Nefopam HCl (Fenazoxine) 中文名称: 盐酸奈福泮

别名: Leoplexamin; Nefopam HCl; Nefopam hydrochloride; Fenazoxine hydrochloride; Lenipan; Oxadol; Pallopikeron, Brand name Acupan 盐酸奈福泮; 盐酸甲苯氧辛啶; 5-甲基-1-苯基-3,4,5,6-四氢-1H-2,5-氧氮苯并辛因盐酸盐; 奈福泮-D4盐酸;盐酸奈福泮标准品;盐酸萘福泮;盐酸平痛新; 5-甲基-1-苯基-3,4,5,6-四氢-1H-2,5-氧氮苯并辛因盐酸; 奈福泮;普卡比利琥珀酸盐;3,4,5,6-四氢-5-甲基-1-苯基-1H-2,5-氧氮苯并辛因盐酸盐;3,4,5,6-四氢-5-甲基-1-苯基-1H-2,5-氧氮苯并辛因;5-甲基-1-苯基-3,4,5,6-四氢-1H-苯并[f][1,4]氧氮杂环辛烷盐酸盐

目录号: V1655 纯度: ≥98%

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Nefopam HCl (Fenazoxine; Leoplexamin; Lenipan; Oxadol; Pallopikeron; Acupan)，奈福泮的盐酸盐，是一种中枢作用（非阿片类镇痛药）止痛药，已用于治疗中度疼痛，如肌肉疼痛、关节疼痛、牙科疼痛疼痛，或癌症引起的疼痛。

