Neridronate 中文名称: 奈立膦酸盐

别名: Neridronic acid; Nerixia. 奈立膦酸; 奈立膦酸盐标准品

目录号: V5332 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Neridronate（也称为 Neridronic Acid）是一种氨基二膦酸盐，在意大利用于治疗成骨不全症 (OI) 和佩吉特骨病 (PDB)。

Neridronate CAS号: 79778-41-9
产品类别: New9

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Neridronate（也称为 Neridronic Acid）是一种氨基二膦酸盐，在意大利用于治疗成骨不全症 (OI) 和佩吉特骨病 (PDB)。奈立膦酸对其他骨骼疾病也有效，例如骨质疏松症、营养不良、恶性肿瘤高钙血症和骨转移。奈立膦酸，也称为奈立膦酸盐，是一种双膦酸盐。据报道，奈立膦酸治疗对其他骨骼疾病也有效，例如骨质疏松症、营养不良、恶性肿瘤高钙血症和骨转移。奈立膦酸仅开发用于肠胃外用途，并且是唯一一种用作肌肉注射的药物。

生物活性&实验参考方法

参考文献	Ther Clin Risk Manag. 2013;9:139-47.;Int J Endocrinol. 2019 Feb 6;2019:9802827.
其他信息	奈立膦酸是一种1,1-双膦酸。奈立膦酸是一种第三代氨基己烷双膦酸盐，具有抗骨吸收和抗高钙血症活性。尽管其确切的作用机制尚未完全阐明，但奈立膦酸可与骨基质中的羟基磷灰石晶体结合并吸附，从而抑制破骨细胞的骨吸收。该药物还能与法尼基焦磷酸合酶结合并抑制其活性，该酶在甲羟戊酸途径中发挥重要作用。这会抑制异戊二烯类化合物的形成，而异戊二烯类化合物是蛋白质异戊二烯化的底物。这可阻止对破骨细胞功能至关重要的蛋白质的法尼基化和香叶基香叶基化，从而诱导破骨细胞凋亡。通过抑制破骨细胞介导的骨吸收，奈立膦酸可降低骨转换率，稳定骨基质并减轻高钙血症。

参考文献

Ther Clin Risk Manag. 2013;9:139-47.;Int J Endocrinol. 2019 Feb 6;2019:9802827.

其他信息

奈立膦酸是一种1,1-双膦酸。
奈立膦酸是一种第三代氨基己烷双膦酸盐，具有抗骨吸收和抗高钙血症活性。尽管其确切的作用机制尚未完全阐明，但奈立膦酸可与骨基质中的羟基磷灰石晶体结合并吸附，从而抑制破骨细胞的骨吸收。该药物还能与法尼基焦磷酸合酶结合并抑制其活性，该酶在甲羟戊酸途径中发挥重要作用。这会抑制异戊二烯类化合物的形成，而异戊二烯类化合物是蛋白质异戊二烯化的底物。这可阻止对破骨细胞功能至关重要的蛋白质的法尼基化和香叶基香叶基化，从而诱导破骨细胞凋亡。通过抑制破骨细胞介导的骨吸收，奈立膦酸可降低骨转换率，稳定骨基质并减轻高钙血症。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C6H17NO7P2
分子量	277.14928
精确质量	277.048
CAS号	79778-41-9
相关CAS号	80729-79-9 (sodium);79778-41-9 (free acid);
PubChem CID	71237
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.7±0.1 g/cm3
沸点	600.1±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	245°
闪点	316.7±34.3 °C
蒸汽压	0.0±3.9 mmHg at 25°C
折射率	1.569
LogP	-3.36
tPSA	180.93
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	286
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=P(C(P(O)(O)=O)(CCCCCN)O)(O)O
InChi Key	PUUSSSIBPPTKTP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C6H17NO7P2/c7-5-3-1-2-4-6(8,15(9,10)11)16(12,13)14/h8H,1-5,7H2,(H2,9,10,11)(H2,12,13,14)
化学名	(6-Amino-1-hydroxyhexylidene)diphosphonic acid
别名	Neridronic acid; Nerixia.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~5 mg/mL (~18.04 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (7.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~5 mg/mL (~18.04 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (7.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6082 mL	18.0408 mL	36.0815 mL
	5 mM	0.7216 mL	3.6082 mL	7.2163 mL
	10 mM	0.3608 mL	1.8041 mL	3.6082 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01803360	UNKNOWN STATUS	Drug: Neridronate	Osteoarthritis, Knee	ASST Gaetano Pini-CTO	2013-03	Phase 2
NCT01140321	COMPLETED	Drug: Neridronate	Osteoporosis Thalassemia Intermedia Thalassemia Major	Ente Ospedaliero Ospedali Galliera	2004-01	Phase 2
NCT02402530	COMPLETED	Drug: Placebo Drug: Neridronic acid 62.5 mg	Complex Regional Pain Syndrome, Type I	Grünenthal GmbH	2015-04	Phase 2 Phase 3
NCT02972359	COMPLETEDWITH RESULTS	Drug: Neridronic acid	Complex Regional Pain Syndrome	Grünenthal GmbH	2016-12-20	Phase 3
NCT03560986	TERMINATEDWITH RESULTS	Drug: Neridronic acid 100 mg Drug: Placebo	Complex Regional Pain Syndrome (CRPS)	Grünenthal GmbH	2018-05-31	Phase 3

生物数据图片

Mean serum alkaline phosphatase levels during the 36-month study for the intramuscular and intravenous neridronate regimens. Notes: The shaded area represents the normal range of serum alkaline phosphatas. Copyright © 2011 American Society for Bone and Mineral Research. Merlotti D, Rendina D, Gennari L, et al. Comparison of Intravenous and Intramuscular neridronate regimens for the treatment of Paget disease of bone. J Bone Miner Res. 2011;26(3):512–518.28 Abbreviations: NER, neridronate; i.v., intravenous; i.m., intramuscular.Ther Clin Risk Manag. 2013;9:139-47.;Int J Endocrinol. 2019 Feb 6;2019:9802827.

Double-blind phase: VAS trends from baseline to day 40 in patients with complex regional pain syndrome type I treated with neridronate or placebo. Note: Varenna M, Adami S, Rossini M, et al. Treatment of complex regional pain syndrome type I with neridronate: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. Rheumatology. 2013;52(3):534–542, by permission of Oxford University Press.45 Abbreviations: VAS, visual analog scale; SD, standard deviation.Ther Clin Risk Manag. 2013;9:139-47.;Int J Endocrinol. 2019 Feb 6;2019:9802827.

VAS values at the end of the follow-up period of the double-blind phase (day −10) and after the treatment course with intravenous neridronate in patients with complex regional pain syndrome type I. Note: Varenna M, Adami S, Rossini M, et al. Treatment of complex regional pain syndrome type I with neridronate: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. Rheumatology. 2013;52(3):534–542, by permission of Oxford University Press.45 Abbreviations: VAS, visual analog scale; SD, standard deviation.Ther Clin Risk Manag. 2013;9:139-47.;Int J Endocrinol. 2019 Feb 6;2019:9802827.