| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
In MC3T3-E1 cells, neoeriocitrin promotes osteogenic differentiation possibly via the MAPK/ERK1/2 pathway, as it partially rescues the inhibition of cell differentiation induced by PD98059 (an ERK1/2 inhibitor) [1]
Acetylcholinesterase (AChE): IC50 = 80.97 μmol/L. [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在MC3T3-E1前成骨细胞中，经2、4、8、10和20 μg/ml浓度处理3天后，新柠檬苷以剂量依赖的方式显著促进细胞增殖，其中2 μg/ml浓度效果最佳（MTT法）。与相同浓度的柚皮苷相比，新柠檬苷的增殖活性显著更高（P<0.01）。[1] 碱性磷酸酶（ALP）活性是成骨分化的早期标志物，经新柠檬苷处理5天后，ALP活性以剂量依赖的方式显著升高（2-20 μg/ml）。在2 μg/ml浓度下，新柠檬苷增强ALP活性的效果显著优于柚皮苷（P=0.043）。 [1]
实时定量PCR分析显示，经2 μg/ml新柠檬苷处理4天（Runx2和COL1）或8天（OCN）后，Runx2、I型胶原（COL1）和骨钙素（OCN）的mRNA表达水平均上调。与柚皮苷相比，新柠檬苷使Runx2表达上调56%，COL1上调37%，OCN上调14%。[1] 在ERK1/2抑制剂PD98059（50 μmol/l）存在的情况下，ALP活性在第5天下降了30%，COL1（第4天）和OCN（第8天）的表达显著降低。2 μg/ml新柠檬苷处理显著恢复了ALP活性和这些成骨标志物的表达。 [1] 在乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制试验中，新柠檬酸苷表现出剂量依赖性的 AChE 抑制活性，IC50 为 80.97 μmol/L。[2] 在 PC12 细胞中，用新柠檬酸苷 (100 μg/mL) 预处理 1 小时，再用 Aβ(25-35) (10 μM) 处理 48 小时，细胞活力显著提高至 67.66%（相比之下，仅用 Aβ(25-35) 处理组的细胞活力降至 15.12%，P<0.001）。[2] |
| 酶活实验 |
为测定碱性磷酸酶 (ALP) 活性，将 MC3T3-E1 细胞接种于 24 孔板中，待细胞汇合度达到 80% 后，将培养基更换为含有抗坏血酸和 β-甘油磷酸钠的成骨诱导剂 (OS)。加入不同浓度 (2-20 μg/ml) 的新柠檬酸，继续培养 5 天。用冰冷的 PBS 洗涤细胞单层，并用 RIPA 裂解缓冲液裂解细胞。离心裂解液，取上清液，使用商业化的碱性磷酸酶活性测定试剂盒测定 ALP 活性。使用蛋白质测定试剂盒测定蛋白质浓度。[1] 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制试验采用酶标仪法。反应体系（220 μl）包含样品溶液（20 μl）、磷酸盐缓冲液（80 μl）、二硫代双（硝基苯甲酸）（40 μl）和乙酰胆碱酯酶（AChE）溶液（20 μl）。将微孔板于 37°C 孵育 10 分钟，然后加入乙酰硫代胆碱碘化物（40 μl），并继续于 37°C 孵育 10 分钟。加入 1% SDS 溶液（60 μl）终止反应。在 405 nm 波长处测定吸光度。计算抑制率。为测定 IC50 值，每种抑制剂均设置七个不同浓度，每个浓度重复三次。 [2]
为进行乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂的超滤-液相色谱-质谱 (UF-LC-MS) 筛选，将样品溶液 (5 mg/ml，5 μl) 和 AChE (10 μl) 混合于乙酸铵缓冲液 (185 μl，含 20 mM 乙酸铵和 10% 异丙醇，pH 6.8) 中制备孵育混合物。混合物在 37°C 下孵育 30 分钟，然后注入超滤室，并在 25°C 下以 13000×g 离心 10 分钟。用缓冲液离心洗涤滤膜三次。加入甲醇 (200 μl) 并以 13000×g 离心 10 分钟（重复三次）以释放结合的配体。将超滤液在真空下蒸发，并将残余物重新溶解于 50% 甲醇中进行液相色谱分析。使用变性酶进行对照实验。结合度 (DB) 计算公式为 (Ab - Ac)/Aa × 100，其中 Aa 为未添加酶的化合物峰面积，Ab 和 Ac 分别为活性 AChE 和变性 AChE 的峰面积。[2] |
| 细胞实验 |
对于 MTT 增殖实验，MC3T3-E1 细胞经胰蛋白酶消化收集，悬浮于培养基中，并以 5×10⁴ 个细胞/ml 的密度接种于 96 孔培养板中。24 小时后，更换培养基为含 5% FBS 和成骨诱导剂（OS：10 μg/ml 抗坏血酸和 10 mM β-甘油磷酸钠）的培养基。加入不同浓度（2-20 μg/ml）的 新柠檬酸。孵育 72 小时后，向每个孔中加入 MTT 溶液（5 g/l，溶于 PBS，体积比 1:10），并在 37°C 下孵育 4 小时。加入 DMSO 溶解深蓝色结晶，室温静置 10 分钟后，使用酶标仪在 492 nm 波长处读取吸光度值。 [1]
对于定量实时PCR，将MC3T3-E1细胞培养至80%汇合度，然后用含2 μg/ml新柠檬酸苷的OS培养基诱导4天（用于Runx2和COL1）或8天（用于OCN）。使用Trizol试剂提取总RNA，并使用逆转录试剂盒进行单链cDNA合成。使用SYBR Green试剂盒进行实时定量PCR。反应条件为：95℃预变性1分钟，然后进行40个循环，每个循环包括95℃变性15秒、60℃退火15秒和72℃延伸45秒。基因表达水平以GAPDH进行标准化。Runx2、COL1、OCN和GAPDH的引物序列已提供。 [1] 在PD98059拯救实验中，MC3T3-E1细胞在加入OS 2小时后，用或不用PD98059（50 μmol/l）预处理60分钟，然后用2 μg/ml新柠檬酸刺激5天（用于ALP活性检测）或4天（用于COL1检测）和8天（用于OCN检测），以进行实时PCR。[1] 在PC12细胞培养和活力检测中，大鼠PC12细胞在添加了青霉素（100单位/ml）、链霉素（100 μg/ml）、5%胎牛血清和5%马血清的Dulbecco改良Eagle培养基中，于37°C、5% CO2条件下培养。