| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
在人肝静脉体中，nilutamide (110 μM) 依次抑制六巴比妥心血管去甲基酶、安非他明 N-去甲基酶、苯并(a)芘静脉酶和 7-乙基苯胺香豆素。据报道，蛋白 O-确定酶活性为 85%、40%、35% 和 25%[2]。 Nilumid (550 μM) 不会改变 NADPH 厌氧系统中 NADPH-细胞色素 P-450 还原酶还原细胞色素 P-450 的动力学，也不会显着增加微粒氧对 NADPH 的消耗 [2]。在尼鲁胺爆发 T-47D 细胞和 ZR-75-1 细胞中，1 nM 睾酮产生的 GCDFP-15 释放显着升高，IC50 值分别为 87 nM 和 75 nM [3]。
|
|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性NMRI小鼠（20-22克；n=165；皮下注射（sc）感染约80个曼氏血吸虫尾蚴）[4]
剂量：50、100、200和400毫克/千克 给药途径：po（口服灌胃）单次给药（感染曼氏血吸虫21天或49天） 实验结果：在50、100、200和400毫克/千克剂量下，总幼虫负荷分别减少了11.0%、5.1%、21.9%和35.6%。在剂量分别为 50、100、200 和 400 mg/kg 时，雌性幼虫数量分别减少了 27.5%、26.1%、75.4% 和 22.5%。在剂量为 100 和 200 mg/kg 时，成虫数量中度减少了 30.7% 至 49.6%。在剂量为 400 mg/kg 时，成虫总数和雌性成虫数量分别减少了 84.8% 和 71.3%。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收迅速且完全，产生高而持久的血浆浓度。 尼鲁米特代谢广泛，5天后仅有不到2%的药物以原形经尿液排出。粪便排泄量可忽略不计，4 至 5 天后仅占剂量的 1.4% 至 7%。 代谢/代谢物 一项使用 14C 放射性标记片剂进行的人体代谢研究结果表明，尼鲁米特代谢广泛，5 天后仅有不到 2% 的药物以原形经尿液排出。 一项使用 14C 放射性标记片剂进行的人体代谢研究结果表明，尼鲁米特代谢广泛，5 天后仅有不到 2% 的药物以原形经尿液排出。 排泄途径：尼鲁米特代谢广泛，5 天后仅有不到 2% 的药物以原形经尿液排出。粪便排泄量极少，4 至 5 天后仅占剂量的 1.4% 至 7%。 半衰期：38.0-59.1 小时 生物半衰期 38.0-59.1 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尼鲁米特与雄激素竞争结合雄激素受体，从而阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素的作用，这些雄激素刺激正常和恶性前列腺组织的生长。这种雄激素受体的阻断可能通过抑制雄激素依赖的DNA和蛋白质合成，导致生长停滞或短暂的肿瘤消退。 肝毒性 在大型注册临床试验中，接受尼鲁米特治疗的患者中有8%（范围2%至33%）出现ALT升高。这些升高通常较轻、无症状且短暂，仅1%的患者需要停药。在极少数情况下，尼鲁米特治疗期间会出现临床上明显的急性肝损伤，但已发表的病例数量很少，而且该药物的肝毒性似乎低于氟他胺。尽管如此，仍有致死病例的报道（病例1）。已报告的病例中，潜伏期平均为 2 至 4 个月，酶升高的临床表现通常为肝细胞性，因此与氟他胺引起的肝损伤非常相似。超敏反应和自身免疫的迹象并不常见。 可能性评分：C（可能是临床上明显的肝损伤的原因）。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
尼鲁米特是一种咪唑烷酮类化合物，属于（三氟甲基）苯类和C-硝基化合物。它是一种抗肿瘤药物和雄激素拮抗剂。
尼鲁米特是一种抗肿瘤激素类药物，主要用于治疗前列腺癌。尼鲁米特是一种纯的非甾体类抗雄激素，对雄激素受体具有亲和力（但对孕激素受体、雌激素受体或糖皮质激素受体无亲和力）。因此，尼鲁米特可以阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素的作用，这些雄激素会刺激正常和恶性前列腺组织的生长。前列腺癌大多是雄激素依赖性的，可以通过手术或药物去势治疗。迄今为止，抗雄激素单药治疗尚未被证实与去势治疗疗效相当。 尼鲁米特是一种雄激素受体抑制剂。尼鲁米特的作用机制是作为雄激素受体拮抗剂。 尼鲁米特是一种第一代口服非甾体类抗雄激素药物，其结构与氟他胺相似，用于治疗前列腺癌。尼鲁米特治疗期间血清转氨酶升高的发生率较低，且极少出现临床上明显的急性肝损伤。 尼鲁米特是一种合成的非甾体类抗雄激素药物。尼鲁米特优先与雄激素受体结合，并阻断睾酮和其他雄激素对雄激素受体的激活；该药物可抑制正常和肿瘤性前列腺细胞的雄激素依赖性生长。(NCI04) 尼鲁米特是一种抗肿瘤激素药物，主要用于治疗前列腺癌。尼鲁米特是一种纯的非甾体类抗雄激素，对雄激素受体具有亲和力（但对孕激素受体、雌激素受体或糖皮质激素受体无亲和力）。因此，尼鲁米特可阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素的作用，这些雄激素会刺激正常和恶性前列腺组织的生长。前列腺癌大多是雄激素依赖性的，可通过手术或药物去势进行治疗。迄今为止，抗雄激素单药治疗尚未被证实与去势疗法疗效相当。 药物适应症 用于与手术去势联合治疗转移性前列腺癌，包括远处淋巴结、骨骼或内脏器官转移（D2期）。 FDA标签 作用机制 尼鲁米特与雄激素竞争结合雄激素受体，从而阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素的作用，这些雄激素可刺激正常和恶性前列腺组织的生长。这种对雄激素受体的阻断可能通过抑制雄激素依赖性DNA和蛋白质合成，导致肿瘤生长停滞或暂时性消退。 药效学 尼鲁米特是一种抗肿瘤激素类药物，主要用于治疗前列腺癌。尼鲁米特是一种纯的非甾体类抗雄激素，对雄激素受体具有亲和力（但对孕激素受体、雌激素受体或糖皮质激素受体无亲和力）。因此，尼鲁米特可阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素的作用，从而抑制正常和恶性前列腺组织的生长。前列腺癌主要依赖于雄激素，可通过手术或药物去势进行治疗。迄今为止，抗雄激素单药治疗尚未被证实与去势疗效相当。尼鲁米特与雄激素受体的相对结合亲和力低于比卡鲁胺，但与羟氟他胺相似。 |
| 分子式 |
C12H10F3N3O4
|
|---|---|
| 分子量 |
317.2207
|
| 精确质量 |
317.062
|
| CAS号 |
63612-50-0
|
| 相关CAS号 |
Nilutamide-d6;1189477-66-4
|
| PubChem CID |
4493
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 熔点 |
1490C
|
| 折射率 |
1.524
|
| LogP |
2.23
|
| tPSA |
95.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
515
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
XWXYUMMDTVBTOU-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H10F3N3O4/c1-11(2)9(19)17(10(20)16-11)6-3-4-8(18(21)22)7(5-6)12(13,14)15/h3-5H,1-2H3,(H,16,20)
|
| 化学名 |
5,5-dimethyl-3-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]imidazolidine-2,4-dione
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~788.10 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1524 mL | 15.7619 mL | 31.5239 mL | |
| 5 mM | 0.6305 mL | 3.1524 mL | 6.3048 mL | |
| 10 mM | 0.3152 mL | 1.5762 mL | 3.1524 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
