Nesiritide 中文名称: 人脑利钠肽

别名: Nesiritide Brain Natriuretic Peptide-32 human 醋酸奈西立肽;奈西立肽（Nesiritide）;奈西利肽;人脑利钠肽;Nesiritide

目录号: V4208 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) 是一种利钠肽受体 (NPR) 的激动剂，对于 NPR-A 和 NPR-C 的 Kds 分别为 7.3 和 13 pM。

Nesiritide CAS号: 124584-08-3
产品类别: Peptides

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) 是一种利钠肽受体 (NPR) 的激动剂，对于 NPR-A 和 NPR-C 的 Kds 分别为 7.3 和 13 pM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Nesiritide, also known as Brain Natriuretic Peptide-32 human, is an agonist of the natriuretic peptide receptor (NPR), with Kd values of 7.3 pM for NPR-A and 13 pM for NPR-C [1]. While ProBNP1-108 is 13 times less powerful than Nesiritide (BNP1-32), it nevertheless stimulates guanylate cyclase-A (GC-A) to almost maximal activity. Nesiritide binds to human GC-A 35 times more strongly than ProBNP1-108. Nesiritide and proBNP1-108 do not activate GC-B. Compared to nesiritide, the binding strength of natriuretic peptide scavenging receptors to proBNP1-108 is three times lower. When degraded by human renal membrane, proBNP1-108 has a half-life that is 2.7 times longer than that of nesiritide and a complete degradation period that is 6 times longer. The first-order and second-order exponential decay models are best fitted by nesiritide and proBNP1-108, respectively [2].
体外研究 (In Vitro)	Nesiritide，也称为 Brain Natriuretic Peptide-32 human，是一种利钠肽受体 (NPR) 的激动剂，NPR-A 的 Kd 值为 7.3 pM，NPR-C 的 Kd 值为 13 pM [1]。虽然 ProBNP1-108 的功效比奈西立肽 (BNP1-32) 低 13 倍，但它仍能刺激鸟苷酸环化酶-A (GC-A) 达到几乎最大活性。 Nesiritide 与人 GC-A 的结合强度是 ProBNP1-108 的 35 倍。 Nesiritide 和 proBNP1-108 不会激活 GC-B。与奈西立肽相比，利钠肽清除受体与 proBNP1-108 的结合强度低三倍。当被人肾膜降解时，proBNP1-108的半衰期比奈西立肽长2.7倍，完全降解期长6倍。一阶和二阶指数衰减模型分别最适合奈西立肽和 proBNP1-108 [2]。奈西立肽 (BNP₁–₃₂) 以浓度依赖的方式激活HEK293细胞中表达的人鸟苷酸环化酶-A (GC-A)，其半数最大效应浓度 (EC₅₀) 为27 nM (95% CI: 16–46 nM)。它不激活人鸟苷酸环化酶-B (GC-B)。