规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
只有 CYP3A4 被奈韦拉平抑制,其抑制值远高于治疗相关值 (Ki=270 μM)[1]。奈韦拉平已作为再分化剂应用于多种人类癌症模型中的肿瘤。治疗 48 小时后,奈韦拉平在所有测试剂量(100、200、350 和 500 μM)下均显着降低细胞生长。与高剂量 (500 μM) 的对照相比,奈韦拉平显着提高了凋亡细胞的比例[2]。在多种细胞检测中,奈韦拉平是多种 HIV-1 病毒株复制的强效特异性抑制剂 (IC50=10-100 nM)[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
奈韦拉平可与核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂(如去羟肌苷、齐多夫定等)联合使用。 FDA 已批准奈韦拉平与 HIV-1 蛋白酶抑制剂(例如沙奎那韦、利托那韦、茚地那韦等)联合使用。在人体中,2-、3-、8-和12-羟基奈韦拉平葡萄糖醛酸结合物是奈韦拉平在尿液中排泄的主要方式[1]。所有性别的小鼠、大鼠、兔子、猴子和黑猩猩都能完全吸收奈韦拉平。在所有研究的动物物种中,奈韦拉平在两性中均被大量代谢[4]。与对照组相比,奈韦拉平(9 mg/kg、18 mg/kg 和 36 mg/kg)显着降低了溃疡严重程度评分和溃疡指数[5]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Erickson DA, et al. Characterization of the in vitro biotransformation of the HIV-1 reverse transcriptase inhibitornevirapine by human hepatic cytochromes P-450. Drug Metab Dispos. 1999 Dec;27(12):1488-95.
[2]. Dong JJ, et al. In vitro evaluation of the therapeutic potential of nevirapine in treatment of human thyroid anaplastic carcinoma. Mol Cell Endocrinol. 2013 May 6;370(1-2):113-8. [3]. Merluzzi VJ, et al. Inhibition of HIV-1 replication by a nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor. Science. 1990 Dec 7;250(4986):1411-3. [4]. Riska PS, et al. Biotransformation of nevirapine, a non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, in mice, rats, rabbits, dogs, monkeys, and chimpanzees. Drug Metab Dispos. 1999 Dec;27(12):1434-47. [5]. Onasanwo SA, et al. Evaluation of anti-ulcerogenic and ulcer-healing activities of nevirapine in rats. Afr J Med Med Sci. 2015 Sep;44(3):251-9 |
分子式 |
C15H14N4O
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分子量 |
266.3
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CAS号 |
129618-40-2
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相关CAS号 |
Nevirapine-d4;1051418-95-1;Nevirapine-d3;1051419-24-9
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SMILES |
O=C1C2=CC=CN=C2N(C3CC3)C4=NC=CC(C)=C4N1
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InChi Key |
NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H14N4O/c1-9-6-8-17-14-12(9)18-15(20)11-3-2-7-16-13(11)19(14)10-4-5-10/h2-3,6-8,10H,4-5H2,1H3,(H,18,20)
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化学名 |
11-cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2,3-e][1,4]diazepin-6-one
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别名 |
NSC 641530; BI-RG-587; BIRG 0587; BIRG587; HSDB 7164; Nevirapine; NSC 641530; NVP; trade name: Viramune; Viramune XR.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 14.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.7552 mL | 18.7758 mL | 37.5516 mL | |
5 mM | 0.7510 mL | 3.7552 mL | 7.5103 mL | |
10 mM | 0.3755 mL | 1.8776 mL | 3.7552 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。