录酶抑制剂。由于其半衰期相对较短且口服生物利用度低，纳伐利定尚未被开发成临床药物。
纳伐利定是一种研究级核苷类似物，用于研究抗病毒机制和病毒感染。其主要应用包括抗病毒研究、病毒学和药物发现。该化合物尚未获准用于临床。目前仅供研究用途，可从多家化学品供应商处购买。其作用机制是通过掺入病毒核酸来抑制病毒复制。 |
| 分子式 |
C9H11N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
253.218
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| 精确质量 |
253.081
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| CAS号 |
84472-85-5
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| PubChem CID |
55262
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.357 g/cm
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| 熔点 |
161-163ºC
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| LogP |
-1.12
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| tPSA |
134.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
444
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1[C@@H]([C@H](O[C@H]1N2C=CC(=O)NC2=O)CO)N=[N+]=[N-]
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| InChi Key |
ZSNNBSPEFVIUDS-SHYZEUOFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11N5O4/c10-13-12-5-3-8(18-6(5)4-15)14-2-1-7(16)11-9(14)17/h1-2,5-6,8,15H,3-4H2,(H,11,16,17)/t5-,6+,8+/m0/s1
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| 化学名 |
1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
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| 别名 |
CS-87; AzUrd; AZdU
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~987.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9491 mL | 19.7457 mL | 39.4914 mL | |
| 5 mM | 0.7898 mL | 3.9491 mL | 7.8983 mL | |
| 10 mM | 0.3949 mL | 1.9746 mL | 3.9491 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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