[2] 奈西立肽 (BNP₁–₃₂) 与 ⁱ²⁵I-ANP 竞争结合HEK293细胞中表达的人GC-A，其半数抑制浓度 (IC₅₀) 为8.3 nM (95% CI: 7–10 nM)。[2] 奈西立肽 (BNP₁–₃₂) 与 ⁱ²⁵I-ANP 竞争结合HEK293细胞中表达的人利钠肽清除受体 (NPR-C)，其IC₅₀为2.6 nM (95% CI: 2.1–3.2 nM)。[2] 奈西立肽 (BNP₁–₃₂) 易被人肾膜组分蛋白水解降解。其降解遵循一级指数衰减模型，计算出的半衰期 (t₁/₂) 为4.2分钟。在孵育约20分钟后完全失活。煮沸膜组分或加入广谱蛋白酶抑制剂亮肽素或复合蛋白酶抑制剂混合物可完全阻断降解，但中性内肽酶抑制剂phosphoramidon或meprin抑制剂actinonin不能阻断降解。[2]
酶活实验	蛋白水解降解实验：将人肾粗提膜组分解冻，用冰浴缓冲液稀释至2 g/L。通过将膜组分加入含有50 mM Tris-HCl (pH 7.5)、150 mM NaCl、5 mM MgCl₂、0.1% BSA 和 1 µM 奈西立肽 (BNP₁–₃₂) 的溶液中来启动蛋白水解反应。混合物在37°C孵育不同时间。反应通过加入高氯酸终止，随后用NaOH中和。离心后，通过测量上清液刺激稳定表达人GC-A的HEK293细胞产生cGMP的能力来评估剩余肽的生物活性。通过将cGMP反应与完整肽生成的标准浓度-反应曲线进行比较，来计算起始肽的剩余量。[2] 蛋白酶抑制剂实验：在某些实验中，肾膜组分在加入含有1 µM肽的反应混合物之前，先与各种蛋白酶抑制剂（亮肽素、phosphoramidon、actinonin或复合蛋白酶抑制剂混合物）在冰上预孵育10分钟。降解反应在37°C进行20分钟，然后按上述方法终止和分析。[2]
细胞实验	cGMP升高实验 (GC-A激活)：将稳定表达人GC-A的HEK293细胞在48孔板中培养至75-90%汇合，使用无血清培养基。吸弃培养基，更换为含有1 mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 (IBMX) 和25 mM HEPES (pH 7.4) 的DMEM，在37°C预孵育10分钟。然后更换为含有不同浓度奈西立肽 (BNP₁–₃₂) 的新鲜DMEM/IBMX/HEPES，在37°C刺激3分钟。反应通过加入冰浴的80%乙醇终止。细胞提取物干燥后，通过放射免疫分析法 (RIA) 定量细胞内cGMP含量。[2] cGMP升高实验 (GC-B激活)：使用稳定表达人GC-B的HEK293细胞进行相同操作，以测试奈西立肽 (BNP₁–₃₂) 的选择性。[2] 全细胞竞争性结合实验 (GC-A 和 NPR-C)：将稳定表达人GC-A或NPR-C的HEK293细胞接种在聚-D-赖氨酸包被的24孔板中。待细胞生长至75-90%汇合时，洗涤并用含有0.2% BSA的DMEM在37°C预孵育1-2小时。更换为含有75 pM ⁱ²⁵I-ANP 和1% BSA的结合培养基，并存在或不存在递增浓度的未标记奈西立肽 (BNP₁–₃₂)。将板在4°C孵育1小时。通过用冰浴PBS洗涤去除未结合配体。细胞用NaOH裂解，并用伽马计数器测量结合的放射性。通过绘制特异性结合与竞争物浓度的关系图来确定IC₅₀值。[2]
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄奈西立肽给药后，其在血浆中的分布呈双相性。人脑钠肽（BNP）从循环中清除主要通过以下三种独立机制，按重要性递减的顺序排列：1）与细胞表面清除受体结合，随后被细胞内吞并经溶酶体蛋白水解；2）内肽酶（例如存在于血管腔表面的中性内肽酶）对该肽进行蛋白水解切割； 3) 肾脏滤过。 0.19 L/kg 9.2 mL/min/kg [接受静脉输注的充血性心力衰竭患者] 代谢/代谢物奈西立肽在血管腔表面被内肽酶（例如中性内肽酶）水解。生物半衰期约 18 分钟
参考文献	[1]. Molecular biology of the natriuretic peptides and their receptors. Circulation. 1992 Oct;86(4):1081-8. [2]. ProBNP(1-108) is resistant to degradation and activates guanylyl cyclase-A with reduced potency. Clin Chem. 2011 Sep;57(9):1272-8.
