| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
/其他毒性信息/ 在两项独立的试验中，一名健康男性志愿者分别口服（PO）了单胺氧化酶抑制剂尼拉米特（Nialamide）（总摄入量分别为 300 mg 和 1000 mg），并通过连续尿样监测其尿液中蟾毒色胺的排泄情况。在两项试验中，尼拉米特的排泄量均显著高于同一受试者未服用尼拉米特时的排泄量（中位数为 0.089 nmol/mmol 肌酐，范围为 0.002-1.78）。最高排泄量为 16.5 nmol/mmol 肌酐，24 小时内最大尿量为 495 nmol（56 微克）。达到上述排泄量所需的血浆蟾毒色胺浓度与引起人类精神症状的浓度相差不远。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
在小鼠皮下注射100 mg/kg尼拉米特前1小时口服两种非选择性5-HT摄取抑制剂和九种选择性5-HT摄取抑制剂，可增强尼拉米特引起的运动亢进，而两种去甲肾上腺素（NA）摄取抑制剂对尼拉米特的反应无影响。帕罗西汀是尼拉米特最有效的增效剂；0.012 mg/kg剂量即可使运动反应增加100%。预先皮下注射1 mg/kg和10 mg/kg的5-HT2拮抗剂利坦色林可降低皮下注射200 mg/kg尼拉米特引起的运动亢进，但以类似方式给药的10 mg/kg 5-HT1拮抗剂左普萘洛尔则无活性。将100 mg/kg尼拉米特皮下注射给接受帕罗西汀和锂治疗4周的小鼠组。在每日摄入帕罗西汀和锂以达到治疗性血浆或血清浓度时，发现尼拉米特具有显著的增效作用。 非人类毒性值 小鼠口服LD50 590 mg/kg /出自表格/ 小鼠静脉注射LD50 120 mg/kg /出自表格/ 小鼠腹腔注射LD50 200 mg/kg /出自表格/ 兔腹腔注射LD50 >150 mg/kg /出自表格/ 有关尼拉米特（共6项）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问HSDB记录页面。 |
| 其他信息 |
3-[[氧代(吡啶-4-基)甲基]肼]-N-(苯甲基)丙酰胺是一种有机氧化合物和有机氮化合物。它在功能上与β-氨基酸相关。
由于与含酪氨酸的食品发生相互作用，该药于1963年从加拿大、美国和英国市场撤出。 一种用作抗抑郁药的单胺氧化酶抑制剂。 作用机制 尼拉米特是最早的单胺氧化酶抑制剂（MAOI）抗抑郁药之一。它在化学结构上与异丙肼相关，异丙肼是另一种源自异烟酸的MAOI。// 进行了时间和剂量反应分析，以研究取代肼类单胺氧化酶（MAO）抑制剂异丙肼和尼拉米特对以下方面的影响：MAO-A和MAO-B活性；本研究检测了γ-氨基丁酸（GABA）、丙氨酸（ALA）以及神经递质胺类物质多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺（血清素）及其酸性代谢物的水平；并检测了GABA转氨酶和ALA转氨酶的活性。结果表明，这些药物是相对有效的单胺氧化酶（MAO）抑制剂，但与未取代的肼类MAO抑制剂苯乙肼不同，它们不会增加脑内GABA和ALA的水平。这些实验表明，游离肼基对于单胺氧化酶抑制剂（MAO抑制剂）对γ-氨基丁酸（GABA）和α-亚麻酸（ALA）产生显著作用是必需的。 治疗用途 一项针对30名内源性抑郁症住院患者的双盲对照研究评估了尼拉米特+L-5-羟色氨酸联合用药的抗抑郁作用，并与仅接受尼拉米特（+安慰剂）治疗的对照组进行了比较。接受尼拉米特+L-5-羟色氨酸治疗的患者比仅接受尼拉米特治疗的患者恢复得更好。尼拉米特+L-5-羟色氨酸治疗起效更快。除体位性低血压外，副作用无明显差异，接受尼拉米特+L-5-羟色氨酸治疗的患者体位性低血压的发生率较低。/既往用途/ |
| 分子式 |
C16H18N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
298.34000
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| 精确质量 |
298.143
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| CAS号 |
51-12-7
|
| PubChem CID |
4472
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.203g/cm3
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| 沸点 |
538.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
152-154ºC(lit.)
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| 闪点 |
279.2ºC
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| 折射率 |
1.589
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| LogP |
2.195
|
| tPSA |
83.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
350
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NOIIUHRQUVNIDD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N4O2/c21-15(18-12-13-4-2-1-3-5-13)8-11-19-20-16(22)14-6-9-17-10-7-14/h1-7,9-10,19H,8,11-12H2,(H,18,21)(H,20,22)
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| 化学名 |
N-benzyl-3-[2-(pyridine-4-carbonyl)hydrazinyl]propanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~335.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3519 mL | 16.7594 mL | 33.5188 mL | |
| 5 mM | 0.6704 mL | 3.3519 mL | 6.7038 mL | |
| 10 mM | 0.3352 mL | 1.6759 mL | 3.3519 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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