| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NIH-12848 targets phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase γ (PI5P4Kγ), an enzyme that phosphorylates phosphatidylinositol 5-phosphate (PI5P) to generate phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PI(4,5)P₂). PI5P4Kγ is involved in cellular signaling, membrane trafficking, and cell growth. The compound shows selectivity for the γ isoform over the α and β isoforms. This selectivity makes it a valuable tool for studying PI5P4Kγ-specific functions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在浓度高达 100 μM 时，NIH-12848 不抑制 α 和 β PI5P4K 亚型，但能抑制 PI5P4Kγ，其 IC50 值约为 1 μM。当 mpkCCD 细胞达到汇合状态时，NIH-12848 抑制 Na+/K+-ATPase 向质膜的转位，从而可逆地阻止培养皿上“穹顶”的形成。可以通过 RNA 干扰特异性敲低 PI5P4Kγ 来复制 NIH-12848 的作用，但敲低 PI5P4K α 或 β 则无效。NIH-12848 可作为研究 PI5P4K 细胞生理学的有效工具 [1]。体外实验表明，NIH-12848 对 PI5P4Kγ 的抑制 IC₅₀ 值约为 1 μM。该化合物在浓度高达 100 μM 时未显示对 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 的抑制作用。该化合物的选择性已通过生化分析得到表征。它是一种 γ 亚型特异性抑制剂。详细的体外数据可在原始文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于NIH-12848的体内数据有限。该化合物已被用于研究PI5P4K抑制剂的吸收、药代动力学、分布和代谢。需要进一步研究以全面了解其体内疗效和药代动力学特征。该化合物是脂质激酶研究的工具。
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| 酶活实验 |
NIH-12848 的体外激酶活性测定通常使用重组 PI5P4Kγ 酶和脂质底物（例如 PI5P）。将化合物溶解于 DMSO 中，并用测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，10 mM MgCl₂，1 mM DTT）稀释。加入 ATP（浓度为 Km）启动反应，并在 30°C 下孵育 30-60 分钟。产物（PI(4,5)P₂）的生成可通过 ELISA、放射性方法或质谱法检测。IC₅₀ 值由剂量-反应曲线计算得出。选择性评估针对 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 亚型。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将相关细胞系（例如 HeLa、HEK-293）培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中。将细胞接种于 6 孔板或 96 孔板中，并用不同浓度（0.1-100 μM）的 NIH-12848 处理 1-24 小时。可通过检测 PI(4,5)P₂ 水平或下游信号通路来评估 PI5P4K 活性。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。所有处理均设置溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内，NIH-12848 可通过腹腔注射或口服途径给药于啮齿动物。制剂可使用 DMSO 或其他合适的溶剂。药效学研究评估组织中 PI5P4Kγ 的抑制情况。药代动力学研究测量血浆和组织浓度。已开发出用于药代动力学和毒代动力学研究的生物分析方法。所有操作均遵循机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NIH-12848 是一种特异性 PI5P4Kγ 抑制剂，IC₅₀ 值约为 1 μM。它对 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 的选择性高于 100 μM。已开发出用于药代动力学研究的生物分析方法。临床前研究提供了详细的药代动力学参数。该化合物旨在用于脂质信号传导的研究应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于NIH-12848的毒理学数据有限。作为一种激酶抑制剂，应考虑其潜在的脱靶效应。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。开发用于治疗用途需要进行标准的安全性药理学和毒理学研究。操作该化合物时应遵循标准的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NIH-12848 是一种研究级 PI5P4Kγ 抑制剂，用于研究脂质激酶信号通路。其主要应用领域包括细胞生物学、信号转导和药物研发。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途，可从化学品供应商处购买。其作用机制是选择性抑制 PI5P4Kγ。
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| 分子式 |
C20H14F3N3S
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|---|---|
| 分子量 |
385.405473232269
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| 精确质量 |
385.086
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| 元素分析 |
C, 62.33; H, 3.66; F, 14.79; N, 10.90; S, 8.32
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| CAS号 |
959551-10-1
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| 相关CAS号 |
959551-10-1
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| PubChem CID |
3235425
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.6
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| tPSA |
66
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
490
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QBDAEJRHUCSSPR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H14F3N3S/c21-20(22,23)16-9-3-1-7-14(16)19-25-17-10-4-2-8-15(17)18(26-19)24-12-13-6-5-11-27-13/h1-11H,12H2,(H,24,25,26)
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| 化学名 |
N-(thiophen-2-ylmethyl)-2-(2-(trifluoromethyl)phenyl)quinazolin-4-amine
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| 别名 |
NIH-12848 NIH 12848 NIH12848, NCGC00012848-02.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~259.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5946 mL | 12.9732 mL | 25.9464 mL | |
| 5 mM | 0.5189 mL | 2.5946 mL | 5.1893 mL | |
| 10 mM | 0.2595 mL | 1.2973 mL | 2.5946 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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