其他信息	奈西立肽是一种多肽。奈西立肽是一种用于治疗急性失代偿性充血性心力衰竭的药物，该疾病可导致患者在静息或轻微活动（例如说话、进食或洗澡）时出现呼吸困难。奈西立肽是一种由32个氨基酸组成的重组人B型利钠肽。奈西立肽是心脏神经激素——人B型利钠肽（hBNP）的重组版本，hBNP由心室肌产生。奈西立肽与血管平滑肌和内皮细胞上的利钠肽受体结合，通过该受体触发鸟苷酸环化酶依赖性信号转导，导致细胞内cGMP浓度升高。这导致平滑肌细胞舒张，从而引起动脉和静脉扩张。一种由脑和心房分泌的肽，主要储存在心室肌中。它可以引起利钠作用；利尿；血管舒张；抑制肾素和醛固酮的分泌。改善心脏功能。含有32种氨基酸。药物适应症用于静脉治疗急性失代偿性充血性心力衰竭患者，这些患者在静息或轻微活动时即出现呼吸困难。 FDA标签作用机制人脑钠肽（BNP）与血管平滑肌和内皮细胞的颗粒状鸟苷酸环化酶受体结合，导致细胞内鸟苷3',5'-环磷酸（cGMP）浓度升高，从而使平滑肌细胞舒张。环磷酸鸟苷作为第二信使，扩张静脉和动脉。研究表明，奈西立肽能够舒张预先用内皮素-1或α-肾上腺素能激动剂去氧肾上腺素收缩的离体人动脉和静脉组织标本。在人体研究中，奈西立肽可剂量依赖性地降低心力衰竭患者的肺毛细血管楔压（PCWP）和全身动脉压。在动物实验中，奈西立肽对心肌收缩力或心脏电生理指标（如心房和心室有效不应期或房室结传导）均无影响。天然存在的心房利钠肽（ANP）是一种相关肽，可增加动物和人体的血管通透性，并可能减少血管内容量。奈西立肽对血管通透性的影响尚未得到研究。奈西立肽 (BNP₁–₃₂)是由108个氨基酸的前体激素proBNP₁–₁₀₈经蛋白水解切割产生的32个氨基酸的C端活性肽。[2] 在心力衰竭期间，血清中前体激素 (proBNP₁–₁₀₈) 的浓度可能超过活性奈西立肽 (BNP₁–₃₂)的浓度。其中一个原因可能是二者降解速率的差异，因为与前体激素相比，奈西立肽 (BNP₁–₃₂)更容易被存在于人肾脏细胞膜上的蛋白酶降解。 [2] 该研究表明，尽管proBNP₁–₁₀₈的效力降低，但晚期心力衰竭患者体内免疫反应性BNP（包括两种形式）循环水平的总体升高，仍可能通过GC-A激活发挥显著的生物活性。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C143H244N50O42S4
分子量	3464.05
精确质量	3461.737
CAS号	124584-08-3
PubChem CID	71308561
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
折射率	1.679
LogP	-16.34
tPSA	1613.94
氢键供体(HBD)数目	56
氢键受体(HBA)数目	55
可旋转键数目(RBC)	91
重原子数目	239
分子复杂度/Complexity	7750
定义原子立体中心数目	28
SMILES	CC[C@@H]([C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(O)=O)CC2=CN=CN2)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC(C)C)=O)C(C)C)=O)CCCCN)=O)CSSC[C@H](NC(CNC([C@@H](NC(CNC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H]3CCCN3C([C@@H](N)CO)=O)=O)CCCCN)=O)CCSC)=O)C(C)C)=O)CCC(N)=O)=O)=O)CO)=O)=O)C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N1)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC(O)=O)=O)CCSC)=O)CCCCN)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)CC4=CC=CC=C4)=O)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)CO)=O)CO)=O)CO)=O)CO)=O)C
别名	Nesiritide Brain Natriuretic Peptide-32 human
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ≥ 40 mg/mL (~11.55 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (28.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ≥ 40 mg/mL (~11.55 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (28.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.2887 mL	1.4434 mL	2.8868 mL
	5 mM	0.0577 mL	0.2887 mL	0.5774 mL
	10 mM	0.0289 mL	0.1443 mL	0.2887 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。