| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neurotensin(8-13) targets the neurotensin receptors, which are G protein-coupled receptors (GPCRs) that include NTS1, NTS2, and NTS3. The compound binds to these receptors with high affinity, mimicking the actions of the full-length neurotensin peptide. NTS1 and NTS2 are the primary mediators of neurotensin's effects, while NTS3 is a sortilin-related receptor with distinct functions. Activation of neurotensin receptors triggers downstream signaling pathways, including Gq/11-mediated phospholipase C activation, Gi/o-mediated adenylate cyclase inhibition, and MAP kinase activation. Neurotensin(8-13) is a valuable tool for studying these signaling pathways and the physiological roles of neurotensin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
已有报道称，吸入高浓度细胞外吸附的神经降压素（NT）可引起神经降压素（8-13）传感器的减压反应。细胞表面吸附的再生也存在差异[1]。
体外研究表明，Neurotensin(8-13) 能以高亲和力与神经降压素受体结合并激活受体信号通路。利用放射性配体结合试验已证实该化合物对 NTS1 和 NTS2 受体具有亲和力，其 Ki 值在低纳摩尔范围内。Neurotensin(8-13) 已被证明能刺激表达神经降压素受体的细胞中钙动员、抑制腺苷酸环化酶活性并激活 MAP 激酶通路。该化合物的体外活性与全长肽相当，使其成为研究神经降压素受体药理学的有效工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，神经降压素(8-13)产生的效应与全长神经降压素肽相似，包括降低体温、镇痛和调节多巴胺信号传导。该化合物已被证实可在动物疼痛模型中产生镇痛作用，并能调节运动活性和奖赏相关行为。神经降压素(8-13)也因其潜在的抗精神病和神经保护作用而受到研究。然而，由于其酶促降解迅速，该化合物的体内效应持续时间较短，因此通常需要通过脑室内注射或其他侵入性途径用于实验目的。
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| 酶活实验 |
神经降压素(8-13)的体外受体结合试验通常采用放射性配体结合技术测定化合物与神经降压素受体的亲和力。将表达NTS1或NTS2受体的细胞膜制备物与放射性标记的神经降压素类似物和不同浓度的神经降压素(8-13)孵育。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。通过竞争性结合实验计算化合物与受体的亲和力（Ki值）。这些试验是表征神经降压素类似物受体结合特性的标准方法。
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| 细胞实验 |
神经降压素(8-13)的细胞活性检测采用表达神经降压素受体的细胞系，例如转染NTS1或NTS2的CHO细胞或HEK293细胞。将细胞用不同浓度的肽处理，并通过测量钙动员（使用钙敏感荧光染料）、cAMP积累或MAP激酶激活（使用蛋白质印迹或磷酸化特异性抗体）来评估受体激活情况。化合物激活受体的效力（EC50）由剂量反应曲线确定。这些基于细胞的检测证实了化合物作为神经降压素受体激动剂的活性，并提供了有关其信号传导特性的信息。
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| 动物实验 |
神经降压素(8-13)的体内动物研究主要在啮齿动物模型中进行。由于该肽不易穿过血脑屏障，因此通常采用脑室内(ICV)或鞘内(IT)给药以绕过血脑屏障。疼痛感知的影响通过标准伤害性测试进行评估，例如热板试验或甩尾试验。体温的影响则通过直肠温度计进行测量。运动活性的影响则通过旷场试验进行评估。这些研究证实了该化合物的体内活性，并有助于阐明其药理作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
神经降压素(8-13)在体内半衰期较短，这是由于其易被肽酶快速降解所致。该化合物通常通过注射给药，起效迅速但作用短暂。该肽的分子量约为740.85，分子式为C36H52N8O9。出于研究目的，神经降压素(8-13)以冻干粉末的形式储存于-20℃，使用前需用合适的缓冲液复溶。该化合物在溶液中的稳定性有限，复溶后应立即使用。由于该化合物主要用作研究工具而非治疗药物，因此目前尚无详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
神经降压素(8-13)的毒理学数据有限。作为一种研究用肽，该化合物尚未在临床前研究中进行系统的毒性评估。该化合物通常以小剂量用于实验目的，目前尚未有明显的毒性报道。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，且仅可用于研究目的。该化合物不适用于人类治疗用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
神经降压素(8-13)是神经降压素的合成肽片段，主要用作研究神经降压素受体信号传导和功能的工具。该化合物的分子式为C36H52N8O9，分子量约为740.85。它是研究神经降压素在疼痛调节、体温调节和多巴胺信号传导中作用的重要工具。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。应谨慎操作，并仅限受过培训的人员在实验室中使用。
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| 分子式 |
C38H64N12O8
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|---|---|
| 分子量 |
816.990360000001
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| 精确质量 |
816.497
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| CAS号 |
60482-95-3
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| PubChem CID |
5311318
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4 g/cm3
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| 折射率 |
1.642
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| LogP |
3.479
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| tPSA |
344.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
24
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| 重原子数目 |
58
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| 分子复杂度/Complexity |
1430
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)N
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| InChi Key |
DQDBCHHEIKQPJD-ODKJCKIQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H64N12O8/c1-5-22(4)30(34(55)48-28(36(57)58)19-21(2)3)49-32(53)27(20-23-12-14-24(51)15-13-23)47-33(54)29-11-8-18-50(29)35(56)26(10-7-17-45-38(42)43)46-31(52)25(39)9-6-16-44-37(40)41/h12-15,21-22,25-30,51H,5-11,16-20,39H2,1-4H3,(H,46,52)(H,47,54)(H,48,55)(H,49,53)(H,57,58)(H4,40,41,44)(H4,42,43,45)/t22-,25-,26-,27-,28-,29-,30-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~61.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 33.33 mg/mL (40.80 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2240 mL | 6.1200 mL | 12.2401 mL | |
| 5 mM | 0.2448 mL | 1.2240 mL | 2.4480 mL | |
| 10 mM | 0.1224 mL | 0.6120 mL | 1.2240 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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