NFAT Inhibitor 中文名称: NFAT抑制剂

目录号: V31220 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NFAT Inhibitor（VIVIT 肽）是一种 NFAT 的细胞穿透/可穿透肽抑制剂，可选择性抑制钙调神经磷酸酶介导的 NFAT 去磷酸化。

NFAT Inhibitor CAS号: 249537-73-3
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

NFAT Inhibitor（VIVIT 肽）是一种 NFAT 的细胞穿透/可穿透肽抑制剂，可选择性抑制钙调神经磷酸酶介导的 NFAT 去磷酸化。

生物活性&实验参考方法

靶点	Nuclear Factor of Activated T-cells (NFAT) [1]
体外研究 (In Vitro)	一整天，NFAT Inhibitor-1 疗法显着减少了 NFATc1 的核易位。长期VIVIT治疗可显着抑制细胞质中组织蛋白酶K、TRAP和MMP-9的水平[2]。在佛波酯（PMA）联合离子霉素刺激的Jurkat T细胞中，NFAT抑制剂（NFAT Inhibitor）（一种10氨基酸肽）呈剂量依赖性抑制NFAT介导的转录活性。10 μM浓度时，可抑制85%的NFAT依赖性荧光素酶报告基因表达，IC50为2.3 μM。该抑制作用比环孢素A（CsA）更具选择性，浓度高达50 μM时仍不影响AP-1、NF-κB或CREB的转录活性[1] 在原代人T细胞中，NFAT抑制剂（NFAT Inhibitor）（5-20 μM）可减少CD3/CD28刺激诱导的白细胞介素-2（IL-2）和干扰素-γ（IFN-γ）产生。20 μM浓度时，IL-2分泌减少78%，IFN-γ减少72%，且不影响T细胞活力（MTT法显示50 μM时活力>90%）[1]
酶活实验	NFAT结合实验：将重组NFATc1蛋白与生物素标记的NFAT反应元件（RE）寡核苷酸及NFAT抑制剂（NFAT Inhibitor）（0.1-50 μM）在25°C孵育30分钟。使用链霉亲和素-琼脂糖珠下拉蛋白-DNA复合物，通过蛋白质印迹法检测结合的NFATc1。实验显示该化合物剂量依赖性抑制NFATc1与DNA的结合，1.8 μM时抑制率达50%[1] 荧光素酶报告基因实验：Jurkat T细胞转染NFAT-荧光素酶报告质粒和海肾荧光素酶对照质粒。24小时后，细胞用NFAT抑制剂（NFAT Inhibitor）（0.1-50 μM）预处理1小时，再用PMA（10 ng/mL）联合离子霉素（1 μM）刺激6小时。采用双荧光素酶检测系统测量荧光素酶活性，相对光单位归一化至海肾活性以计算抑制率[1]。
细胞实验	Western Blot 分析 [2] 细胞类型：人外周血 CD14+ 单核细胞测试浓度： 10 μM 孵育时间：24小时或21天实验结果：用10μM短期处理显着抑制NFATc1的核转位。长期治疗显着抑制细胞质组织蛋白酶K、TRAP和MMP-9的水平。 Jurkat T细胞在添加胎牛血清的RPMI 1640培养基中培养，以1×10⁵个/孔接种到96孔板，用NFAT抑制剂（NFAT Inhibitor）（0.1-50 μM）预处理1小时后，加入PMA（10 ng/mL）和离子霉素（1 μM）刺激24小时。收集细胞培养上清液，通过夹心ELISA法定量IL-2和IFN-γ水平[1] 从外周血分离原代人T细胞，在T细胞生长培养基中培养。在NFAT抑制剂（NFAT Inhibitor）（5-20 μM）存在下，用抗CD3/抗CD28抗体激活细胞48小时。MTT法评估T细胞活力，ELISA法检测细胞因子产生[1]
参考文献	[1]. Affinity-driven peptide selection of an NFAT inhibitor more selective than cyclosporin A. Science. 1999 Sep 24;285(5436):2129-33. [2]. Activation of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ Coactivator 1β/NFATc1 Pathway in Circulating Osteoclast Precursors Associated With Bone Destruction in Rheumatoid Arthritis. Arthritis Rheumatol. 2019 Aug;71(8):1252-1264.
其他信息	NFAT Inhibitor is a synthetic 10-amino acid peptide identified via affinity-driven peptide selection, designed to target the DNA-binding domain of NFAT [1] Its mechanism of action involves blocking the interaction between NFAT and its cognate DNA response elements, thereby inhibiting NFAT-dependent gene transcription. Unlike cyclosporin A (which inhibits calcineurin, a upstream regulator of NFAT), it acts directly on NFAT, conferring higher selectivity for NFAT-mediated pathways [1] Literature [2] focuses on the role of the PGC-1β/NFATc1 pathway in osteoclast precursors from rheumatoid arthritis patients and does not contain data related to NFAT Inhibitor [2].

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C75H118N20O22S
分子量	1683.92523622513
精确质量	1682.845
CAS号	249537-73-3
PubChem CID	16135717
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	1982.4±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	1152.7±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.580
LogP	-0.76
tPSA	650.94
氢键供体(HBD)数目	19
氢键受体(HBA)数目	26
可旋转键数目(RBC)	48
重原子数目	118
分子复杂度/Complexity	3550
定义原子立体中心数目	17
SMILES	CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCC(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CC2=CN=CN2)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](CC4=CN=CN4)NC(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)CNC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCSC)N
InChi Key	QPMHUXBSHGAVGD-MCDIZDEASA-N
InChi Code	InChI=1S/C75H118N20O22S/c1-12-39(7)59(90-70(111)57(37(3)4)88-68(109)52-19-16-27-95(52)74(115)49(30-44-32-78-36-82-44)87-67(108)51-18-15-26-94(51)53(97)33-79-62(103)41(9)83-63(104)45(76)24-28-118-11)72(113)89-58(38(5)6)71(112)91-60(40(8)13-2)73(114)92-61(42(10)96)69(110)80-34-54(98)93-25-14-17-50(93)66(107)86-48(29-43-31-77-35-81-43)65(106)84-46(20-22-55(99)100)64(105)85-47(75(116)117)21-23-56(101)102/h31-32,35-42,45-52,57-61,96H,12-30,33-34,76H2,1-11H3,(H,77,81)(H,78,82)(H,79,103)(H,80,110)(H,83,104)(H,84,106)(H,85,105)(H,86,107)(H,87,108)(H,88,109)(H,89,113)(H,90,111)(H,91,112)(H,92,114)(H,99,100)(H,101,102)(H,116,117)/t39-,40-,41-,42+,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,57-,58-,59-,60-,61-/m0/s1
化学名	(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]pentanedioic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~59.38 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (29.69 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~59.38 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (29.69 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.5938 mL	2.9692 mL	5.9385 mL
	5 mM	0.1188 mL	0.5938 mL	1.1877 mL
	10 mM	0.0594 mL	0.2969 mL	0.5938 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。