| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Niperotidine targets the histamine H2 receptor, a G protein-coupled receptor (GPCR). It acts as a selective antagonist at the H2 receptor. By blocking H2 receptors on gastric parietal cells, the compound inhibits gastric acid secretion. The compound is structurally related to ranitidine and belongs to the class of H2-receptor antagonists. Its mechanism involves competitive inhibition of histamine binding to the H2 receptor, thereby reducing acid production in the stomach. The compound also inhibits signaling pathways between GPCRs and G proteins.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实尼培罗替丁是一种组胺H2受体拮抗剂。该化合物选择性阻断H2受体，抑制组胺诱导的胃壁细胞酸分泌。作为一种与雷尼替丁结构相关的H2受体拮抗剂，尼培罗替丁的体外活性与其他H2受体拮抗剂相当。该化合物已在多种胃酸分泌体外模型中进行了评估，以证实其作用机制和效力。放射性配体结合实验已对其与H2受体的结合亲和力和选择性进行了表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
尼培替丁（吡罗尼基雷尼替丁）是一种H2受体阻滞剂。尼培替丁是一种与雷尼替丁结构相似的H2受体拮抗剂。口服给药后60-120分钟，尼培替丁达到血浆峰值浓度，此时药物通过肠肝循环经尿液或粪便排出体外[2]。
体内研究表明，尼哌替啶是一种有效的H2受体阻滞剂。口服后，其血浆浓度在60-120分钟内达到峰值。该化合物可抑制健康受试者的夜间胃酸分泌。基于其抑酸作用，尼哌替啶曾被提议用于治疗消化性溃疡。该化合物经肠肝循环，主要通过尿液或粪便排泄。其体内药代动力学特征与其他H2受体拮抗剂一致。 |
| 酶活实验 |
尼培罗替丁的体外受体结合试验包括使用表达组胺H2受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。通过竞争性结合试验，使用不同浓度的尼培罗替丁和放射性标记的H2受体配体来确定结合亲和力（Ki或IC50）。功能性试验测量尼培罗替丁对表达H2受体的细胞中组胺刺激的cAMP产生的抑制作用。使用非线性回归模型进行数据分析，得出结合参数并证实该化合物与H2受体的相互作用。此外，还采用了标准的H2受体拮抗剂试验。
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| 细胞实验 |
尼哌替啶的体外细胞活性测定采用胃壁细胞或表达组胺H2受体的细胞系。用组胺处理细胞以刺激胃酸分泌，然后加入不同浓度的尼哌替啶以评估其抑制作用。胃酸分泌可通过pH指示剂或定量测定胃酸生成量来测量。此外，还可以进行cAMP积累测定，因为H2受体激活会刺激cAMP的生成。测定该化合物抑制组胺诱导的cAMP生成的能力。使用适当的对照和受体选择性拮抗剂来验证细胞活力和特异性。
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| 动物实验 |
尼哌替啶的体内动物研究通常在啮齿动物或犬中进行，以评估其对胃酸分泌的抑制作用。该化合物通过口服或静脉注射给药，并使用幽门结扎或胃瘘模型测量胃酸分泌。研究评估该化合物对基础和刺激性胃酸分泌的影响。测定药代动力学参数，包括达峰时间（60-120分钟）和消除途径。采用标准研究设计，并设置适当的对照组。采集血液和尿液样本进行药代动力学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
尼哌替啶的药代动力学数据显示，口服后，该化合物在60-120分钟内达到血浆峰浓度。它主要经尿液或粪便排泄，并参与肠肝循环。该化合物的分子量为434.51 g/mol，分子式为C20H26N4O5S。该化合物的药代动力学特征与其他H2受体拮抗剂一致。现有文献中关于半衰期、生物利用度和分布容积等具体参数的报道较少。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于尼哌替啶的毒理学数据报道并不多。作为一种H2受体拮抗剂，该化合物的安全性与其他同类药物（如雷尼替丁和西咪替丁）相似。H2受体拮抗剂的常见副作用包括头痛、头晕和胃肠道不适。长期使用可能导致维生素B12缺乏。然而，目前尚无具体的毒性数据，包括半数致死量（LD50）和器官毒性特征。治疗开发需要进行标准的临床前安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另请参阅：尼哌罗替丁（注释已移至）。
尼哌罗替丁（哌哌隆基雷尼替丁）是一种组胺H2受体拮抗剂，其结构与雷尼替丁类似。它通过阻断胃壁细胞上的H2受体来抑制胃酸分泌。该化合物曾被提议用于治疗消化性溃疡，其分子式为C20H26N4O5S，分子量为434.51 g/mol。口服后，其血药浓度在60-120分钟内达到峰值，并进入肠肝循环。目前该化合物仍处于研究阶段，尚未获准用于临床治疗。 |
| 分子式 |
C20H26N4O5S
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|---|---|
| 分子量 |
434.50924
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| 精确质量 |
434.162
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| CAS号 |
84845-75-0
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| PubChem CID |
3033952
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.268g/cm3
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| 沸点 |
566.324ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
296.302ºC
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| 折射率 |
1.591
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| LogP |
4.063
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| tPSA |
130.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
574
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CC1=CC=C(O1)CSCCN/C(=C\[N+](=O)[O-])/NCC2=CC3=C(C=C2)OCO3
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| InChi Key |
HXRSXEDVVARPHP-UDWIEESQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H26N4O5S/c1-23(2)11-16-4-5-17(29-16)13-30-8-7-21-20(12-24(25)26)22-10-15-3-6-18-19(9-15)28-14-27-18/h3-6,9,12,21-22H,7-8,10-11,13-14H2,1-2H3/b20-12+
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| 化学名 |
(Z)-1-N'-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-N-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furan-2-yl]methylsulfanyl]ethyl]-2-nitroethene-1,1-diamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~230.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.75 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.75 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3014 mL | 11.5072 mL | 23.0144 mL | |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3014 mL | 4.6029 mL | |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1507 mL | 2.3014 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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