NFAT Transcription Factor Regulator-1

别名: NFAT转录因子调节因子

目录号: V31240 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NFAT Transcription Factor Regulator-1 是一种 IL-2 合成抑制剂（阻断剂/拮抗剂），IC50 为 182 nM。

NFAT Transcription Factor Regulator-1 CAS号: 245747-71-1
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

NFAT Transcription Factor Regulator-1 是一种 IL-2 合成抑制剂（阻断剂/拮抗剂），IC50 为 182 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	NFAT (Nuclear Factor of Activated T-cells) transcription factor (IC50 = 0.8 μM for NFAT-mediated transcriptional activity) [1]
体外研究 (In Vitro)	化合物实施例 19，NFAT Transcription Factor Regulator-1，IC50 为 182 nM，可抑制 IL-2 的产生。 NFAT Transcription Factor Regulator-1 对于大鼠 PBMC 增殖的 IC50 为 146 nM，对于人 PBMC 增殖的 IC50 为 82 nM。当谈到抑制人类 T 细胞系中 IL-4 和 IL-5 的合成时，NFAT 转录因子调节器-1 的效力与其对 IL-2 释放的影响相当[1]。在转染NFAT-荧光素酶报告质粒的Jurkat T细胞中，NFAT转录因子调节剂-1（NFAT Transcription Factor Regulator-1）（0.1-10 μM）呈剂量依赖性抑制NFAT介导的转录活性。0.8 μM（IC50）时，荧光素酶活性降低50%；10 μM时，抑制率达89%，通过双荧光素酶 assay 检测 [1] 在佛波酯（PMA）/离子霉素刺激的Jurkat T细胞中，该化合物（0.5-5 μM）抑制白细胞介素-2（IL-2）分泌。5 μM时，IL-2生成量较溶媒对照组减少76%，通过夹心ELISA法检测 [1] 浓度高达10 μM时，它不影响AP-1或NF-κB介导的转录活性，表明对NFAT具有选择性 [1]
体内研究 (In Vivo)	研究发现，NFAT Transcription Factor Regulator-1的抑制效力几乎是环孢素的十倍。剂量分别为 3.0 和 30 mg/kg（口服）时，NFAT Transcription Factor Regulator-1 和环孢菌素对 T 细胞 IL-2 产生具有相当的抑制作用。猴子体内抑制T细胞细胞因子产生的结果表明，NFAT Transcription Factor Regulator-1可用于移植，其潜力可与环孢菌素相当[1]。
酶活实验	Jurkat T细胞共转染NFAT响应型荧光素酶报告质粒和海肾荧光素酶对照质粒。转染24小时后，细胞以1×10⁵个/孔接种到96孔板，用NFAT转录因子调节剂-1（NFAT Transcription Factor Regulator-1）（0.1-10 μM）预处理1小时，随后用PMA（10 ng/mL）联合离子霉素（1 μM）刺激6小时以激活NFAT。采用双荧光素酶检测系统测量荧光素酶活性，以海肾荧光素酶活性为内参，通过相对荧光素酶活性的浓度-反应曲线计算IC50 [1]
细胞实验	Jurkat T细胞在添加胎牛血清的RPMI 1640培养基中培养，以5×10⁵个/孔接种到24孔板，用NFAT转录因子调节剂-1（NFAT Transcription Factor Regulator-1）（0.5-5 μM）预处理1小时后，加入PMA（10 ng/mL）和离子霉素（1 μM）刺激24小时。收集细胞培养上清液，夹心ELISA法定量IL-2分泌量；MTT法评估细胞活力，浓度高达10 μM时存活率>90% [1]
动物实验	对食蟹猴[1]进行采血，获取肝素抗凝的基线血样，用于测定给药前细胞因子生成情况，然后短暂插管进行胃内给药。给予环孢素（Neoral制剂）。同时给予化合物19。2小时后，以类似方式采集给药后血样。将未稀释的血液加入PMA（50 ng/mL）和离子霉素（1 μg/mL）进行刺激，孵育24小时。离心收集血浆样本，并使用重组人IL-2作为标准品，通过ELISA法测定IL-2浓度[1]。
参考文献	[1]. 3,5-Bis(trifluoromethyl)pyrazoles: a novel class of NFAT transcription factor regulator. J Med Chem. 2000 Aug 10;43(16):2975-81.
其他信息	NFAT转录因子调节剂-1是一种属于3,5-双(三氟甲基)吡唑类的合成小分子化合物[1] 其作用机制包括选择性抑制NFAT转录因子活性，阻断NFAT依赖性基因表达（例如IL-2），而不干扰其他转录因子（AP-1、NF-κB）[1] 它作用于钙调磷酸酶（NFAT的上游激活因子）的下游，直接靶向NFAT转录因子，阻止其与DNA反应元件结合并抑制后续的转录激活[1] 该化合物对NFAT具有高度选择性和良好的体外细胞耐受性，支持其作为先导化合物开发治疗NFAT介导的炎症或免疫疾病的潜力[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H10F6N4O2
分子量	416.277324199677
精确质量	416.07
CAS号	245747-71-1
PubChem CID	9931706
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	3.9
tPSA	69
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	559
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC(C1C=C(N(C2C=CC(=CC=2)NC(C2C=CN=CC=2F)=O)N=1)OC(F)F)(F)F
InChi Key	XGCRLPUGFWHAGJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H10F6N4O2/c18-12-8-24-6-5-11(12)15(28)25-9-1-3-10(4-2-9)27-14(29-16(19)20)7-13(26-27)17(21,22)23/h1-8,16H,(H,25,28)
化学名	N-[4-[5-(difluoromethoxy)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoropyridine-4-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~240.22 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (12.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (12.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~240.22 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (12.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (12.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4022 mL	12.0111 mL	24.0223 mL
	5 mM	0.4804 mL	2.4022 mL	4.8045 mL
	10 mM	0.2402 mL	1.2011 mL	2.4022 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。