| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NEO 376 targets multiple neurotransmitter receptors including 5-HT1 (serotonin) receptors, GABA receptors, and dopamine receptors. As a selective modulator of these receptors, it modulates serotonergic, GABAergic, and dopaminergic neurotransmission. The compound's antipsychotic activity is attributed to its modulation of these receptor systems. Its tetrahydroindolone core linked to an arylpiperazine moiety enables binding to multiple receptor targets. NEO 376 is also explored for neuroprotective and cognition-enhancing effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，NEO 376 可选择性调节 5-HT1 受体、GABA 受体和多巴胺受体。该化合物在受体结合和功能测定中显示出抗精神病活性。它是一种合成的小分子调节剂，其特征在于四氢吲哚酮核心与芳基哌嗪部分相连。NEO 376 已在基于细胞的实验中评估了其神经保护和认知增强作用。其受体结合亲和力和功能活性已在多种体外系统中得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
NEO 376 是一种在研的神经保护和认知增强化合物，目前正在探索其在神经退行性疾病和年龄相关性认知障碍治疗中的潜在应用。在动物模型中，它显示出抗精神病活性。该化合物对 5-HT1、GABA 和多巴胺受体的调节作用提示其可能用于治疗精神和神经系统疾病。目前正在进行进一步的体内研究，以全面表征其药代动力学和药效学特性。在临床前研究中，该化合物通常采用口服或注射给药。
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| 酶活实验 |
NEO 376 受体结合试验包括测量其对 5-HT1 受体、GABA 受体和多巴胺受体的亲和力。放射性配体结合置换研究使用表达重组受体的细胞膜进行。功能调节通过测量受体介导的信号通路进行评估，例如 cAMP 积累、钙动员或电生理反应。抗精神病活性在相关的动物模型或基于细胞的试验中进行评估。试验在适当的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的受体调节剂。IC50 或 EC50 值根据剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
NEO 376 细胞实验在表达 5-HT1 受体、GABA 受体或多巴胺受体的细胞中进行。细胞在 37°C、5% CO2 的适宜培养基中培养，并用不同浓度的 NEO 376 处理。通过测量下游信号通路（例如 cAMP 水平、钙动员或电生理反应）来评估受体的激活或调节。细胞活力通过标准检测方法进行评估。在神经保护研究中，细胞暴露于神经毒性损伤并评估其保护作用。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
NEO 376 的体内研究在精神和神经系统疾病的动物模型中进行。动物通过口服或注射方式接受 NEO 376 治疗。抗精神病研究采用苯丙胺诱导的多动症或前脉冲抑制等精神病动物模型。神经保护研究采用神经退行性疾病模型。认知研究采用莫里斯水迷宫或新物体识别等行为学测试。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织和血液样本，用于组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NEO 376（分子量 357.88 g/mol，C20H24ClN3O）是一种合成小分子。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）（有 10 mM 溶液）。该化合物在推荐的储存条件下稳定。NEO 376 也称为 SPI-376。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需通过物种特异性研究来确定。该化合物通常用于精神病学和神经病学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NEO 376 在临床前研究中，治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种选择性 5-HT1、GABA 和多巴胺受体调节剂，具有抗精神病活性。其在研究中展现出的神经保护和认知增强特性已得到证实，且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下出现显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 其他信息 |
NEO 376 (SPI-376) 是一种选择性调节 5-HT1 受体、GABA 受体和多巴胺受体的化合物，具有抗精神病活性。其结构特征为四氢吲哚酮核心与芳基哌嗪部分相连。NEO 376 是一种在研的神经保护和认知增强化合物，用于治疗神经退行性疾病和与年龄相关的认知障碍。其分子式为 C20H24ClN3O，分子量为 357.88 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
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| 分子式 |
C20H24N3OCL
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|---|---|
| 分子量 |
357.87706
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| 精确质量 |
357.16
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| CAS号 |
496921-73-4
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| PubChem CID |
9906770
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
547.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
285.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.649
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| LogP |
4.3
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| tPSA |
28.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
466
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C2=C(N(CCN3CCN(C4=CC=CC(Cl)=C4)CC3)C=C2)CCC1
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| InChi Key |
CQSQHUPRBBCQRE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24ClN3O/c21-16-3-1-4-17(15-16)23-12-9-22(10-13-23)11-14-24-8-7-18-19(24)5-2-6-20(18)25/h1,3-4,7-8,15H,2,5-6,9-14H2
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| 化学名 |
1-[2-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-6,7-dihydro-5H-indol-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~349.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7942 mL | 13.9712 mL | 27.9423 mL | |
| 5 mM | 0.5588 mL | 2.7942 mL | 5.5885 mL | |
| 10 mM | 0.2794 mL | 1.3971 mL | 2.7942 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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