| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neuronostatin-13 targets the pancreatic alpha-cell and the cardiovascular system. Its receptor has not been definitively identified, but it is known to modulate glucagon secretion and myocardial contractile function. The peptide acts through signaling pathways involving protein kinase A (PKA) and sarcoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) regulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
生长抑素基因编码神经抑素-13，这是一种由13个氨基酸组成的肽类激素，对控制心脏和激素过程至关重要。与仅用对照培养基处理的胰岛相比，用人源神经抑素-13（1000 nM）处理可改善低葡萄糖诱导的胰高血糖素释放。与用载体处理的对照细胞相比，用人源神经抑素-13处理1小时后，胰高血糖素mRNA的积累显著增加。当用100 nM人源神经抑素-13处理αTC1-9 α细胞时，磷酸化PKA水平在30至40分钟内升高[1]。
体外实验表明，与对照培养基相比，1000 nM 人源神经抑素-13 可增强低葡萄糖诱导的胰岛胰高血糖素释放。100 nM 人源神经抑素-13 处理 αTC1-9 α 细胞 1 小时后，胰高血糖素 mRNA 的积累显著增加，并在 30 至 40 分钟内提高磷酸化 PKA 的水平。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠模型中，输注人源性神经抑素-13可延缓葡萄糖清除，导致在动脉内注射葡萄糖后1分钟和10分钟时，接受人源性神经抑素-13治疗的动物血糖水平显著升高[1]。根据心电图评估，在给予人源性神经抑素-13后3、6和12小时，心率显著下降。此外，在给予人源性神经抑素-13后6至12小时，人源性神经抑素-13治疗显著减小了左心室收缩末期内径（LVESD）和射血分数，而对左心室舒张末期内径（LVEDD）无影响。该作用在18小时后恢复至基线水平[2]。
在体内，大鼠模型中输注人源神经抑素-13可延缓葡萄糖清除，导致动脉内注射葡萄糖后1分钟和10分钟血糖水平显著升高。超声心动图评估显示，在葡萄糖负荷后3、6和12小时，心率显著下降，左心室收缩末期内径和短轴缩短率在6至12小时之间降低。 |
| 酶活实验 |
神经抑素-13（Neuronostatin-13）的人源受体结合研究是通过将放射性标记或荧光标记的肽与靶组织（例如胰腺或心肌细胞）的膜制备物孵育来进行的。使用不同浓度的未标记肽生成结合亲和力（Kd）和竞争曲线。采用非线性回归分析数据以确定结合参数。
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| 细胞实验 |
神经抑素-13（Neuronostatin-13）的人源细胞活性检测采用αTC1-9 α细胞或在适宜培养基中培养的分离胰岛。细胞用浓度为1-1000 nM的肽处理1-60分钟。采用ELISA法检测胰高血糖素分泌，采用Western blot法检测PKA磷酸化水平，并采用RT-qPCR法定量胰高血糖素mRNA水平。
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| 动物实验 |
神经抑素-13（Neuronostatin-13）的人源体内实验在啮齿动物模型中进行。在葡萄糖代谢研究中，于葡萄糖推注前通过动脉或静脉途径输注该肽。在多个时间点测量血糖水平。在心脏功能研究中，于基线水平以及肽刺激后多个时间点（3、6、12、18 小时）进行超声心动图检查。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于神经抑素-13是一种肽类激素，其药代动力学数据有限。作为一种肽类激素，由于蛋白酶的快速酶促降解，其在循环中的半衰期预计较短。外周给药后的全身生物利用度通常较低，主要通过肾脏和肝脏途径清除。制剂中肽的稳定性是一个重要的考虑因素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
神经抑素-13（Neuronostatin-13）的毒理学信息尚未得到充分阐明。作为一种天然存在的肽类激素，在研究环境中以生理浓度使用时，通常认为其具有良好的安全性。在用于药理学研究的剂量下，动物研究中未报告明显的急性毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
人源神经抑素-13是一种研究用肽，尚未获准用于临床治疗。它广泛用于研究胰岛α细胞生物学、葡萄糖稳态、心肌收缩力和神经内分泌信号传导。该肽是了解生长抑素基因衍生肽的生理功能及其在代谢和心血管疾病中潜在作用的重要工具。
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| 分子式 |
C64H110N20O16
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|---|---|
| 分子量 |
1415.68261384964
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| 精确质量 |
1414.84
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| CAS号 |
1096485-24-3
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| PubChem CID |
138106610
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.376
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| tPSA |
612.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
20
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
48
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| 重原子数目 |
100
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| 分子复杂度/Complexity |
2780
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| 定义原子立体中心数目 |
13
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| SMILES |
O=C([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@H](CCC/N=C(\N)/N)NC([C@H](CC(C)C)N)=O)=O)=O)=O)N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CO)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)C)=O)C)=O)C)=O)C)=O)CC(C)C)=O)=O)CCCCN)=O)CCC(N)=O
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| InChi Key |
FOBROQPAHZFJIA-QACLBKBCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C64H110N20O16/c1-32(2)27-40(66)55(92)77-42(20-16-26-72-64(70)71)56(93)79-44(22-24-50(68)87)59(96)83-47(30-39-17-12-11-13-18-39)62(99)81-46(29-34(5)6)61(98)80-43(21-23-49(67)86)58(95)78-41(19-14-15-25-65)57(94)84-48(31-85)63(100)82-45(28-33(3)4)60(97)76-38(10)54(91)75-37(9)53(90)74-36(8)52(89)73-35(7)51(69)88/h11-13,17-18,32-38,40-48,85H,14-16,19-31,65-66H2,1-10H3,(H2,67,86)(H2,68,87)(H2,69,88)(H,73,89)(H,74,90)(H,75,91)(H,76,97)(H,77,92)(H,78,95)(H,79,93)(H,80,98)(H,81,99)(H,82,100)(H,83,96)(H,84,94)(H4,70,71,72)/t35-,36-,37-,38-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47+,48-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]pentanediamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~17.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (70.64 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7064 mL | 3.5319 mL | 7.0637 mL | |
| 5 mM | 0.1413 mL | 0.7064 mL | 1.4127 mL | |
| 10 mM | 0.0706 mL | 0.3532 mL | 0.7064 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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