Nefopam HCl (Fenazoxine) CAS号: 23327-57-3
产品类别: Sodium Channel

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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Nefopam HCl (Fenazoxine; Leoplexamin; Lenipan; Oxadol; Pallopikeron; Acupan)，奈福泮的盐酸盐，是一种中枢作用（非阿片类镇痛药）止痛药，用于治疗中度疼痛，如肌肉疼痛、关节疼痛疼痛、牙痛或癌症疼痛。它通过阻断电压门控钠通道并抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素再摄取发挥作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	β-catenin signaling pathway (IC50 for inhibiting β-catenin/TCF transcriptional activity: ~12 μM in TOPFlash reporter assay)[3]
体外研究 (In Vitro)	盐酸奈福泮（盐酸非那佐辛）是一种非阿片类、非甾体类、中枢作用镇痛药，是非镇静药苯并恶佐辛的衍生物[1]。延迟的纤维性骨折修复过程是由β-连环蛋白持续升高引起的，而皮肤伤口修复过程中β-连环蛋白介导的信号传导受到奈莫泮的抑制。在β-catenin驱动的肿瘤细胞（SW480、HCT116）和反应性纤维增殖细胞中，盐酸奈福泮（Fenazoxine）以浓度依赖方式抑制细胞增殖，IC50范围为8-15 μM。它通过在mRNA和蛋白水平上下调β-catenin下游靶基因（c-Myc、Cyclin D1）的表达，诱导细胞周期G1期阻滞。此外，该药物还可抑制这些细胞的集落形成并减少细胞迁移[3] - 在培养的大鼠背根神经节（DRG）神经元中，盐酸奈福泮（Fenazoxine）（1-30 μM）可抑制辣椒素诱导的钙离子内流，10 μM浓度时抑制率达52%。它还能减少高氯化钾刺激下DRG神经元释放疼痛相关神经递质（P物质、降钙素基因相关肽）[1] - 在NF1缺陷型成骨细胞中，盐酸奈福泮（Fenazoxine）（1-10 μM）可促进成骨分化。5 μM浓度时，碱性磷酸酶（ALP）活性显著提高68%，矿化结节形成增加75%。该药物上调成骨标志物（Runx2、Osterix）的表达，并促进这些细胞中β-catenin的核转位[2]
体内研究 (In Vivo)	使用甩尾和热板测定法，对小鼠腹膜内 (ip)、颅内 (ic) 和脊柱内 (is) 注射奈福泮的镇痛活性进行测试。在热板测试中，奈福泮的效力是吗啡的三分之一，但不影响甩尾。在慢性压迫损伤（CCI）诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中，口服盐酸奈福泮（Fenazoxine）（10 mg/kg、20 mg/kg，每日1次，连续14天）可剂量依赖性地增加热撤退潜伏期和机械缩足反射阈值。20 mg/kg剂量能显著减少疼痛相关行为，与对照组相比，热阈值提高45%，机械阈值提高50%[1] - 在NF1+/-小鼠股骨骨折模型中，腹腔注射盐酸奈福泮（Fenazoxine）（5 mg/kg，每周3次，连续4周）可改善骨折愈合。Micro-CT分析显示，骨密度增加32%，骨痂体积增加40%。组织学检查发现，骨折部位的骨小梁形成增强，成骨细胞分布更成熟[2] - 在β-catenin驱动的结肠癌（SW480细胞）裸鼠异种移植模型中，口服盐酸奈福泮（Fenazoxine）（20 mg/kg，每日1次，连续21天）与对照组相比，肿瘤生长抑制率达58%。肿瘤组织免疫组织化学染色显示，β-catenin核表达减少，Ki-67增殖指数降低[3]
酶活实验	β-catenin/TCF转录活性检测：将稳定表达TOPFlash荧光素酶报告基因的细胞接种到96孔板，培养24小时后加入不同浓度的盐酸奈福泮（Fenazoxine），继续孵育24小时。细胞裂解后加入荧光素酶底物，检测相对发光强度，评估药物对β-catenin/TCF转录活性的抑制作用[3] - ALP活性检测：将NF1缺陷型成骨细胞接种到24孔板，用盐酸奈福泮（Fenazoxine）处理7天。用缓冲液裂解细胞，裂解液与ALP底物在37°C孵育30分钟，终止反应后在405 nm波长下测定吸光度，计算ALP活性[2]
细胞实验	细胞增殖检测：将β-catenin驱动的细胞或NF1缺陷型成骨细胞接种到96孔板（1×10^3个细胞/孔），培养24小时后加入0.1-100 μM的盐酸奈福泮（Fenazoxine），继续孵育72小时。使用细胞增殖检测试剂盒检测细胞活力，在对应波长下测定吸光度并计算IC50值[2][3] - 集落形成检测：将β-catenin驱动的肿瘤细胞低密度接种到6孔板（5×10^2个细胞/孔），用盐酸奈福泮（Fenazoxine）（5 μM、10 μM、20 μM）处理。培养14天后，固定并染色集落，计数后计算相对于对照组的集落形成率[3] - DRG神经元钙成像检测：分离大鼠DRG神经元接种到盖玻片，培养7天后加载钙离子指示剂孵育30分钟，用盐酸奈福泮（Fenazoxine）预处理10分钟，加入辣椒素刺激钙离子内流，通过共聚焦显微镜记录荧光强度变化[1] - Western blot和qPCR检测：提取处理后细胞的总蛋白和RNA，通过Western blot检测β-catenin、c-Myc、Cyclin D1、Runx2和β-肌动蛋白的表达，采用qPCR检测靶基因的mRNA水平，以GAPDH作为内参[2][3]
