| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nitidine chloride targets multiple cellular pathways. It inhibits STAT3 signaling cascade, DNA topoisomerase 1 and 2A, ERK, and c-Src/FAK associated signaling pathways. It also inhibits AKT signaling and downregulates NEDD4 expression. By inhibiting these pathways, nitidine chloride induces apoptosis, suppresses cell proliferation, and inhibits migration and invasion of cancer cells.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氯化尼替丁以时间和剂量依赖的方式抑制多种癌细胞系的增殖。它能诱导HSC-3和HSC-4口腔癌细胞凋亡，并降低STAT3磷酸化水平。它还能抑制SMMC-7721细胞的增殖。此外，它还能抑制肺癌细胞的活性、迁移和侵袭，并诱导其凋亡。氯化尼替丁通过抑制AKT信号通路抑制肾癌细胞转移，并通过ERK信号通路抑制MMP-2/9的产生，从而抑制卵巢癌细胞的迁移和侵袭。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，氯化尼替丁已在小鼠模型中显示出疗效。在肝细胞癌（HCC）小鼠模型中，氯化尼替丁显示出疗效。在HSC-3口腔癌小鼠异种移植模型中，氯化尼替丁（10 mg/kg/天，持续24天）可抑制肿瘤生长。在乳腺癌模型（BALB/c裸鼠体内MDA-MB-231细胞）中，5 mg/kg的氯化尼替丁可上调p53、p21、Bax和cleaved caspase-9的表达。
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| 酶活实验 |
体外试验通常检测氯化尼替丁对细胞增殖、凋亡和信号通路的影响。细胞活力可通过 MTT 或 CCK-8 法评估。细胞凋亡可通过 Annexin V 染色流式细胞术或 caspase 活性检测进行评估。信号通路抑制可通过蛋白质印迹法检测磷酸化蛋白和总蛋白（例如 STAT3、ERK、AKT）来评估。DNA 拓扑异构酶活性可通过松弛或解链试验进行评估。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将癌细胞系培养于合适的培养基中。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度（通常为 1-50 μM）的氯化尼替丁处理 24-72 小时。如上所述，评估细胞活力、凋亡和信号通路变化。使用 Transwell 小室或划痕愈合实验评估细胞迁移和侵袭能力。所有实验均包含适当的溶剂对照。
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| 动物实验 |
在体内，通常采用腹腔注射的方式给小鼠服用氯化尼替丁。在异种移植模型中，荷瘤小鼠每日接受5 mg/kg或10 mg/kg剂量的氯化尼替丁治疗。肿瘤体积随时间变化进行测量。研究结束时，切除肿瘤进行组织学和生物标志物分析（例如p53、p21、Bax）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯化尼替丁（分子量 383.83，C₂₁H₁₈ClNO₄）是一种苯并菲啶生物碱，为浅黄色至黄色固体粉末。该化合物通常以粉末形式储存于 -20°C 以保持长期稳定性。详细的药代动力学参数尚未见广泛报道。本品仅供研究用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯化硝啶仅供研究使用，不适用于人类治疗。毒性数据有限。开发其治疗用途需要进行标准的安全性药理学和毒理学研究。
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| 其他信息 |
氯化尼替丁是一种研究级天然生物碱，具有显著的抗癌和抗炎活性。其主要应用领域包括癌症研究、免疫学和药物研发。该化合物尚未获批上市，也未进入临床试验阶段。目前仅供研究用途，可从多家化学品供应商处购买。其作用机制涉及对多种信号通路的多靶点抑制。
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| 分子式 |
C21H18CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
383.828
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| 精确质量 |
383.092
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| CAS号 |
13063-04-2
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| 相关CAS号 |
6872-57-7 (Nitidine cation); 13063-04-2 (chloride);
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| PubChem CID |
25659
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.35g/cm3
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| 沸点 |
619ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
281-282ºC
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| 闪点 |
189.4ºC
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| 蒸汽压 |
3.01E-15mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.696
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| LogP |
3.716
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| tPSA |
40.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
516
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Cl-].O1C([H])([H])OC2=C1C([H])=C1C(=C2[H])C([H])=C([H])C2C3=C([H])C(=C(C([H])=C3C([H])=[N+](C([H])([H])[H])C=21)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
QLDAACVSUMUMOR-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18NO4.ClH/c1-22-10-13-7-17(23-2)18(24-3)8-15(13)14-5-4-12-6-19-20(26-11-25-19)9-16(12)21(14)22;/h4-10H,11H2,1-3H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
2,3-dimethoxy-12-methyl-[1,3]benzodioxolo[5,6-c]phenanthridin-12-ium;chloride
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| 别名 |
NSC146397NSC-146397NSC 146397Nitidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2 mg/mL (~5.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (5.21 mM) in 15% Cremophor EL 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (2.61 mM) in 0.5% CMC-Na 0.5% Tween-80 (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6053 mL | 13.0266 mL | 26.0532 mL | |
| 5 mM | 0.5211 mL | 2.6053 mL | 5.2106 mL | |
| 10 mM | 0.2605 mL | 1.3027 mL | 2.6053 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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