| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anaerobic bacteria; protozoa (Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis); hypoxia-inducible factors. Nimorazole is a nitroimidazole anti-infective that acts against anaerobic microorganisms. Its mechanism of action involves reductive activation of the nitro group within susceptible organisms, leading to DNA damage and cell death. As a radiosensitizer, nimorazole targets hypoxic tumor cells, enhancing the effectiveness of radiotherapy by sensitizing hypoxic cells to ionizing radiation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
尼莫唑是一种硝基咪唑类抗感染药物，也是一种乏氧放射增敏剂，可能用于治疗头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）。尼莫唑能显著提高声门上区和咽部肿瘤的放射治疗效果，且无明显副作用。尼莫唑是目前唯一在头颈癌随机对照试验中显示出显著疗效的此类化学试剂。体外实验表明，尼莫唑对阴道毛滴虫（EC₅₀为2.55 fmol/细胞）和贾第鞭毛虫（IC₅₀为0.393 μM）均具有活性。该化合物对厌氧菌也具有抗菌活性。作为一种放射增敏剂，尼莫唑可增强乏氧肿瘤细胞对体外辐射的敏感性。这些活性支持其作为抗感染药物和放射增敏剂在癌症治疗中的应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内（临床）活性：61 例 III/IV 期头颈部鳞状细胞癌患者接受了 CHART 方案（12 天内分 36 次照射，总剂量 56.75 Gy）联合尼莫唑治疗。两年局部区域控制率总体为 55%（III 期 62%，IV 期 50%）。T3 期原发病灶的局部控制率为 77%，T4 期为 39%。淋巴结阳性患者两年区域淋巴结控制率为 59%。与既往单独使用 CHART 方案相比，结果更高（例如，MRC 试验中单独使用 CHART 方案对 T3 期和 T4 期病灶的局部控制率分别为 40% 和 31%）。[1]
尼莫唑已用于头颈部鳞状细胞癌治疗的临床试验，并被评估为一种乏氧放射增敏剂。该化合物可增强乏氧肿瘤患者的放射治疗效果。在体内，尼莫唑可增强乏氧肿瘤细胞对放射线的敏感性，从而改善治疗效果。临床试验已研究了其在放射治疗过程中对乏氧状态的调节作用。 |
| 酶活实验 |
尼莫唑的抗菌活性通常采用标准药敏试验方法进行评估。对于阴道毛滴虫，使用库尔特计数器抗菌试验测定EC₅₀值。对于贾第鞭毛虫，则采用生长抑制试验测定IC₅₀值。对于放射增敏活性，将缺氧细胞培养物（例如肿瘤细胞系）用尼莫唑处理后暴露于辐射。通过集落形成或克隆形成试验评估细胞存活率，以确定增敏剂增强比。
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| 细胞实验 |
对尼莫唑敏感的细胞（例如厌氧细菌、原生动物或用于放射增敏研究的肿瘤细胞系）在适宜条件下培养。抗菌试验中，将微生物与不同浓度的尼莫唑孵育，并通过光密度、菌落计数或其他适当方法测量生长抑制情况。放射增敏试验中，将肿瘤细胞在缺氧条件下培养，用尼莫唑处理，然后暴露于辐射。通过克隆形成试验评估细胞存活率。
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| 动物实验 |
尼莫唑已在头颈部鳞状细胞癌的临床试验中进行评估。在这些试验中，患者接受尼莫唑作为放射增敏剂联合放射治疗。该化合物通常在放射治疗期间以特定剂量和给药方案口服。临床终点包括肿瘤反应、局部控制和生存期。该化合物在乏氧调节中的作用已在多种临床环境中进行了研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学：在先前的 I 期剂量递增研究（参考文献 1）中，1.2 g/m²（早晨）、0.9 g/m²（中午）和 0.6 g/m²（晚上）的给药方案显示，在照射时，血浆尼莫唑浓度持续达到或超过 30 μg/mL。在本研究中，随机选择的 5 例患者在照射前立即测得的平均血浆浓度为 47.9 μg/mL（范围 34.9-61.9 μg/mL）。[1]
尼莫唑的分子量为 226.23 g/mol，分子式为 C₉H₁₄N₄O₃。它在 DMSO 中的溶解度 ≥70 mg/mL。口服后吸收良好，并在肿瘤组织中达到足够的浓度，从而发挥放射增敏作用。已开展药代动力学研究以支持其在临床试验中的应用。尼莫唑主要在肝脏代谢，并经尿液排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性：几乎所有患者均出现恶心。13 例患者（22%）出现 3 级恶心，3 例患者（5%）出现 3 级呕吐。使用环利嗪或甲氧氯普胺可有效控制呕吐。2 例患者出现轻度短暂性周围感觉神经病变。1 例患者（73 岁，长期酗酒）在治疗期间出现脑病——短暂性意识丧失、震颤、意识模糊、言语不清、步态不稳；MRI 显示脑萎缩，脑脊液正常，脑电图慢波正常；停药 10 天后死亡。尸检显示脑部改变（染色质溶解、白质微空泡化、反应性星形胶质细胞增生），符合尼莫唑中枢神经系统毒性干扰线粒体功能导致细胞能量匮乏的特征。未发现肝硬化或酒精相关性脑病。该反应被认为是特异性反应。患者依从性为 95%。 [1]
尼莫唑的详细毒理学数据来自临床研究。作为一种硝基咪唑类化合物，常见的不良反应可能包括胃肠道紊乱、神经系统反应和超敏反应。该化合物已在头颈癌的临床试验中进行了安全性评估。为支持临床开发，已开展了标准的临床前毒理学研究。 |
| 参考文献 |
Radiother Oncol.2003 Jan;66(1):65-70.
