Nicodicosapent

目录号: V26473 纯度: ≥98%
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸缀合物,可以抑制甾醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,该蛋白调节胆固醇代谢蛋白如 PCSK9、HMG-CoA 还原酶、ATP 柠檬酸裂解酶和 NPC1L1 的活性。
Nicodicosapent CAS号: 1269181-69-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸缀合物,可以抑制甾醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,该蛋白调节胆固醇代谢蛋白如 PCSK9、HMG-CoA 还原酶、ATP 柠檬酸裂解酶和 NPC1L1 的活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Nicodicosapent 不与 GPR109A 受体相互作用,但它确实会减少 HepG2 细胞中成熟 SREBP-2 蛋白的合成。 nicodicosapent 的 IC50 值为 17 μM,对分泌的 PCSK9 具有协同抑制作用。 nicodicosapent 的 IC50 为 27 μM,可显着且剂量依赖性地抑制 ApoB 分泌。在 HepG2 细胞中,nicosapent 以时间依赖性方式诱导水解 [1]。
体内研究 (In Vivo)
血浆中烟酸通过烟二糖五酯(100 mg/kg po)产生大量。 Nicodicosapent 治疗显着降低了 ApoE*3-Leiden 小鼠中 PCSK9、LDL 颗粒(包括 VLDL 和 LDL 胆固醇)和血浆甘油三酯的水平 [1]。
参考文献

[1]. Synthesis and Characterization of Fatty Acid Conjugates of Niacin and Salicylic Acid. J Med Chem. 2016 Feb 11;59(3):1217-31.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
449.304
CAS号
1269181-69-2
PubChem CID
50991753
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.0±0.1 g/cm3
沸点
677.5±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
363.5±31.5 °C
蒸汽压
0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率
1.540
LogP
5.65
tPSA
71.1
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
17
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
662
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\CCCC(=O)NCCNC(=O)C1=CN=CC=C1
InChi Key
YYQALOWPCKMFDQ-JLNKQSITSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H39N3O2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-21-27(32)30-23-24-31-28(33)26-20-19-22-29-25-26/h3-4,6-7,9-10,12-13,15-16,19-20,22,25H,2,5,8,11,14,17-18,21,23-24H2,1H3,(H,30,32)(H,31,33)/b4-3-,7-6-,10-9-,13-12-,16-15-
化学名
N-[2-[[(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-icosa-5,8,11,14,17-pentaenoyl]amino]ethyl]pyridine-3-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~222.41 mM)
Ethanol : ~3.33 mg/mL (~7.41 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (8.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 37.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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