| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Neuropeptide FF receptors, specifically NPFF1 (also known as GPR147 or OT7T022) and NPFF2 (also known as GPR74 or HLWAR77). NPFF acts as an endogenous ligand for these G-protein-coupled receptors. The compound modulates pain perception by opposing the effects of opioid peptides. It also regulates cardiovascular function, neuroendocrine secretion, and gastrointestinal motility. NPFF receptors are potential targets for the development of analgesics and other therapeutic agents.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
NPFF 具有广泛的生物活性。它通过拮抗阿片类药物的镇痛作用来调节疼痛感知,发挥抗阿片肽的作用。该化合物还能通过调节血压和心率来调节心血管功能。它抑制多种激素的释放,包括生长激素和催乳素。NPFF 还调节胃肠蠕动和摄食行为。该化合物的作用是通过与 NPFF1 和 NPFF2 受体结合而实现的。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
NPFF已在多种体内模型中进行了研究。在啮齿动物中,中枢或外周给药NPFF可调节疼痛感知、心血管功能和神经内分泌分泌。该化合物已被证实能够逆转阿片类药物引起的镇痛作用,并调节阿片类药物的耐受性和依赖性。NPFF还会影响摄食行为,降低动物模型的食物摄入量。其作用呈剂量依赖性,并通过NPFF1和NPFF2受体介导。
|
| 酶活实验 |
NPFF的体外受体结合试验通常包括使用放射性配体结合技术测定其与NPFF1和NPFF2受体的结合亲和力。将表达重组受体的细胞膜与放射性标记的NPFF配体和不同浓度的待测化合物一起孵育。通过竞争性结合曲线确定结合亲和力(Ki或IC50)。此外,还会进行GTPγS结合试验或cAMP抑制试验等功能性试验。
|
| 细胞实验 |
NPFF的体外细胞检测通常使用表达NPFF1或NPFF2受体的细胞。用NPFF或相关肽处理细胞后,检测下游信号通路(例如,细胞内钙动员、cAMP水平或MAPK激活)。评估化合物激活或抑制受体介导信号的能力。EC50或IC50值由剂量反应曲线确定。
|
| 动物实验 |
NPFF的体内动物研究通常包括通过脑室内(ICV)、鞘内(IT)或外周途径向啮齿动物给药。疼痛调节作用的评估采用标准疼痛测试,例如甩尾试验或热板试验。心血管功能通过测量血压和心率进行监测。神经内分泌效应通过测量血液中激素水平进行评估。此外,还需评估该化合物对阿片类药物耐受性和依赖性的影响。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
NPFF是一种神经肽,分子量约为883.0 g/mol,分子式为C43H58N10O10。它是一种口服生物利用度有限的肽,通常采用注射给药。该化合物在体内易被肽酶快速代谢,半衰期较短。为了提高代谢稳定性和生物利用度,研究人员已开发出NPFF的稳定类似物用于研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NPFF是一种天然存在的肽,在生理浓度下通常耐受性良好。然而,该化合物仅供研究使用,操作时应采取适当的实验室安全防护措施。任何临床应用前均需进行标准安全性评估。研究人员应查阅安全数据表以获取详细的操作信息。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另请参阅:……查看更多……
NPFF 是一种内源性神经肽,属于 RFamide 肽家族。它参与疼痛调节、阿片类药物耐受性、心血管功能和神经内分泌调节。该化合物主要存在两种亚型:NPFF-1 (FLFQPQRFamide) 和 NPFF-2 (SLAAPQRFamide)。NPFF 作为一种抗阿片肽,通过拮抗阿片类药物的作用来调节疼痛感知。目前尚未进入临床试验阶段,仅用于临床前研究。 |
| 分子式 |
C54H76N14O10
|
|---|---|
| 分子量 |
1081.26904
|
| 精确质量 |
1080.59
|
| CAS号 |
99566-27-5
|
| PubChem CID |
9854861
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.38 g/cm3
|
| 折射率 |
1.656
|
| LogP |
4.542
|
| tPSA |
412.1
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
32
|
| 重原子数目 |
78
|
| 分子复杂度/Complexity |
2050
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC4=CC=CC=C4)N
|
| InChi Key |
HWYCFZUSOBOBIN-AQJXLSMYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C54H76N14O10/c1-32(2)28-41(66-47(72)36(55)29-33-14-6-3-7-15-33)50(75)67-42(31-35-18-10-5-11-19-35)51(76)64-39(23-25-45(57)70)53(78)68-27-13-21-43(68)52(77)63-38(22-24-44(56)69)49(74)62-37(20-12-26-61-54(59)60)48(73)65-40(46(58)71)30-34-16-8-4-9-17-34/h3-11,14-19,32,36-43H,12-13,20-31,55H2,1-2H3,(H2,56,69)(H2,57,70)(H2,58,71)(H,62,74)(H,63,77)(H,64,76)(H,65,73)(H,66,72)(H,67,75)(H4,59,60,61)/t36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]pentanediamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~92.48 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~46.24 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9248 mL | 4.6242 mL | 9.2484 mL | |
| 5 mM | 0.1850 mL | 0.9248 mL | 1.8497 mL | |
| 10 mM | 0.0925 mL | 0.4624 mL | 0.9248 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。