为了评估神经保护作用，将PC12细胞分为以下几组：未处理的对照组、单独使用10 μM Aβ(25-35)组、10 μM Aβ(25-35) + 10 μM多奈哌齐盐酸盐组和10 μM Aβ(25-35) + 新柠檬苷（浓度分别为10、25、50、100和200 μg/ml）组。细胞预先用化合物处理1小时，然后用Aβ(25-35)处理48小时。采用MTT法检测细胞活力：将细胞以2×10⁴个/孔的密度接种于96孔板中，加入MTT溶液（5 mg/ml，10 μl），于37℃孵育2小时，然后移除培养基，加入DMSO（100 μl）溶解甲臜。在340 nm处测定吸光度。存活率以未处理对照组的百分比表示。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在PC12细胞中，当细胞与100 μg/mL 新柠檬苷孵育时，未观察到明显的毒性作用（细胞活力为对照组的67.66%，表明无明显的细胞毒性）。[2] 未报告其他毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
新橙皮苷是一种黄烷酮糖苷，由番泻醇7位通过糖苷键与2-O-(6-脱氧-α-L-甘露吡喃糖基)-β-D-吡喃葡萄糖基残基取代而形成。它是一种植物代谢产物。新橙皮苷是一种二糖衍生物、三羟基黄烷酮、黄烷酮糖苷，也是4'-羟基黄烷酮类化合物的成员。其功能与番泻醇相关。据报道，新橙皮苷存在于石斛属（Pyrrosia serpens）、刺橙（Citrus hystrix）以及其他一些具有相关数据的生物体中。骨质疏松症是一个主要的公共卫生问题，会导致骨折和畸形。中药，特别是干煢浆草（Drynaria Rhizome），已被用于治疗骨骼疾病数千年。柚皮苷是一种公认的有效成分，但从干姜根茎中分离得到的新柠檬苷则通过增加成骨细胞数量和加速分化，展现出更优异的骨形成潜力。新骨形成的增强是通过增加成骨细胞数量和/或加速成骨细胞分化实现的。[1]
阿尔茨海默病（AD）与β-淀粉样蛋白（Aβ）肽和乙酰胆碱酯酶（AChE）相关。Aβ诱导细胞凋亡并增加AChE活性，而AChE进一步促进Aβ聚集，形成毒性更强的复合物。新柠檬苷是从柠檬皮中鉴定出来的，它是一种潜在的多靶点抗AD药物，因为它能抑制AChE并保护PC12细胞免受Aβ(25-35)诱导的损伤。[2] |
| 分子式 |
C27H32O15
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|---|---|
| 分子量 |
596.5340
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| 精确质量 |
596.174
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| 元素分析 |
C, 54.36; H, 5.41; O, 40.23
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| CAS号 |
13241-32-2
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| PubChem CID |
114627
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.73g/cm3
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| 沸点 |
960.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
277ºC
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| 闪点 |
318.3ºC
|
| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.727
|
| LogP |
-0.9
|
| tPSA |
245.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
924
|
| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])O[H])O[H])[C@]1([H])C([H])(OC2=C([H])C(=C3C(C([H])([H])C([H])(C4C([H])=C([H])C(=C(C=4[H])O[H])O[H])OC3=C2[H])=O)O[H])O[C@@]([H])(C([H])([H])O[H])C([H])([C@@]1([H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
OBKKEZLIABHSGY-DOYQYKRZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H32O15/c1-9-20(33)22(35)24(37)26(38-9)42-25-23(36)21(34)18(8-28)41-27(25)39-11-5-14(31)19-15(32)7-16(40-17(19)6-11)10-2-3-12(29)13(30)4-10/h2-6,9,16,18,20-31,33-37H,7-8H2,1H3/t9-,16-,18+,20-,21+,22+,23-,24+,25+,26-,27+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| 别名 |
Neoeriocitrin; Eriodictyol 7-O-neohesperidoside
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~167.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6764 mL | 8.3818 mL | 16.7636 mL | |
| 5 mM | 0.3353 mL | 1.6764 mL | 3.3527 mL | |
| 10 mM | 0.1676 mL | 0.8382 mL | 1.6764 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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