动物实验	腹腔注射 (ip)、颅内注射 (ic) 和脊髓内注射 (is) 小鼠 CCI 神经病理性疼痛模型：采用雄性 Sprague-Dawley 大鼠（200-250 g）通过结扎坐骨神经建立 CCI 模型。术后 7 天，将大鼠随机分为对照组和治疗组。治疗组每日一次口服 10 mg/kg 或 20 mg/kg 的盐酸奈福泮（非那唑嗪），连续 14 天；对照组给予等体积的生理盐水。每 3 天使用热板试验和 von Frey 纤维试验测量疼痛阈值[1] -NF1 缺陷小鼠骨折模型：将 8 周龄 NF1+/- 小鼠麻醉，并制造闭合性股骨骨折。术后第一天起，治疗组每周3次腹腔注射盐酸奈福泮（非那唑嗪）（5 mg/kg），持续4周。对照组注射生理盐水。治疗结束后处死小鼠，收集股骨进行微型CT和组织学分析[2] - 结肠癌异种移植模型：将2×10^6个SW480细胞皮下接种到6-8周龄的雌性裸鼠体内。当肿瘤体积达到100 mm³时，将小鼠分为对照组和治疗组。治疗组每日口服一次盐酸奈福泮（非那唑嗪）（20 mg/kg），持续21天。每2天测量一次肿瘤体积，处死后收集肿瘤组织进行免疫组织化学分析[3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外毒性：盐酸奈福泮（非那唑嗪）对正常人成纤维细胞的细胞毒性较低，IC50 约为 45 μM[3] - 体内毒性：动物实验中，口服剂量高达 40 mg/kg 或腹腔注射剂量高达 10 mg/kg，持续 4 周，未引起明显的体重减轻或肝肾功能指标（ALT、AST、BUN、肌酐）的异常变化[1][2][3] - 临床相关副作用：该药在临床应用中可能引起轻微的不良反应，如恶心、头晕和口干，但未观察到严重的全身毒性[1]
参考文献	[1]. Rediscovery of nefopam for the treatment of neuropathic pain. Korean J Pain. 2014 Apr;27(2):103-11. [2]. Pharmacologically targeting beta-catenin for NF1 associated deficiencies in fracture repair. Bone. 2017 May;98:31-36. [3]. A high throughput screen identifies Nefopam as targeting cell proliferation in β-catenin driven neoplastic and reactive fibroproliferative disorders. PLoS One. 2012;7(5):e37940.
其他信息	盐酸奈福泮是奈福泮的盐酸盐形式，奈福泮是一种中枢作用的非阿片类苯并恶唑辛类镇痛药。奈福泮发挥镇痛作用的机制目前尚不完全清楚，但可能涉及抑制5-羟色胺、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。奈福泮是一种非麻醉性镇痛药，其化学结构与奥芬那汀相似。其作用机制尚不明确。它用于缓解急性和慢性疼痛。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第26页）盐酸奈福泮（非那唑嗪）是一种中枢性非阿片类镇痛药，临床上用于缓解术后疼痛、慢性疼痛和神经性疼痛[1] - 其镇痛机制与抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取以及调节中枢神经系统中的疼痛信号传递有关[1] - 这是首个将盐酸奈福泮（非那唑嗪）鉴定为β-catenin信号通路调节剂的研究，为β-catenin驱动的肿瘤和纤维增生性疾病提供了一种潜在的治疗策略[3] - 该药物可通过促进成骨细胞的成骨分化来改善NF1缺陷小鼠的骨折愈合，从而拓展了其在镇痛以外的临床应用潜力[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H19NO.HCL
分子量	289.8
精确质量	289.123
CAS号	23327-57-3
相关CAS号	Nefopam-d3 hydrochloride;1346603-30-2;Nefopam;13669-70-0
PubChem CID	155290
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.064g/cm3
沸点	369.5ºC at 760mmHg
闪点	109ºC
蒸汽压	1.18E-05mmHg at 25°C
LogP	3.977
tPSA	12.47
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	274
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	CNNVSINJDJNHQK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H19NO.ClH/c1-18-11-12-19-17(14-7-3-2-4-8-14)16-10-6-5-9-15(16)13-18;/h2-10,17H,11-13H2,1H3;1H
化学名	5-Methyl-1-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-1H-2,5-benzoxazocine hydrochloride
别名	Leoplexamin; Nefopam HCl; Nefopam hydrochloride; Fenazoxine hydrochloride; Lenipan; Oxadol; Pallopikeron, Brand name Acupan
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:<1 mg/mL

Water:21 mg/mL (72.5 mM)

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (86.27 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4507 mL	17.2533 mL	34.5066 mL
	5 mM	0.6901 mL	3.4507 mL	6.9013 mL
	10 mM	0.3451 mL	1.7253 mL	3.4507 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。