| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neuromedin N targets dopamine D2 receptors, modulating the binding of dopamine D2 receptor agonists in rat neostriatal membranes. It produces a significant concentration-related increase in the Kd values of [³H]L-(-)-N-propylnorapomorphine binding sites in the concentration range of 1-10 nM, indicating an allosteric modulation of dopamine D2 receptor agonist binding. Neuromedin N also competitively inhibits the binding of neurotensin to rat brain synaptic membranes, albeit with 19-fold lower potency than neurotensin. This suggests that Neuromedin N may interact with neurotensin receptors (NTS1 and NTS2) as well as dopamine D2 receptors. The peptide is derived from the same precursor polypeptide as neurotensin (pro-neurotensin/neuromedin N), indicating shared biosynthetic origins. Its modulatory effects on dopamine receptor signaling suggest potential roles in the regulation of dopaminergic neurotransmission.
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| 体外研究 (In Vitro) |
神经调节素N的效力比神经降压素低19倍，它能竞争性抑制神经降压素与大鼠脑突触膜的结合，并被脑突触肽酶迅速灭活[1]。当肽酶抑制剂贝斯他汀存在时，神经调节素N的效力增强，并能竞争性抑制神经降压素与大鼠脑突触膜的结合[2]。体外实验表明，神经调节素N能竞争性抑制神经降压素与大鼠脑突触膜的结合，其效力比神经降压素低19倍。它能被脑突触肽酶迅速灭活，但在肽酶抑制剂贝斯他汀存在的情况下，其活性增强。神经调节素N还能调节大鼠新纹状体膜上多巴胺D2受体激动剂的结合，在1-10 nM的浓度范围内，使[³H]L-(-)-N-丙基去甲阿扑吗啡结合位点的Kd值呈浓度依赖性增加。这些研究结果表明，神经调节素N可以调节神经降压素和多巴胺受体系统。该肽是研究神经降压素和多巴胺信号通路相互作用及其在神经和精神疾病中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
神经调节素N的体内活性数据有限。作为一种与神经降压素源自同一前体的神经肽，它预计对神经降压素和多巴胺相关的生理过程具有相似但又略有不同的作用。神经调节素N可能调节大脑中的多巴胺能神经传递，进而影响运动功能、奖赏和认知。然而，目前尚未有大量关于神经调节素N的体内研究发表。该肽易被脑突触肽酶快速灭活，提示其体内作用可能短暂且局限于局部。肽酶抑制剂的存在会增强其活性，表明肽酶活性是其体内生物利用度的主要决定因素。需要开展进一步的体内研究来全面阐明神经调节素N的生理功能。
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| 酶活实验 |
神经调节素N的体外受体结合实验通常采用竞争性结合实验，使用放射性标记的神经降压素或多巴胺D2受体配体。典型的神经降压素结合实验方案如下：通过匀浆和差速离心制备大鼠脑突触膜。将膜与[³H]-神经降压素（0.5-2 nM）和不同浓度的神经调节素N（0.1 nM至10 μM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl₂，0.1% BSA，0.1 mM杆菌肽，1 μM贝斯他汀）中于4°C孵育30-60分钟。在1 μM未标记神经降压素存在下测定非特异性结合。通过快速过滤分离结合的放射性，并用闪烁计数法进行定量。 IC₅₀ 和 Kᵢ 值由竞争曲线计算得出。对于多巴胺 D2 受体结合，将大鼠新纹状体膜与 [³H]L-(-)-N-丙基去甲阿扑吗啡 (0.5-2 nM) 和 Neuromedin N (1-1000 nM) 孵育，并评估 Kd 变化。每个浓度均进行三次重复测试，且实验至少重复三次。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，Neuromedin N 的活性检测采用神经元细胞系或原代神经元培养物。典型实验方案如下：将细胞（例如 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞或大鼠原代皮层神经元）以 20,000-50,000 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中，培养 24-48 小时。然后用浓度范围为 0.1 nM 至 10 μM 的 Neuromedin N 处理细胞 15-60 分钟。检测指标包括神经降压素受体介导的钙动员（使用 Fluo-4 或 Fura-2 AM 检测）、ERK 磷酸化（通过磷酸化 ERK ELISA 或 Western blot 检测）或多巴胺 D2 受体信号的调节（通过 cAMP 积累或 β-arrestin 募集实验检测）。神经降压素受体功能测定中，使用表达NTS1或NTS2的细胞，并在用Neuromedin N刺激后测量钙动员。每种条件均进行三次重复测试，且实验至少重复三次。阳性对照包括神经降压素和特异性受体激动剂。
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| 动物实验 |
