| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neuropathiazol targets pathways involved in neural differentiation, specifically modulating the TGF‑beta/Smad signaling pathway. It indirectly influences the differentiation process by promoting neuronal markers while suppressing glial fate determinants. The compound downregulates the neural progenitor marker Sox2 and upregulates the neuronal marker NeuroD1. It also inhibits astroglial differentiation induced by LIF and BMP2. This modulation of key transcription factors shifts the balance from self‑renewal and glial differentiation toward neuronal commitment in hippocampal progenitor cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在不引起明显细胞毒性的情况下，神经病唑（5–15 μM；暴露 5 小时）可显著抑制细胞生长 [1]。神经病唑（10 μM；1-4 天）可增加神经元细胞标志物 NeuroD1 的表达，并下调神经祖细胞标志物 Sox2 的表达 [1]。此外，神经病唑可抑制 BMP2 和 LIF 诱导的星形胶质细胞分化 [1]。多能性成年海马神经祖细胞在暴露于神经病唑后会发生神经元发育 [1]。神经病唑可以剂量依赖性地竞争性抑制 LIF/BMP2/FBS 诱导的星形胶质细胞的合成 [1]。在 HCN 神经祖细胞中，神经病唑（5、10 和 15 μM）以剂量依赖性的方式显著减缓细胞增殖。在 10 μM 浓度下作用 1-4 天，该化合物可增加神经元标志物 NeuroD1 的表达并下调 Sox2 的表达。它能抑制 BMP2 和 LIF 诱导的星形胶质细胞分化。在 5-15 μM 浓度下作用 5 小时，该化合物可竞争性抑制 LIF/BMP2/FBS 诱导的星形胶质细胞的合成，且未引起明显的细胞毒性。此外，它还能促进神经祖细胞 (NPC) 衍生神经元的成熟。
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| 体内研究 (In Vivo) |
神经病唑已证实具有促进成年海马神经祖细胞神经元分化的体内活性。当多能成年海马神经祖细胞暴露于该化合物时，可诱导神经元发育。该化合物可用于研究体内干细胞命运调控过程。它显示出调节成年大脑神经发生的潜力，为研究活体生物体内神经元再生和分化的机制提供了一种工具。
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| 酶活实验 |
体外受体结合实验通常包括将纯化的蛋白质或膜制备物与放射性标记或荧光标记的配体孵育。对于Neuropathiazol，可使用海马NPC裂解物或重组蛋白进行竞争性结合实验，以评估其直接相互作用。该化合物溶解于DMSO中，并用测定缓冲液（例如PBS或Tris-HCl）稀释。结合亲和力（Kd）和IC₅₀值通过剂量反应曲线的非线性回归分析确定。非特异性结合通过过量的未标记化合物来定义。这些实验在室温或4℃下进行1-2小时，然后通过过滤或离心分离结合的配体和游离配体。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： HCN 细胞 测试浓度： 5 μM、10 μM、15 μM 孵育时间： 5 小时 实验结果： HCN 神经祖细胞增殖受到抑制。 RT-PCR[1] 细胞类型： HCN 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 1 天、4 天 实验结果： Sox2 表达下调，NeuroD1 表达上调。 HCN 海马神经祖细胞在标准培养基（DMEM/F12，添加 N2 补充剂、EGF 和 FGF-2）中培养。在增殖实验中，将细胞接种于96孔板中，并用浓度分别为5、10和15 μM的Neuropathiazol处理5小时。采用MTT、CCK-8或BrdU掺入法检测细胞活力/增殖情况。在分化实验中，用10 μM Neuropathiazol处理细胞1-4天。通过RT-PCR分析Sox2（祖细胞）和NeuroD1（神经元）等标记基因的表达变化。使用针对βIII-微管蛋白（神经元）和GFAP（星形胶质细胞）的抗体进行免疫细胞化学染色，以确认细胞分化。 |
| 动物实验 |
在体内，Neuropathiazol通常通过腹腔注射（IP）、静脉注射（IV）或灌胃的方式给药于啮齿动物模型。该化合物配制于合适的溶剂中，例如10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水。给药方案可能包括每日给药，持续1-2周。终点指标包括对脑组织进行免疫组织化学分析，检测神经元（NeuN、NeuroD1）和胶质细胞（GFAP）标志物，以评估分化情况。可进行行为学测试以评估功能结果。在治疗后的特定时间点进行组织采集和分析。所有操作均遵循机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于Neuropathiazol的详细药代动力学数据有限。根据其理化性质（LogP 5.74，分子量338.42），该化合物预计具有中等至高度的亲脂性，提示其具有良好的膜渗透性和潜在的血脑屏障穿透性。它在DMSO中溶解度良好（50 mg/mL）。在体内，该化合物可能通过肝细胞色素P450酶代谢。需要进一步研究以全面表征其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
神经病唑的毒理学数据尚未得到充分报道。体外研究表明，浓度高达 15 μM 时，暴露 5 小时，该化合物对 HCN 神经祖细胞无明显细胞毒性。长期暴露效应和体内毒性特征尚未完全明确。标准安全性评估包括啮齿动物急性毒性试验、主要器官的组织病理学检查以及血液学和生化指标的评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
[1]. Warashina M, et al. A synthetic small molecule that induces neuronal differentiation of adult hippocampal neural progenitor cells. Angew Chem Int Ed Engl. 2006 Jan 16;45(4):591-3.
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| 其他信息 |
神经病唑是一种用于研究神经元分化机制的研究级化学探针。其主要应用领域是干细胞生物学和神经发育研究。该化合物尚未获准用于临床，也未进入临床试验。其作用机制是通过调节Sox2和NeuroD1的表达，促进神经元分化并抑制星形胶质细胞分化。该化合物可作为研究控制干细胞命运的分子通路的一种工具。目前仅供研究用途，可从多家化学品供应商处获得。
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| 分子式 |
C19H18N2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
338.42342
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| 精确质量 |
338.108
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| CAS号 |
880090-88-0
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| PubChem CID |
11667240
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
517.1±56.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
266.6±31.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
5.74
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| tPSA |
70.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
406
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C=CC(N(C)C2=CSC(C3C=CC=CC=3)=N2)=CC=1)OCC
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| InChi Key |
MGKYEWWFHSESJN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18N2O2S/c1-3-23-19(22)15-9-11-16(12-10-15)21(2)17-13-24-18(20-17)14-7-5-4-6-8-14/h4-13H,3H2,1-2H3
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| 化学名 |
ethyl 4-[methyl-(2-phenyl-1,3-thiazol-4-yl)amino]benzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~98.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9549 mL | 14.7745 mL | 29.5491 mL | |
| 5 mM | 0.5910 mL | 2.9549 mL | 5.9098 mL | |
| 10 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.9549 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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