| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nifurpirinol targets bacterial nitroreductase (NTR) enzymes. As a prodrug, it is activated by NTR-mediated reduction, producing cytotoxic metabolites that kill NTR-expressing cells. This makes it useful for targeted cell ablation in transgenic models. The compound also has antimicrobial activity against various pathogens. Its selectivity for NTR-expressing cells enables precise cell ablation in research applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，硝呋吡诺经细菌硝基还原酶活化后产生细胞毒性代谢物。它对表达NTR的细胞表现出显著的细胞毒性。经处理的细胞出现细胞碎片增多，细胞体积增大，胞质增多，细胞核不规则，这些都表明细胞发生了凋亡。该化合物在NTR介导的细胞消融方面比甲硝唑更有效。详细的体外数据可在原始文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，硝呋吡诺被用作表达NTR的转基因斑马鱼模型中细胞消融的前药。它能选择性地破坏Fli/colRN斑马鱼品系中产生胶原蛋白的1α2细胞的活性。该化合物能有效控制水产养殖中的柱状病和烂鳍病等疾病。由于其潜在的毒性和监管方面的担忧，其使用受到密切监控。
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| 酶活实验 |
尼福匹林的体外NTR激活试验通常使用重组NTR酶或表达NTR细胞的细胞裂解液。该化合物溶解于DMSO中，并用试验缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，1 mM NADPH）稀释。加入NTR启动反应，并在37°C下孵育30-60分钟。通过吸光度或荧光监测产物生成。在表达NTR的细胞系中，通过MTT或LDH释放试验评估细胞毒性。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。对照组包括溶剂和甲硝唑。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将表达NTR的细胞系（例如，稳定转染NTR的HEK-293或HeLa细胞）培养于含10% FBS和筛选抗生素的DMEM培养基中。将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的尼福匹林处理24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。采用流式细胞术或caspase活性检测法评估细胞凋亡。通过显微镜观察细胞形态。所有处理均设置溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内，通常采用水浸或注射的方式给斑马鱼或其他鱼类施用尼福吡诺。对于转基因模型，NTR 的表达由组织特异性启动子驱动。细胞消融情况通过荧光显微镜或组织学进行评估。在鱼类疾病控制研究中，该化合物被添加到水或饲料中。疗效通过死亡率降低或病原体载量来评估。所有操作均遵循机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硝呋吡诺（C₁₂H₁₀N₂O₄，分子量约246）是一种硝基芳香族抗生素，也是NTR前药。该化合物通过NTR介导的还原反应激活。其在鱼类中的药代动力学特性已被研究。该化合物用于水产养殖研究。由于存在毒性问题，其使用受到管制。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硝呋吡诺对虱目鱼属鱼类具有急性毒性。该化合物在NTR激活后表现出显著的细胞毒性。由于其潜在的毒性和监管方面的担忧，其使用受到监控。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。应遵循标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
尼福匹林醇是一种C-硝基化合物，属于呋喃类化合物。
尼福匹林醇（P-7138）是一种研究级NTR前药，用于转基因模型中的细胞消融研究。其主要应用领域包括发育生物学、神经科学和水产养殖研究。该化合物尚未获准用于临床。它仅供研究用途，可从化学品供应商处购买。其作用机制涉及NTR介导的活化，生成细胞毒性代谢物。 |
| 分子式 |
C12H10N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
246.222
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| 精确质量 |
246.064
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| CAS号 |
13411-16-0
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| PubChem CID |
6436061
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.412 g/cm3
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| 沸点 |
416.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
170-171°
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| 闪点 |
205.6ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.695
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| LogP |
2.768
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| tPSA |
92.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
316
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OCC1C=CC=C(/C=C/C2=CC=C([N+]([O-])=O)O2)N=1
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| InChi Key |
JQKHJQJVKRFMCO-SNAWJCMRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H10N2O4/c15-8-10-3-1-2-9(13-10)4-5-11-6-7-12(18-11)14(16)17/h1-7,15H,8H2/b5-4+
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| 化学名 |
[6-[(E)-2-(5-nitrofuran-2-yl)ethenyl]pyridin-2-yl]methanol
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| 别名 |
P-7138; P 7138; Nifurpirinol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 20.83 mg/mL (~84.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再将50 μL Tween-80+加入到上述溶液中，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0614 mL | 20.3070 mL | 40.6141 mL | |
| 5 mM | 0.8123 mL | 4.0614 mL | 8.1228 mL | |
| 10 mM | 0.4061 mL | 2.0307 mL | 4.0614 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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