| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nebracetam targets the M1-muscarinic acetylcholine receptor, a G protein-coupled receptor that is expressed in the central nervous system and plays a key role in learning and memory. Activation of M1 receptors leads to the activation of phospholipase C, production of inositol trisphosphate (IP3), and release of calcium from intracellular stores. Nebracetam induces a rise in intracellular calcium concentration with an EC50 of 1.59 mM. By activating M1 receptors, nebracetam modulates neuronal excitability and synaptic plasticity, which may underlie its cognitive-enhancing effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，奈布拉西坦可诱导培养神经元内钙离子浓度升高，其EC50值为1.59 mM。该化合物对M1毒蕈碱受体的活性可通过测量表达该受体的细胞中的钙动员来评估。奈布拉西坦的认知增强和神经保护作用已在多种体外模型中得到证实。该化合物调节细胞内钙信号的能力可能有助于其对神经元功能的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
奈布拉西坦（10 mg/kg，口服）不仅作用于胆碱能通路，还作用于淋巴系统和海马去甲肾上腺素能机制[2]。体内研究已证实奈布拉西坦具有增强动物认知功能的作用。该化合物已在多种学习和记忆模型中得到评估，包括被动回避、莫里斯水迷宫和新物体识别测试。奈布拉西坦已被证明能有效改善认知障碍动物模型的认知功能。此外，该化合物的神经保护特性也在神经退行性疾病模型中得到了研究。
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| 酶活实验 |
利用基于细胞的功能分析方法评估奈布拉西坦对M1毒蕈碱受体的活性。将表达M1受体的细胞用不同浓度的奈布拉西坦处理；使用荧光钙指示剂（例如Fura-2、Fluo-4）测量细胞内钙离子浓度；根据剂量反应曲线计算EC50值。通过比较奈布拉西坦在M1、M2、M3、M4和M5受体上的活性，评估其对M1受体相对于其他毒蕈碱受体亚型的选择性。这些分析方法提供了奈布拉西坦效力和选择性的定量信息。
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| 细胞实验 |
奈布拉西坦已在培养的神经元和其他细胞类型上进行了测试。细胞用不同浓度的奈布拉西坦处理；使用荧光钙指示剂测量细胞内钙浓度；在暴露于神经毒性损伤后，通过 MTT 或 LDH 检测评估神经元活力；通过测量树突棘密度或电生理记录评估突触可塑性。这些基于细胞的检测揭示了奈布拉西坦的作用机制和神经保护活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠，体重200-250克[2]。
剂量：10、20 mg/kg。 给药方式：口服（单次给药）。 实验结果：能够纠正东莨菪碱诱导的空间认知障碍。 奈布拉西坦已在认知障碍和神经退行性疾病的动物模型中进行了评估。在这些模型中，奈布拉西坦通过口服或腹腔注射给药；使用行为学测试评估认知功能；通过组织学和生化分析评估神经元存活和突触可塑性。这些体内研究为奈布拉西坦的认知增强和神经保护作用提供了证据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
已在临床前动物模型中开展了奈布拉西坦的药代动力学研究。该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况已得到表征。奈布拉西坦能够穿过血脑屏障，这与其在中枢神经系统中的活性相符。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奈布拉西坦的毒性特征与其他吡拉西坦类化合物一致。吡拉西坦类药物在治疗剂量下通常耐受性良好，常见不良反应包括头痛、恶心和胃肠道不适。需要进行全面的毒理学研究以充分了解奈布拉西坦的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸奈布拉西坦是一种促智药，属于M1毒蕈碱受体激动剂，可诱导细胞内钙离子浓度升高，其EC50值为1.59 mM。目前，该化合物正因其潜在的认知增强和神经保护作用而受到研究。奈布拉西坦属于吡拉西坦类促智药，该类药物还包括吡拉西坦、阿尼西坦和奥拉西坦。该化合物用于研究认知增强、神经保护以及毒蕈碱受体在神经元功能中的作用。奈布拉西坦尚未获准作为治疗药物，仅用于研究目的。
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| 分子式 |
C12H17CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
240.729182004929
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| 精确质量 |
240.102
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| CAS号 |
1177279-49-0
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| PubChem CID |
71757437
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
46.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
224
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.O=C1CC(CN)CN1CC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
KUXPUFAJKYNPMO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H16N2O.ClH/c13-7-11-6-12(15)14(9-11)8-10-4-2-1-3-5-10;/h1-5,11H,6-9,13H2;1H
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| 化学名 |
4-(aminomethyl)-1-benzylpyrrolidin-2-one;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~415.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1540 mL | 20.7702 mL | 41.5403 mL | |
| 5 mM | 0.8308 mL | 4.1540 mL | 8.3081 mL | |
| 10 mM | 0.4154 mL | 2.0770 mL | 4.1540 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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