关于Neuromedin N的体内动物研究报道不多。如果开展此类研究，典型的实验方案是向啮齿动物脑室内或静脉注射0.1-10 μg的Neuromedin N。终点指标取决于其假定的生物活性：对于神经降压素相关效应，将监测体温、痛觉或运动活性；对于多巴胺相关效应，将评估运动行为、奖赏相关行为或多巴胺释放。由于Neuromedin N易被肽酶快速降解，可能需要与肽酶抑制剂（例如，贝斯他汀）联合给药才能观察到显著效应。然而，目前尚未发表关于Neuromedin N的具体体内研究。该肽主要用作体外研究神经降压素和多巴胺受体调节的研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于神经肽Neuromedin N的性质，其药代动力学特性尚未得到充分表征。作为一种肽，Neuromedin N易受胃肠道和血浆中肽酶的快速降解，导致口服生物利用度低。由于脑突触肽酶的快速灭活，该肽在循环系统和脑组织中的半衰期较短。肽酶抑制剂贝斯他汀可增强其活性，表明肽酶介导的降解是其生物利用度的主要决定因素。Neuromedin N与神经降压素来源于同一前体，可能具有相似的药代动力学特性。该肽通常通过注射给药，用于体外和体内研究。为确保长期稳定性，应将其储存在-20°C或-80°C，并避免反复冻融。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于神经肽Neuromedin N的性质，其药代动力学特性尚未得到充分表征。作为一种肽，Neuromedin N易受胃肠道和血浆中肽酶的快速降解，导致口服生物利用度低。由于脑突触肽酶的快速灭活，该肽在循环系统和脑组织中的半衰期较短。肽酶抑制剂贝斯他汀可增强其活性，表明肽酶介导的降解是其生物利用度的主要决定因素。Neuromedin N与神经降压素来源于同一前体，可能具有相似的药代动力学特性。该肽通常通过注射给药，用于体外和体内研究。为确保长期稳定性，应将其储存在-20°C或-80°C，并避免反复冻融。
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| 参考文献 |
[1]. Li XM, et al. Neuromedin N is a potent modulator of dopamine D2 receptor agonist binding in rat neostriatal membranes. Neurosci Lett. 1993 Jun 11;155(2):121-4.
[2]. Checler F, et al. Neuromedin N: high affinity interaction with brain neurotensin receptors and rapid inactivation by brain synaptic peptidases. Eur J Pharmacol. 1986 Jul 31;126(3):239-44. |
| 其他信息 |
由于神经肽N是一种天然存在的神经肽，也是一种研究工具，因此其毒理学数据有限。在生理浓度下，神经肽N耐受性良好。高剂量可能影响神经降压素和多巴胺受体信号传导，从而可能导致运动功能、认知或自主神经调节的改变。该肽尚未进行正式的毒理学测试以用于监管目的。处理神经肽N时应遵循标准的实验室安全预防措施：使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服），并在通风良好的通风橱中进行操作。该肽应储存在-20°C或-80°C，并避光防潮。目前尚无遗传毒性、致癌性或生殖毒性数据。研究人员在操作前应查阅安全数据表（SDS）。
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| 分子式 |
C38H63N7O8
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|---|---|
| 分子量 |
745.96
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| 精确质量 |
745.474
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| CAS号 |
92169-45-4
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| PubChem CID |
9940301
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.446
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| tPSA |
246.28
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
22
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| 重原子数目 |
53
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| 分子复杂度/Complexity |
1210
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC(C)C)CC1C=CC(O)=CC=1)(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@@H](N)CCCCN
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| InChi Key |
RZMLVIHXZGQADB-YLUGYNJDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H63N7O8/c1-7-23(5)31(36(50)42-29(38(52)53)20-22(3)4)43-34(48)28(21-25-14-16-26(46)17-15-25)41-35(49)30-13-11-19-45(30)37(51)32(24(6)8-2)44-33(47)27(40)12-9-10-18-39/h14-17,22-24,27-32,46H,7-13,18-21,39-40H2,1-6H3,(H,41,49)(H,42,50)(H,43,48)(H,44,47)(H,52,53)/t23-,24-,27-,28-,29-,30-,31-,32-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S,3S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| 别名 |
KIPYIL; Neuromedin-N; Neuromedin N
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~67.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (67.03 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3406 mL | 6.7028 mL | 13.4055 mL | |
| 5 mM | 0.2681 mL | 1.3406 mL | 2.6811 mL | |
| 10 mM | 0.1341 mL | 0.6703 mL | 1.3406 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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