| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nifenazone targets cyclooxygenase (COX) enzymes, which are involved in the production of prostaglandins that mediate inflammation and pain. By inhibiting COX activity, Nifenazone reduces the synthesis of prostaglandins, thereby alleviating inflammation and pain. As an NSAID, it belongs to the pyrazolone class of anti-inflammatory drugs. The compound's analgesic and anti-inflammatory effects are mediated through this mechanism.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，硝苯那宗在多种检测方法中均表现出广泛的生物活性，并显示出抑制多种靶点的效力。该化合物的环氧合酶（COX）抑制活性已在生化检测中得到证实。此外，它在细胞模型中也表现出抗炎作用。详细的体外数据可在药理学文献中找到。在一些研究中，硝苯那宗被用作参考非甾体抗炎药（NSAID）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，硝苯那宗已被用作多种风湿性疾病的镇痛药。它以口服方式用于治疗风湿病和其他炎症性疾病。该化合物的疗效和安全性已在临床研究中得到评估。它在一些国家作为药物上市。详细的体内数据可在药理学和临床文献中找到。
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| 酶活实验 |
硝苯那宗体外COX抑制试验通常使用纯化的COX-1和COX-2酶。将化合物溶解于DMSO中，并用测定缓冲液（100 mM Tris-HCl，pH 8.0，5 mM EDTA，2 μM血红素）稀释。酶和抑制剂预孵育10-15分钟，然后加入花生四烯酸底物。通过ELISA或免疫测定法测定前列腺素的生成。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。对照组包括DMSO溶剂和参考COX抑制剂（例如，吲哚美辛）。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将相关细胞系（例如巨噬细胞或滑膜成纤维细胞）培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中。将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的硝苯地平处理1-24小时。用脂多糖（LPS）或其他炎症刺激物刺激细胞以诱导环氧合酶-2（COX-2）表达。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测培养基中前列腺素E₂（PGE₂）的水平。采用MTT法评估细胞活力。所有处理均设置溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内，硝苯那宗通常按照临床指南规定的剂量口服给药。在动物研究中，啮齿动物采用口服或腹腔注射给药。使用疼痛模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿、福尔马林试验）评估镇痛活性。通过测量爪肿胀程度或进行组织学分析来评估炎症反应。采集血样进行药代动力学分析。所有操作均遵循机构指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硝苯那宗是一种吡唑酮类非甾体抗炎药，具有明确的药代动力学特性。它口服后可吸收并分布至组织。该化合物在肝脏代谢，并经尿液排泄。半衰期和清除率参数可从药理学文献中获取。该化合物在一些国家作为药品上市。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硝苯那宗已在临床上用作非甾体抗炎药 (NSAID)，并具有良好的安全性。与其他 NSAID 一样，它可能引起胃肠道副作用。对 NSAID 过敏的患者禁用该化合物。使用 NSAID 时应遵循标准预防措施。该化合物在某些国家/地区以药品形式销售。
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| 参考文献 |
: The solvatochromic, spectral, and geometrical properties of nifenazone: a DFT/TD-DFT and experimental study. Phys Chem Chem Phys. 2014 Aug 7;16(29):15519-26.
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| 其他信息 |
硝苯那宗是一种属于吡唑类化合物的环状化合物。
硝苯那宗是一种非甾体抗炎药（NSAID），用于治疗风湿性疾病。它能抑制环氧合酶（COX）并减少前列腺素的生成。该化合物在一些国家作为药物销售，也可从化学品供应商处获得用于研究用途。其作用机制涉及抗炎和镇痛活性。 |
| 分子式 |
C17H16N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
308.33454
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| 精确质量 |
308.127
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| CAS号 |
2139-47-1
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| PubChem CID |
4487
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.33g/cm3
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| 熔点 |
252-253° (also reported as mp 256-258°)
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| 折射率 |
1.671
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| LogP |
2.204
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| tPSA |
68.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
511
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=CC=CN=C1)NC2=C(C)N(C)N(C3=CC=CC=C3)C2=O
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| InChi Key |
BRZANEXCSZCZCI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H16N4O2/c1-12-15(19-16(22)13-7-6-10-18-11-13)17(23)21(20(12)2)14-8-4-3-5-9-14/h3-11H,1-2H3,(H,19,22)
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| 化学名 |
N-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenylpyrazol-4-yl)pyridine-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~54.07 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~6.49 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 2 mg/mL (6.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2433 mL | 16.2164 mL | 32.4328 mL | |
| 5 mM | 0.6487 mL | 3.2433 mL | 6.4866 mL | |
| 10 mM | 0.3243 mL | 1.6216 mL | 3.2433 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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