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| 其他信息 |
尼莫唑属于咪唑类化合物，是一种C-硝基化合物。尼莫唑已用于多种疾病的治疗试验，包括缺氧、放射治疗、缺氧调节、基因组分析、基因表征以及头颈部鳞状细胞癌。尼莫唑是一种水溶性5-硝基咪唑化合物，具有抗菌和潜在的放射增敏活性。作为一种氧模拟物，尼莫唑可以诱导自由基的产生，使缺氧细胞对电离辐射的细胞毒性作用更加敏感。这会抑制DNA修复，从而加剧DNA链损伤，最终导致肿瘤细胞死亡。尼莫唑的活性低于2-硝基咪唑类化合物米索硝唑和乙胺咪唑，但其毒性也更低。尼莫唑是一种抗滴虫药物，局部和口服均有效。其尿代谢产物也具有滴虫活性。
尼莫唑是一种5-硝基咪唑类化合物，与2-硝基咪唑类化合物（如米索硝唑、依他硝唑）不同。它溶解度高，口服吸收迅速，易于扩散至血管分布较少的肿瘤，且不具有亲脂性，因此无累积性神经毒性，可与每次放疗剂量同时给药。其作用与每次放疗剂量无关，且与其他增敏剂相比，剂量反应关系较为平缓。在本研究中，尼莫唑在放疗前90分钟口服或肠内给药（片剂压碎后通过喂食管给药）。剂量四舍五入至最接近的250 mg。该药物以500 mg的刻痕片剂形式提供。该方案可使血浆药物浓度持续高于30 μg/mL。除急性皮肤反应（干性脱屑 47%，湿性脱屑 15%）可能略有增加外，未观察到其他晚期放射效应的增加。黏膜炎的严重程度和持续时间与之前的 CHART 研究相似。与既往单独使用 CHART 相比，联合用药显示出令人鼓舞的局部控制率。[1] 尼莫唑是一种 5-硝基咪唑类化合物，具有抗菌和放射增敏活性。它对厌氧菌和原虫有效。尼莫唑已在临床试验中用作头颈部鳞状细胞癌的乏氧放射增敏剂。该化合物通过增强乏氧肿瘤细胞对放射线的敏感性来提高放射治疗的疗效。尼莫唑的分子式为 C₉H₁₄N₄O₃，分子量为 226.23 g/mol。 |
| 分子式 |
C9H14N4O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
226.23
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| 精确质量 |
226.106
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| 元素分析 |
C, 47.78; H, 6.24; N, 24.77; O, 21.22
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| CAS号 |
6506-37-2
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| 相关CAS号 |
94107-55-8 (HCl);6506-37-2;
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| PubChem CID |
23009
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| 外观&性状 |
Light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
443.0±35.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
221.7±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.637
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| LogP |
-0.08
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| tPSA |
76.11
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
239
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C1([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])=NC([H])=C1[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
MDJFHRLTPRPZLY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H14N4O3/c14-13(15)9-7-10-8-12(9)2-1-11-3-5-16-6-4-11/h7-8H,1-6H2
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| 化学名 |
4-[2-(5-nitroimidazol-1-yl)ethyl]morpholine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 33.33 ~45 mg/mL ( 147.33 ~198.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (9.19 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4203 mL | 22.1014 mL | 44.2028 mL | |
| 5 mM | 0.8841 mL | 4.4203 mL | 8.8406 mL | |
| 10 mM | 0.4420 mL | 2.2101 mL | 4.4203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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